Релатокс

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Релатокс (Relatox)

Международное непатентованное наименование: Ботулинический токсин типа A — гемагглютинин комплекс

Лекарственная форма: Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Действующее вещество: Ботулинический токсин типа A – гемагглютинин комплекс (botulinum toxin type A – hemagglutinin complex)

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант периферического действия.

Фармакологические свойства:

Молекула ботулинического токсина типа А состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной массой 100000 дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50000 дальтон) цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство связывания со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn2+-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную массу 25000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах экзоцитоза. Первый этап действия ботулинического токсина типа А — специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной. Второй этап — проникновение связанного токсина в цитозоль нерва посредством эндоцитоза. Внутриклеточно легкая цепь действует как Zn2+-зависимая протеаза цитозоля, избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация.

При внутримышечном введении развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность Iа-афферентных нервных волокон. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения, а также к эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клинически это проявляется выраженным расслаблением инъецированных мышц и значительным уменьшением боли в них. Наряду с процессом деyервации в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных окончаний, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 месяцев после инъекции.

Фармакокинетика

Фармакологический эффект развивается в месте инъекции. Пресинаптический захват и ретрогадный аксональный транспорт из места введения незначителен.

Продолжительность клинического эффекта составляет 4-6 мес. Восстановление нервно-мышечной активности происходит за счет развития новых аксонных отростков, которые образуют новые функциональные активные нервно-мышечные синапсы, что приводит в итоге к восстановлению мышечных сокращений.

При введении в терапевтических дозах Релатокс не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает существенных системных эффектов. Выводится почками в виде нетоксичных метаболитов.

Антитела к комплексу ботулинического токсина типа А с гемагглютинином образуются у 1-5% пациентов после повторных инъекций. Образованию антител способствуют введение препарата в высоких дозах и повторные инъекции малыми дозами через короткие промежутки времени. В случае образования антител к ботулиническому токсину типа А эффект последующей реакции может быть снижен.

Показания к применению:

— блефароспазм;

— спастичность мышц верхней конечности, обусловленная перенесенным ишемическим инсультом;

— коррекция гиперкинетических складок (мимические морщины) лица у взрослых.

Противопоказания:

— острый период инфекционных заболеваний;

— выраженные грыжи в области верхних и нижних век;

— воспалительный процесс в месте предполагаемого введения Релатокса;

— выраженная стадия гравитационного птоза тканей лица;

— период после перенесенной хирургической операции на лице менее 1/4 года;

— период беременности;

— грудное вскармливание;

— возраст до 18 лет;

— гиперчувствительность к компонентам Релатокса.

С высокой степенью осторожности и после тщательной оценки соотношения пользы и риска от терапии рекомендуется назначать Релатокс при наличии субклинических или клинических признаков нарушения нервно-мышечной передачи (включая миастению, синдром Ламберта – Итона и другие миастеноподобные синдромы), экхимозах в области инъекции, патологических изменениях роговицы, аллергологическом анамнезе (особенно у пациентов с гиперчувствительностью к содержащим белки лекарственным средствам).

Только на основании результатов заключения офтальмолога рекомендуется назначать использование Релатокса у пациентов с закрытоугольной глаукомой, высокой степенью миопии.

С осторожностью следует производить инъекции в области непосредственной близости к легким, особенно к их верхним границам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усилению действия Релатокса способствует одновременное применение антибактериальных средств (тетрациклинов, аминогликозидов, полимиксинов, эритромицина), недеполяризующих миорелаксантов и других препаратов, которые уменьшают нервно-мышечную передачу.

Способ применения и дозы:

Перед разведением препарата центральную часть пробки флакона обрабатывают спиртом этиловым. Препарат растворяют, вводя во флакон 1-8 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида для инъекций путем прокола пробки стерильной иглой длиной 23 или 25 мм. Запрещается открывать флакон и удалять пробку. Раствор препарата представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.

Приготовленный инъекционный раствор вводят инсулиновым шприцем с несъемной иглой диаметром 0,27-0,29 мм. Положение пациента при введении препарата в мышцы лица — сидя на стуле, затылок зафиксирован.

Таблица 1. Концентрации препарата, получаемые при разведении Релатокс 50 ЕД

№№
пп
Объем 0,9%-ного раствора натрия хлорида для инъекций, мл Активность препарата (ЕД в 0,1 мл)
1 1 5
2 2 2,5
3 2,5 2,0
4 4 1,25

Таблица 2. Концентрации препарата, получаемые при разведении РЕЛАТОКС 100 ЕД

№№ пп Объем 0,9%-ного раствора натрия хлорида для инъекций, мл Активность препарата (ЕД в 0,1 мл)
1 2 5
2 4 2,5
3 5 2,0
4 8 1,25

Единицы действия ботулинического токсина в различных препаратах не взаимозаменяемы. Рекомендованные дозы, выраженные в единицах действия, для препарата Релатокс отличаются от таковых у других препаратов ботулотоксина.

