http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Карбенициллин

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Карбенициллин (Carbenicillin); Карбенициллина динатриевая соль 1 г (Carbenicillin-disodium 1 g)

Международное непатентованное наименование: Карбенициллин (Carbenicillin)

Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Действующее вещество: Карбенициллин (Carbenicillin)

Фармакотерапевтическая группа: Пенициллины.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Образование ацильной связи с активным центром транспептидазы бактерий (разрыв связи -CO-N- в β-лактамном кольце): необратимое ингибирование пенициллинсвязывающих белков бактерий, в том числе транспептидаз, участвующих в последней (третьей) стадии формирования клеточной стенки. Активация (относительная) эндогенных пептидогидролаз (аутолизинов) бактерий. Гибель бактерий от осмотического шока. Эффекты — антибактериальный, бактерицидный.

Спектр противомикробной активности

Относится к антисинегнойным пенициллинам. Грамположительные микроорганизмы — уступают природным пенициллинам и аминопенициллинам. Грамотрицательные бактерии, в том числе: Pseudomonas aeruginosa Enterobacter spp., Morganella spp., Providencia spp.; по действию на Haemophilus spp., Neisseria meningitidis и N. gonorrhoeae, не продуцирующие β-лактамазу, сравнимы с ампициллином; уступают ему в отношении стрептококков и энтерококков. Разрушают β-лактамазу грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По действию на P. aeruginosa карбенициллин в 2-4 раза уступает тикарциллину и пиперациллину.

Фармакокинетика:

Биодоступность — 30 %. Максимальная концентрация в крови — через 1 ч. Связь с белками плазмы 50 %. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформация в печени (0-2 %). Период полувыведения 1,0-1,5 ч, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин — 9,6 ч, < 10 мл/мин — 18,2 ч. Элиминация почками в неизмененном виде: при применении внутрь — 36 %, при внутривенном введении через почки выводится уже 75-95 % препарата, создавая высокую концентрацию в моче, что актуально для урологических инфекций. Удаляется из организма с помощью гемодиализа. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в том числе смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения):

— сепсис. Рекомендована монотерапия β-лактамными антибактериальными средствами с широким спектром активности;

— перитонит;

— инфекции мочевыводящих путей, бактериурия у беременных, инфекции органов малого таза;

— пневмония внутрибольничная, вызванная грамотрицательными микроорганизмами, муковисцидоз;

— инфекции желчевыводящих путей, энтероколит;

— инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги;

— гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов;

— менингит, абсцесс мозга;

— эмпиема плевры;

— средний отит.

Противопоказания:

— бронхиальная астма;

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

— экзема;

— неспецифический язвенный колит;

— инфекционный мононуклеоз;

— повышенная чувствительность к карбенициллину и другим пенициллинам.

С осторожностью:

Тяжелые нарушения функции почек. Больным с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.

Пациентам, принимающим антикоагулянты. Препарат может увеличивать время кровотечения.

Детский возраст.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA — B. Изучение репродукции на животных не выявило риска для плода, а контролируемые исследования у беременных женщин не проводились или нежелательные эффекты (помимо снижения фертильности) были показаны в экспериментах на животных, но их результаты не подтвердились в контролируемых исследованиях у женщин в I триместре беременности (и нет доказательств риска в других триместрах). Проходит через плаценту в низких концентрациях.

Кормление грудью

Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях). Применение не рекомендовано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.

При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.

Фармацевтическое взаимодействие

Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения — 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением — 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения — 3-4 мин, в/в инфузии — 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.

Максимальная суточная доза для взрослых — 40 г.

Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении — 250-500 мг/кг. Кратность введения — каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.

Особые указания:

С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.

Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей.

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).

Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.

Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).

Передозировка:

Случаев передозировки зарегистрировано не было.

Цели терапии при возможной передозировке — поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения:

При температуре не выше 5°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Брынцалов-А ЗАО (Россия)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг