Торговое название препарата: Табректа (Tabrekta)
Международное непатентованное наименование: Капматиниб (Capmatinib)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Капматиниб
Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевые средства; ингибиторы протеинкиназ; другие ингибиторы протеинкиназ
Фармакологические свойства:
Капматиниб вызывал регрессию опухоли в нескольких моделях с ксенотрансплантатами опухолей, в том числе в модели с ксенотрансплантатом рака легкого, клетки которого экспрессировали мутантный вариант MET с пропуском 14-го экзона. Взаимосвязь между фармакодинамикой и эффективностью изучали в модели опухоли из мышиных клеток S114, в которой глубокая регрессия сопровождалась подавлением более чем на 90% фосфорилирования MET в большей части периода применения препарата.
Показания к применению:
Лечение немелкоклеточного рака легкого поздней стадии с метастазами, вызванного мутацией гена, отвечающего за продукцию фермента MET — у взрослых страше 18 лет.
Противопоказания:
Для терапии препаратом Табректа пациентов следует отбирать на основании наличия в их опухолевой ткани или образцах плазмы MET-аномалии в виде мутации с пропуском 14-го экзона, что должно быть подтверждено валидированным методом анализа. Если мутация в гене МЕТ, приводящая к пропуску 14 экзона, не обнаружена в образцах плазмы, следует проверить опухолевую ткань (если это возможно).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном применении капматиниба со следующими лекарственными средствами: препараты, снижающие кислотность среды желудка; карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин; препараты зверобоя продырявленного; рифампицин; телитромицин, кларитромицин; кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол; лопинавир/ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир, эфавиренз; телапревир; нефазодон;
верапамил; теофиллин; тизанидин; дигоксин; розувастатин.
Способ применения и дозы:
Для терапии препаратом Табректа пациентов следует отбирать на основании наличия в их опухолевой ткани или образцах плазмы MET-аномалии в виде мутации с пропуском 14-го экзона, что должно быть подтверждено валидированным методом анализа. Если мутация в гене МЕТ, приводящая к пропуску 14 экзона, не обнаружена в образцах плазмы, следует проверить опухолевую ткань (если это возможно).
Режим дозирования
Рекомендуемая доза препарата Табректа составляет 400 мг внутрь 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи.
Препарат следует продолжать применять, основываясь на индивидуальной безопасности и переносимости, и до тех пор, пока пациент получает от лечения клиническую пользу.
Пропуск дозы
В случае пропуска дозы препарата Табректа или рвоты, возникшей после приема препарата, пациент не должен компенсировать эту дозу, а следующую дозу препарата принять в запланированное для этого время. Коррекция дозы
Рекомендуемый алгоритм уменьшения дозы для купирования нежелательных лекарств.
Особые указания:
Интерстициальное заболевание легких (ИЗЛ) / пневмонит
У пациентов, получавших препарат Табректа, отмечались случаи ИЗЛ / пневмонита (некоторые с летальным исходом). У любого пациента, у которого впервые возникли или усугубились легочные симптомы, указывающие на ИЗЛ / пневмонит (например, одышка, кашель, лихорадка), следует незамедлительно определить причину таких симптомов. У пациентов с подозрением на ИЗЛ / пневмонит следует незамедлительно приостановить терапию препаратом Табректа и окончательно отменить препарат, если не будут установлены другие причины, которые могли вызвать ИЗЛ / пневмонит.
Гепатотоксичность
У пациентов, получавших препарат Табректа, отмечались случаи повышения активности аминотрансфераз. Лабораторные показатели функции печени (в том числе активность АЛТ и АСТ и уровень общего билирубина) следует определять до начала терапии, каждые 2 недели в первые 3 месяца терапии, а затем 1 раз в месяц по клиническим показаниям; у пациентов, у которых выявлено повышение активности аминотрансфераз или уровня билирубина, эти показатели следует определять чаще. В зависимости от степени тяжести нежелательной лекарственной реакции, следует временно отменить препарат Табректа, уменьшить его дозу либо окончательно отменить его.