Дозы и способы введения препарата при коррекции мимических морщин

Сглаживание межбровных морщин.

В процессе формирования межбровных морщин участвуют m. corrugator supercilii (мышца, сморщивающая бровь) и m. procerus (мышца гордецов).

Для определения места инъекций с целью устранения межбровных морщин пациента просят нахмуриться, в этот момент хорошо пальпируется m. corrugator supercilii (мышца, сморщивающая бровь), при этом точка наиболее выраженной мышечной активности должна находиться на 0,5 см вверх от верхнего медиального края брови. Аналогичным образом производят разметку на другой стороне. Игла вводится в толщу брюшка, направление иглы — либо под углом 45° спереди назад, медиально, либо под углом 90°. Глубина введения иглы — 7-10 мм. Если игла упрется в надкостницу, ее надо вытянуть на 1 мм и после этого ввести препарат. Точка введения препарата в m. procerus (мышца гордецов) располагается в центре линии, соединяющей медиальные края бровей. Положение иглы — спереди назад, глубина введения иглы — 2-3 мм.

В каждую точку вводят препарат Релатокс от 2,5 до 7,5 ЕД в зависимости от выраженности морщин, возраста и пола. Общее количество препарата, введенного в эту область, не должно превышать 25 ЕД.

Сглаживание горизонтальных морщин в области лба.

В образовании горизонтальных морщин в области лба участвует m. epicranius (мышца надчерепная). Для сглаживания лобных морщин пациента просят поднять брови и на максимуме амплитуды отмечают точки с наиболее выраженной мимической активностью. С целью исключения птоза брови, расстояние между точкой инъекции и верхним краем брови должно составлять не менее 2 см. Используется 5-10 точек и в каждую вводят от 1,25 ЕД до 2,5 ЕД препарата РЕЛАТОКС. При незначительно выраженных морщинах вводится по 2,0-2,5 ЕД в середину лобной области правой и левой стороны. При желании пациента сохранить движение кончиков бровей, точки инъекции можно расположить V- образно. Если у пациента очень высокий лоб и складки образуются близко под линией волос, можно дополнительно ввести по 1,25-2,5 ЕД в 2-3 точки параллельно линии роста волос. Общее количество препарата на данную область не должно превышать 20 ЕД.

Сглаживание морщин в периорбитальной области.

Морщины, расходящиеся радиально вокруг глаз, так называемые «гусиные лапки», возникают в результате активности круговой мышцы глаза. Для выбора дозы надо попросить пациента рассмеяться и в это время очертить примерные границы области кожи с максимальным количеством складок.

Для уменьшения «гусиных лапок» необходимо произвести несколько инъекций (от 2 до 4 с каждой стороны) в область проекции m. orbicularis oculi(мышца глаза круговая) на расстоянии не менее чем 1 см от наружного угла глаза, а также в область латеральной части нижнего века в местах максимальной мышечной активности. Расчет дозы производится исходя из площади этой поверхности в покое: в каждую точку вводится 2,0-2,5 ЕД препарата, диффузия из одной точки имеет радиус 0,5-1,0 см, следовательно, расстояние между точками введения должно составлять в среднем 1,0-2,0 см. Максимально допустимое количество вводимых в периорбитальную область единиц не более 25 ЕД на одну сторону. Чтобы не нарушать пропорции лица, необходимо тщательно следить за симметричностью расположения точек введения. Препарат в области «гусиных лапок» не вводится очень низко, так как возможно нарушение симметричности углов рта и носогубной складки вследствие диффузии препарата в область m. zygomaticus major (мышца скуловая большая).

Сглаживание морщин в области спинки носа.

При наличии выраженных морщин в области спинки носа препарат вводится непосредственно в m. nasalis (мышца носовая) с каждой стороны по 2,5 ЕД препарата.

Сглаживание морщин в нижней части лица.

Крылья носа. Препарат вводится непосредственно в крыльную часть m. nasalis (мышца носовая) по 2,5 ЕД с каждой стороны.

Верхняя губа. Инъекции производятся вдоль красной каймы верхней губы внутрикожно непосредственно в морщины, отступая от края на 2 мм, по 1,25 ЕД в каждую точку, количество точек от 4 до 6.

Углы рта. Препарат вводится подкожно в количестве 2,5 ЕД непосредственно в m. depressor anguli oris (мышца, опускающая угол рта).

Подбородок. Препарат вводится подкожно в количестве 2,5 ЕД непосредственно в m. mentalis (мышца подбородочная).

