http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Вискен

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Вискен(Visken)

Международное непатентованное название: Пиндолол

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: пиндолол

Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокатор с СМА

Фармакологическое действие:

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью (ISA). Пиндолол частично возбуждает β1- и β2-адренорецепторы, особенно сильно влияет на β2-адренорецепторы. Обладает мембраностабилизирующим действием, что не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол уменьшает ЧСС и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени уменьшает ЧСС в покое.

Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой увеличение ЧСС, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет AV-проводимость. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей.

Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает АД, ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода.

Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность.

В связи с частичным возбуждающим действием на β2-адренорецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии препарат снижает повышенное ОПСС и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей.

В целом пиндолол не оказывает нежелательного воздействия на содержание липопротеинов в плазме крови, даже при длительном применении.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстрая и почти полная (>95%) абсорбция и незначительный (13%) метаболизм при «первом прохождении» через печень обусловливают высокую (87%) биодоступность пиндолола. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через

1 ч после приема препарата внутрь.

Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5-15 мг.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы состваляет около 40%. Vd составляет 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через ГЭБ. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и в крови матери составляет 0.7. Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1.6

Выведение

Конечный T1/2 составляет примерно 3-4 ч. Примерно 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения (профилактика приступов); наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; гиперкинетический кардиальный синдром; в качестве вспомогательного ЛС при феохромоцитоме, ГКМП, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, «перемежающейся» хромотой или болью в покое); сахарный диабет с кетоацидозом, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых — 5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 10 — 30 мг в сутки за 2 — 3 приема. Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная суточная доза 30 мг. Эффект препарата может наблюдаться с первой недели его применения, однако выраженных терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.

Стенокардия

5 — 20 мг в сутки за 2 — 3 приема.

Нарушения ритма сердца:

15 — 30 мг в сутки за 2 — 3 приема.

Гиперкинетический кардиальный синдром 5 — 20 мг в сутки за 2 — 3 приема.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу препарата.

Дети

Данных о применении препарата Вискен у детей нет.

Нарушение функции печени и почек

При легком или умеренном нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется. Однако при выраженном нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы, а при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, редко — депрессия, галлюцинации, бессонница, кошмарные сновидения, слабость, сонливость; редко — беспокойство, спутанность сознания, тремор.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, уменьшение сократимости миокарда, боль в груди, снижение АД; редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); в отдельных случаях — нарушения проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокада и остановки сердца), усиление ранее существовавших нарушений периферического кровообращения (проявление ангиоспазма), похолодание нижних конечностей, синдром Рейно.

Дыхательная система: очень редко — одышка при физической нагрузке; в единичных случаях – ларинго- и бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких), заложенность носа , затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функций желудка и кишечника, в основном — тошнота, рвота, боль в животе и диарея; возможны сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, изменение активности печеночных ферментов, билирубина.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы и тремор, артралгия; редко — миастения.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом); снижение толерантности к глюкозе при сахарном диабете, замедление нормализации уровня глюкозы в крови, снижение холестерина-ЛПВП и повышение уровня триглицеридов.

Дерматологические реакции: редко — изменения кожи, эритема и экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, обратимая алопеция, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: редко — снижение потенции, снижение либидо; синдром отмены — усиление приступов стенокардии, повышение АД; в редких случаях описано появление антиядерных антител.

Прием препарата Вискен следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.

Пиндолол обычно хорошо переносится. Возможны слабые преходящие побочные эффекты, которые сходны с побочными эффектами других бета-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пиндолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пиндолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена одновременно применяемого клонидина могут вызвать резкий подъем АД.

ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.

Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или

III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне пиндолола.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Условия хранения препарата:

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель: Эгис Фармацевтический завод, Венгрия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг