Торговое название препарата: Резоскан, 99mTc (Rezoscan, 99mTc)
Международное непатентованное наименование: Золедроновая кислота (Zoledronic acid)
Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Действующее вещество: Золедроновая кислота (Zoledronic acid)
Фармакотерапевтическая группа: Диагностическое средство
Фармакологические свойства:
Радиофармацевтический диагностический препарат.
Золедроновая кислота, меченная 99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.
Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат — золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.
Фармакокинетика
Распределение
Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной 99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. Cmax препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре Cmax отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.
Выведение
Золедроновая кислота, меченная 99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.
Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной 99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.
Показания к применению:
Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:
для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.
Противопоказания:
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к назначению при беременности.
Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В используемых дозах взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.
Способ применения и дозы:
В/в.
Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк/кг.
Приготовление препарата Резоскан, 99mТс:
— 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185–740 МБк/мл в асептических условиях ввести с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
— при необходимости предварительно провести разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
— содержимое флакона перемешивать встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
— препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
— готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.
Методика проведения обследования
Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1–2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.
Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, 99mТс.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, 99mТс представлены в таблице.
Таблица
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, 99mТс
| Органы | Доза, рад/МБк |
| Желудок | 1,5·10-4 |
| Легкие | 3,8·10-4 |
| Красный костный мозг | 1·10-3 |
| Яичники | 3,6·10-4 |
| Семенники | 2,4·10-4 |
| Верхний отдел толстой кишки | 2,1·10-4 |
| Нижний отдел толстой кишки | 3,8·10-4 |
| Мочевой пузырь | 2,3·10-2 |
| Печень | 2,3·10-4 |
| Щитовидная железа | 1,5·10-4 |
| Молочная железа | 8,5·10-5 |
| Кости | 7,0·10-3 |
| Кожа | 1,0·10-4 |
| Тонкая кишка | 2,4·10-4 |
| Почки | 1,4·10-3 |
| Скелетные мышцы | 2,1·10-4 |
| Поджелудочная железа | 2,1·10-4 |
| Селезенка | 1,9·10-4 |
| Все тело (остатки) | 2,5·10-4 |
| Сердце | 2,4·10-4 |
| Надпочечники | 2,8·10-4 |
| Головной мозг | 1,7·10-4 |
| Желчный пузырь | 1,9·10-4 |
| Вилочковая железа | 1,3·10-4 |
| Матка | 6,1·10-4 |
| Эффективная доза (мЗв/МБк) — 0,0016 | |
Особые указания:
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ–99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).
Побочные действия:
Возможно: аллергические реакции.
Передозировка:
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 C.
Готовый препарат хранят при температуре не выше 25 C в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/2010)».
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 18 мес. Готового препарата — 5 ч со времени приготовления.
Условия отпуска из аптек: Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.
Производитель: АО «Фарм-Синтез» (Россия)
