Торговое название препарата: Трикомбия (Tricombia)
Международное непатентованное наименование: Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс (Ferric (III) hydroxide sacharose complex)
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения
Действующее вещество: Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс
Фармакотерапевтическая группа: Противоанемическое средство, препарат железа для парентерального введения
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Активным компонентом препарата является железо-сахарозный комплекс, состоящий из ядра многоядерного гидроксида железа [III], окруженного большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса этого комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра белка ферритина – физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для белков, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме (соответственно трансферрина и ферритина).
После внутривенного введения действующее вещество препарата диссоциирует; многоядерное железосодержащее ядро, входящее в состав данного комплекса, захватывается ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На следующем этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо хранится в печени в форме ферритина.
Фармакокинетика:
Распределение
Феррокинетика железо-сахарозного комплекса, меченного 52Fe и 59Fe, оценивалась у пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52Fe захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки селезенкой, богатой макрофагами, является типичным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.
После внутривенного введения однократной дозы препарата, содержащей 100 мг железа, здоровым добровольцам максимальные суммарные концентрации железа в сыворотке достигались через 10 минут после инъекции, при этом средняя концентрация составляла 538 μмоль/л. Объем распределения центральной камеры полностью соответствовал объему плазмы (около 3 л).
Биотрансформация
После инъекции сахароза по большей части распадается, а многоядерное железосодержащее ядро захватывается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация железа эритроцитами составляет от 59 до 97%.
Выведение
Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки.
Выведение железа почками в первые 4 часа после инъекции дозы препарата, содержащей 100 мг железа, составляло менее 5% от введенной дозы. Через 24 часа суммарная концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня перед введением. Выведение сахарозы почками составляло около 75% от введенной дозы.
Показания к применению:
Железодефицитные состояния: при необходимости быстрого восполнения железа; при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения; при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.
Противопоказания:
Анемия, не связанная с дефицитом железа; признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз); нарушение процесса утилизации железа; I триместр беременности; повышенная чувствительность к активному веществу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.
Способ применения и дозы:
Вводят только в/в (медленно капельно или струйно) или в венозный участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы.
Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение следует немедленно прекратить.
Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме по специальной формуле.
Особые указания:
С осторожностью применяют у больных бронхиальной астмой, при экземе, поливалентной аллергии, аллергических реакциях на иные парентеральные препараты железа; у пациентов с низкой железосвязывающей способностью сыворотки и/или дефицитом фолиевой кислоты; пациентов с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями, при повышенном содержании ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.
Применяют только при подтверждении диагноза анемии соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).
В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.
Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности — снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы.
Беременность и лактация
Противопоказано применение в I триместре беременности.
Ограниченный опыт применения при беременности показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин.
В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Считается, что данное лекарственное средство не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, «приливы» крови к лицу.
Со стороны органов дыхания: очень редко — бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: очень редко — эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.
Общие реакции: очень редко — астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.
Местные реакции: очень редко — боль и отек в месте введения.
Передозировка:
Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.
При передозировке рекомендуется использовать симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например, дефероксамин внутривенно.
Условия хранения: Хранить в потребительской упаковке (в пачке) при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Гротекс ООО, Россия (4630179300470)
