Торговое название препарата: Карбенициллин (Carbenicillin); Карбенициллина динатриевая соль 1 г (Carbenicillin-disodium 1 g)
Международное непатентованное наименование: Карбенициллин (Carbenicillin)
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Действующее вещество: Карбенициллин (Carbenicillin)
Фармакотерапевтическая группа: Пенициллины.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Образование ацильной связи с активным центром транспептидазы бактерий (разрыв связи -CO-N- в β-лактамном кольце): необратимое ингибирование пенициллинсвязывающих белков бактерий, в том числе транспептидаз, участвующих в последней (третьей) стадии формирования клеточной стенки. Активация (относительная) эндогенных пептидогидролаз (аутолизинов) бактерий. Гибель бактерий от осмотического шока. Эффекты — антибактериальный, бактерицидный.
Спектр противомикробной активности
Относится к антисинегнойным пенициллинам. Грамположительные микроорганизмы — уступают природным пенициллинам и аминопенициллинам. Грамотрицательные бактерии, в том числе: Pseudomonas aeruginosa Enterobacter spp., Morganella spp., Providencia spp.; по действию на Haemophilus spp., Neisseria meningitidis и N. gonorrhoeae, не продуцирующие β-лактамазу, сравнимы с ампициллином; уступают ему в отношении стрептококков и энтерококков. Разрушают β-лактамазу грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По действию на P. aeruginosa карбенициллин в 2-4 раза уступает тикарциллину и пиперациллину.
Фармакокинетика:
Биодоступность — 30 %. Максимальная концентрация в крови — через 1 ч. Связь с белками плазмы 50 %. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформация в печени (0-2 %). Период полувыведения 1,0-1,5 ч, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин — 9,6 ч, < 10 мл/мин — 18,2 ч. Элиминация почками в неизмененном виде: при применении внутрь — 36 %, при внутривенном введении через почки выводится уже 75-95 % препарата, создавая высокую концентрацию в моче, что актуально для урологических инфекций. Удаляется из организма с помощью гемодиализа. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).
Показания к применению:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в том числе смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения):
— сепсис. Рекомендована монотерапия β-лактамными антибактериальными средствами с широким спектром активности;
— перитонит;
— инфекции мочевыводящих путей, бактериурия у беременных, инфекции органов малого таза;
— пневмония внутрибольничная, вызванная грамотрицательными микроорганизмами, муковисцидоз;
— инфекции желчевыводящих путей, энтероколит;
— инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги;
— гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов;
— менингит, абсцесс мозга;
— эмпиема плевры;
— средний отит.
Противопоказания:
— бронхиальная астма;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
— экзема;
— неспецифический язвенный колит;
— инфекционный мононуклеоз;
— повышенная чувствительность к карбенициллину и другим пенициллинам.
С осторожностью:
Тяжелые нарушения функции почек. Больным с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.
Пациентам, принимающим антикоагулянты. Препарат может увеличивать время кровотечения.
Детский возраст.
Беременность и лактация:
Категория действия на плод по FDA — B. Изучение репродукции на животных не выявило риска для плода, а контролируемые исследования у беременных женщин не проводились или нежелательные эффекты (помимо снижения фертильности) были показаны в экспериментах на животных, но их результаты не подтвердились в контролируемых исследованиях у женщин в I триместре беременности (и нет доказательств риска в других триместрах). Проходит через плаценту в низких концентрациях.
Кормление грудью
Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях). Применение не рекомендовано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.
Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения — 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением — 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения — 3-4 мин, в/в инфузии — 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.
Максимальная суточная доза для взрослых — 40 г.
Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении — 250-500 мг/кг. Кратность введения — каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
Особые указания:
С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.
Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей.
Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.
Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).
Передозировка:
Случаев передозировки зарегистрировано не было.
Цели терапии при возможной передозировке — поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.
Условия хранения:
При температуре не выше 5°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Брынцалов-А ЗАО (Россия)
