Торговое название препарата: Галотан (Halothane)
Международное непатентованное наименование: Нет
Лекарственная форма: Жидкость для ингаляционного наркоза
Состав: Действующее вещество: галотан 99,99 % (об/об)
вспомогательное вещество: тимол 0,01 % (об/об)
Фармакотерапевтическая группа: Средство для ингаляционной анестезии
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Галотан является средством для ингаляционного наркоза из группы фторсодержащих алифатических соединений. Вызывает быстрое введение в наркоз без или с минимально выраженной стадией возбуждения.
Обладает анальгезирующим и слабым миорелаксирующим действием (в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов Средство для ингаляционной анестезии). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц. Повышает тонус блуждающего нерва, вызывая брадикардию. За счёт прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объём крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки.
При концентрации от 0,5 до 3 — 4 об. % хирургическая стадия наркоза достигается обычно через 4-6 мин. После прекращения подачи пробуждение наступает через 3-5 мин.
Продолжительность постнаркозной депрессии обычно составляет 5-10 мин после кратковременного и 30-40 мин после продолжительного наркоза. Возбуждение наблюдается редко и выражено слабо.
В фазе индукции галотанового наркоза часто происходит умеренное снижение артериального давления (галотан дозозависимым образом снижает артериальное давление). При снижении концентрации паров до уровня поддерживающего наркоза наблюдается тенденция к повышению артериального давления, но обычно оно остаётся на уровне, ниже дооперационного. Этот гипотензивный эффект позволяет получить чистое операционное поле, снижая кровопотерю.
Фармакокинетика:
При ингаляции легко всасывается в кровоток из просвета альвеол, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови, распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (головной мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный.
После прекращения поступления в организм снижение его концентрации имеет экспоненциальный характер. Выводится лёгкими 60 — 80 % в неизменённом виде; почками 20 % в виде неактивных метаболитов. Галотан метаболизируется путём окисления в печени, основными метаболитами являются трифторуксусная кислота, хлориды, бромиды. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.
Показания к применению:
Вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и детей.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, необъяснимая желтуха, лихорадка или лихорадка после введения галотана в анамнезе, феохромоцитома, гиперкатехоламинемия, артериальная гипотензия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (I триместр), период родов и ранний послеродовой период, проведение стоматологических манипуляций детям и подросткам до 18 лет вне стационарных условий.
Препарат противопоказан пациентам с известной или предполагаемой генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии.
Беременность и лактация:
Не следует применять в первом триместре беременности, в период родов, в раннем послеродовом периоде. Во втором и третьем триместрах беременности галотан возможно применять по жизненным показаниям и под строгим контролем. После проведения препаратом ингаляционного наркоза следует прекратить грудное вскармливание на 24 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение симпатомиметиков повышает риск развития нарушений сердечного ритма. Потенцирует эффекты недеполяризующих миорелаксантов, брадикардию, вызванную препаратами наперстянки и ингибиторами холинэстеразы.
Ослабляет действие средств, влияющих на матку.
Морфин и фенотиазины потенцируют депрессивное действие галотана на ЦНС.
Способ применения и дозы:
Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная доза достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).
Взрослые
Индукция.
Для введения в наркоз при скорости потока 8 л/мин начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 0,5-3 об. %. В качестве поддерживающей концентрации достаточно, как правило, для взрослых 0,5-1,5 об. %.
Пожилые
Пожилым пациентам требуется меньшая дозировка галотана, но актуальная доза основывается на физическом состоянии пациента.
Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4-6 мин.
Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об. %, в смеси с закисью азота — 0,3 об. %; МАК галотана в смеси с кислородом для лиц старше 70 лет — 0,64 об. %.
По окончании операции увеличивают поток кислорода для более быстрой элиминации препарата и устранения возможной гиперкапнии.
Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят атропин или метоциния йодид. Для премедикации предпочтительнее использовать не морфин, а тримеперидин, который меньше возбуждает центры блуждающего нерва.
Дети
Во время индукции детям используется концентрация галотана 1,5 – 2,0 об. %.
МАК галотана в смеси с кислородом для детей до 6 мес. — 1,08 об. %, до 10 лет — 0,92 об. %.
По окончании операции увеличивают поток кислорода для более быстрой элиминации препарата и устранения возможной гиперкапнии.
Особые указания:
Угнетение дыхательного центра наступает при концентрации галотана в плазме крови 30-38 мг%.
С осторожностью применяют у больных, которые получали сердечные гликозиды, а также при нарушениях сердечного ритма.
Побочные действия:
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма брадикардия, желудочковые аритмии в условиях гипоксии, гиперкапнии; артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: после пробуждения головная боль, тремор, повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота, послеоперационная рвота.
Нарушения со стороны дыхательной системы: снижение частоты дыхания.
Лабораторные показатели: эозинофилия, повышение трансаминаз.
Прочие: возможно развитие злокачественной гипертермии.
Злокачественная гипертермия
Злокачественная гипертермия представляет собой весьма тяжёлое, часто оканчивающееся летально, осложнение наркоза, особенно у детей и подростков. Клинически данное осложнение проявляется выраженной тахикардией, падением артериального давления, нарушением газообмена и резким повышением температуры тела до 40-42 °С. Злокачественная гипертермия может быстро привести к отёку мозга и смерти.
Синдром злокачественной гипертермии, как правило, наблюдают у лиц с наследственным предрасположением к злокачественной гипертермии. Температура тела быстро поднимается до 42 °C (!) и выше, происходит генерализованный рабдомиолиз, развивается выраженный ацидоз.
У некоторых больных первым признаком поражения мышц бывает тризм, развивающийся во время интубации. Нарастание температуры тела может происходить очень быстро несмотря на то, что процесс этот является результатом сократительной активности мышц. В качестве антидота при развитии злокачественной гипертермии рекомендуется внутривенное введение дантролена.
Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, аритмия, гипотония, гипертермический криз, угнетённое дыхание.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.
Условия хранения: В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C, во флаконе с плотно закрытой завинчивающейся крышкой, в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: Для стационаров
Производитель: Пирамал Энтерпрайзис Лимитед, Индия (8904026627543)
