Торговое название препарата: Лакосамид (Lacosamide)
Международное непатентованное наименование: Лакосамид (Lacosamide)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Действующее вещество: лакосамид — 150 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102).
Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептические средства
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран. Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.
Фармакокинетика
После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Tmax составляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения Cmax достигается в конце инфузии. Vd составляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита. Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным.
T1/2 составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.
Показания к применению:
В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.
Противопоказания:
AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение лакосамида при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применении лакосамида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотриджин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%.
При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Способ применения и дозы:
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 50 мг 2 раза/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза — 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут). Отмену лечения проводят, постепенно уменьшая дозу.
Особые указания:
При применении противоэпилептических препаратов, включая лакосамид, повышается риск суицидальных попыток и суицидального поведения, независимо от показаний, по которым применяется препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, т.к. лакосамид может вызвать головокружение и диплопию.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.
Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.
Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.
Передозировка:
В случае возможной передозировки немедленно обратитесь к врачу, возможны серьезные последствия. Передозировка препаратом может проявиться как головокружение, тошнота, рвота, могут возникнуть судороги вплоть до эпилептического статуса, возможно развитие шока или комы. Есть сообщения о летальных исходах при передозировке несколькими граммами лакосамида. При передозировке врач назначит необходимое лечение, в зависимости от проявлений передозировки. Может быть рассмотрена процедура очистки крови с помощью аппарата «искусственная почка» (гемодиализ).
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25ºC, в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ООО «ПСК Фарма», Россия