Повышение активности ферментов поджелудочной железы
У пациентов, получавших препарат Табректа, наблюдалось повышение уровней амилазы и липазы (см. раздел 4.8). У пациентов следует проводить мониторинг повышения уровня липазы и амилазы перед началом лечения, а затем на регулярной основе.
В зависимости от тяжести нежелательных реакций следует временно приостановить прием, снизить дозу или полностью прекратить прием препарата Табректа.
Эмбриофетальная токсичность
Согласно результатам исследований на животных и исходя из механизма действия препарата Табректа, данный препарат в случае его применения у беременных женщин может оказывать вредное воздействие на плод. Пероральное введение капматиниба беременным крысам и кроликам в период органогенеза вызывало эмбриофетальную токсичность и оказывало тератогенное действие. Беременных женщин и женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом следует предупреждать о возможном риске для плода в случае применения препарата Табректа во время беременности или в случае наступления беременности на фоне терапии препаратом Табректа. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом, ведущие половую жизнь, должны применять эффективные методы контрацепции как во время терапии препаратом Табректа, так и в течение по крайней мере 7 дней после его последнего применения. Мужчины, половые партнерши которых являются беременными, либо у них имеется подозрение на беременность или возможно наступление беременности, должны использовать презервативы как во время терапии препаратом Табректа, так и в течение по крайней мере 7 дней после его последнего применения.
Риск фотосенсибилизации
По данным исследований на животных, при применении препарата Табректа имеется
потенциальный риск возникновения реакций фотосенсибилизации. В исследовании GEOMETRY mono-1 пациентам во время терапии препаратом Табректа было рекомендовано соблюдать меры предосторожности и избегать воздействия ультрафиолетового света, в частности пользоваться солнцезащитными средствами или защитной одеждой. Пациентов следует предупреждать о необходимости ограничивать время пребывания в зоне прямого ультрафиолетового излучения во время терапии препаратом Табректа.
Содержание натрия
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, покрытую пленочной оболочкой, то есть практически не содержит натрия.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота и/или рвота, ухудшение аппетита, диарея или запор, повышение активности АЛТ и/или АСТ, повышение активности амилазы и/или липазы; часто — высокий уровень билирубина; нечасто — сильная боль в верхней части живота, что может указывать на острый панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — одышка; часто — кашель, лихорадка, затруднение дыхания, одышка или свистящее дыхание, что может указывать на воспаление легких (пневмонит, интерстициальное заболевание легких).
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение содержания креатинина в крови; часто — более редкое, чем обычно, мочеиспускание или пониженный объем мочи, что может указывать на проблемы с почками (почечная недостаточность, острое поражение почек).
Со стороны кожных покровов: очень часто — крапивница, кожный зуд, флегмона.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипоальбуминемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.
Общие реакции: очень часто — периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в спине, боль в груди,
лихорадка, уменьшение массы тела.
Передозировка:
Если Вы приняли препарат Табректа больше, чем следовало
Если Вы приняли слишком много препарата Табректа или если Ваш лекарственный препарат случайно принял кто-то ещё, немедленно обратитесь за советом к лечащему врачу или в больницу. Покажите упаковку препарата Табректа. Может потребоваться медицинское вмешательство.
Если Вы забыли принять препарат Табректа
Не увеличивайте дозу в два раза, пытаясь скомпенсировать пропущенную дозу. Дождитесь времени приёма следующей дозы.
Если Вы прекратили приём препарата Табректа
Ваш врач может на время или навсегда прекратить Ваше лечение препаратом Табректа, если у Вас возникнут определённые побочные эффекты. Не прекращайте принимать Ваш лекарственный препарат, пока Вам не скажет это сделать Ваш врач.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Условия хранения: Хранить препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Храните препарат при температуре не выше 25°C.
Хранить в оригинальной упаковке (блистер) для защиты от влаги.
Не используйте этот препарат, если заметите, что упаковка повреждена или что на ней имеются признаки вскрытия.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Новартис Фарма Продакшнз ГмбХ, Германия (7613421065218)