Дозы, схемы и способ введения препарата при лечении блефароспазма

При лечении блефароспазма препарат вводится поверхностно внутримышечно шприцем с иглой калибром 28-30 в следующие точки: две точки на верхнем веке, одна точка на латеральной половине нижнего века и одна точка у латерального угла глаза. В каждую точку следует вводить 2,5-5,0 ЕД. Средняя начальная доза 15-25 ЕД на одну сторону.

Максимально допустимое количество вводимых в периорбитальную область единиц не более 25 ЕД на одну сторону.

Выраженный клинический эффект от введения препарата проявляется в интервале от 2 до 14 дней после инъекции, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, и длиться в течение 4-6 месяцев.

При неэффективности первой процедуры при любом выше описанном лечении, т.е. отсутствия значительного клинического улучшения, по сравнению с исходным состоянием, через 1 месяц после введения препарата, необходимо:

— клиническое подтверждение действия токсина на инъецированную мышцу (мышцы), которое может включать электромиграфическое (ЭМГ) исследование, выполняемое опытным специалистом в специализированном отделении;

— анализ причин неэффективности процедуры, например, неадекватный выбор точек для ииъещии, недостаточная доза, неправильная техника инъекции, признаки фиксированной контрактуры, слабость мышц-антагонистов, формирование токсин нейтрализующих антител;

— повторная оценка целесообразности лечения ботулиническим токсином типа А;

— при отсутствии каких-либо нежелательных эффектов, связанных с первым введением препарата, при повторной процедуре должны быть соблюдены следующие условия: коррекция дозы с учетом анализа причин неэффективности предыдущей процедуры; ЭМГ-контроль; интервал между процедурами должен составлять не менее 3- х месяцев.

При отсутствии эффекта от введения препарата или снижении его выраженности после повторных инъекции, следует рекомендовать другие методы лечения.

Особые указания:

Релатокс отпускается и применяется только в специализированных медучреждениях. Инъекции должен проводить высококвалифицированный врач в условиях процедурного кабинета специализированных стационаров или амбулаторно. При нервно-мышечных заболеваниях даже на фоне использования обычных доз препарата повышается риск развития клинически выраженных эффектов системного характера (в том числе тяжелой дисфагии, нарушения дыхания). Применение Релатокса при спастичности мышц верхней конечности после ишемического инсульта целесообразно сочетать со стандартной схемой терапии постинсультной спастичности. Остатки неиспользованного раствора препарата во флаконе или после введения в шприце необходимо инактивировать. Для этого используют разбавленный раствор гипохлорита натрия, содержащий 1% активного хлора. Находившиеся в контакте с раствором вспомогательные материалы подлежат утилизации в соответствии с нормами для уничтожения биологических отходов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Релатокс может вызвать расстройство зрения, мышечную слабость, головокружение. Поэтому, чтобы избежать опасности, рекомендуется временно воздержаться от управления транспортными средствами.

Побочные действия:

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований, возникающие при лечении блефароспазма и коррекции гиперкинетических складок (мимических морщин) лица: со стороны нервной системы: нечасто – асимметрия углов рта; редко – сонливость, головокружение, головная боль; очень редко – затрудненное смыкание век, парез мимической мускулатуры, лагофтальм, онемение губ, нарушение артикуляции, паралич мимической мускулатуры; местные реакции: часто – раздражение, боль в месте введения препарата, уплотнение, отек, ощущение стянутости кожи, гиперемия в месте введения, эритема; нечасто – микрогематомы, точечный кератит, экхимозы; очень редко – разлитая гиперемия; со стороны органа зрения: очень редко – повышенное слезоотделение, нарушение аккомодации, фотофобия, сухость в глазах; со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – опущение латеральных участков бровей, межбровной области, птоз; со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота; общие расстройства: редко – кратковременное повышение температуры тела до 37,5 °C, общая слабость.

Побочные действия, зарегистрированные в ходе клинических исследований при лечении спастичности мышц верхней конечности, возникшей у больных после ишемического инсульта: со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, гипестезии; редко – нарушение координации; местные реакции: очень часто – боль, раздражение кожи, отечность; нечасто – кровоизлияние в месте введения; нарушения психики: часто – бессонница; со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – слабость мышц; нечасто – боли в руке, артралгия; дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд; со стороны пищеварительной системы: редко: тошнота.

При выполнении процедуры возможно повреждение иглой жизненно важных структур – сосудов и нервов.

Передозировка:

Симптомы: общая слабость, затруднение глотания, диплопия, расстройство речи, птоз, парез дыхательной мускулатуры. Лечение: немедленная госпитализация. В случае паралича мышц дыхательной системы необходимы интубация и перевод больного на искусственную вентиляцию легких.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ФГУП «НПО Микроген» (Россия)

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

%d такие блоггеры, как:
<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг