Торговое название препарата: Моксиофтан (Moxioftan)
Международное непатентованное наименование: моксифлоксацин (moxifloxacin)
Лекарственная форма: Капли глазные
Действующее вещество: моксифлоксацин
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, фторхинолон
Фармакологические свойства:
Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза — фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV — фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Механизмы развития резистентности
Резистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в т.ч. к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo).
Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и /или триметоприму).
Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter lwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.
Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:
Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F.
Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.
Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:
Corynebacterium — нет данных; Staphylococcus aureus — 0.25 мг/л; Staphylococcus, coag-neg. — 0.25 мг/л; Streptococcus pneumoniae — 0.5 мг/л; Streptococcus pyogenes — 0.5 мг/л; Streptococcus viridans group — 0.5 мг/л; Enterobacter spp. — 0.25 мг/л; Haemophilus irifluenzae — 0.125 мг/л; Klebsiella spp. — 0.25 мг/л; Moraxella catarrhalis — 0.25 мг/л; Morganella morganii — 0.25 мг/л; Neisseria gonorrhoeae — 0.032 мг/л; Pseudomonas aeruginosa — 4 мг/л; Serratia marcescens — 1 мг/л.
Показания к применению:
Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам; детский возраст до 1 года.
Способ применения и дозы:
Местно. Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам старше 65 лет) по 1 капле 3 раза/сут в пораженный глаз.
Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяжении еще 2-3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.
Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей в возрасте старше 1 года.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется
Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона-капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями.
В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослезный канал на 2-3 минуты после инстилляции.
При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Побочные действия:
Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение уровня гемоглобина.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — парестезия.
Со стороны органа зрения: часто — боль, раздражение в глазах; нечасто — точечный кератит, синдром «сухого глаза», конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах; редко — дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле).
Со стороны ЖКТ: нечасто — дисгевзия; редко — рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение уровня АЛТ и ГГТ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробенецидом, ранитидином и глибенкламидом.
В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты СУР3А4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.
Срок годности: 2 года. После первого вскрытия флакона использовать в течение 28 дней.
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о. (Хорватия). (3856013223021)
