Дитилин

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Дитилин (Dithylin), Дитилин-Дарница (Dithylin-Darnitsa)

Международное непатентованное наименование: Суксаметония йодид

Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество: Суксаметония йодид

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант деполяризующий периферического действия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук. глаз конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин; после внутривенного введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг -расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению:

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):

— отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);

— полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);

— профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания:

Дитилин не влияет на уровень сознания и не должен вводиться пациентам вне наркоза. Дитилин не следует применять у пациентов с известной непереносимостью препарата. Суксаметоний может вызывать устойчивую миофибрилляцию у чувствительных пациентов, поэтому он противопоказан лицам, имеющим в анамнезе у себя или членов семьи, злокачественную гипертермию. При возникновении этого состояния введение препарата должно быть немедленно прекращено и начаты лечебные и поддерживающие мероприятия. Дантролен является основным терапевтическим лекарством и его введение должно быть начато как можно скорее после установения диагноза.

Дитилин противопоказан больных с известной наследственной активностью атипичной холинэстеразы в плазме.

После введения Дитилина у здоровых людей часто возникает острое, преходящее повышение калия в сыворотке, причем величина этого увеличения порядка 0,5 ммоль / л. При некоторых патологических состояниях или условиях это увеличение после введения дитилина может быть чрезмерными и стать причиной серьезных сердечных аритмий и остановки сердца. По этой причине использование Дитилина противопоказано у пациентов, в период восстанавления после травм или сильных ожогов: период наибольшего риска возникновения гиперкалиемии от 5 до 70 дня после травмы и этот период может удлинняться, если отмечается медленное заживление ран из-за постоянного инфицирования.

Пациенты с поражением верхних и / или нижних двигательных нейронов: усиленное высвобождение калия происходит в течение первых 6 месяцев после острого начала неврологического дефицита и коррелирует со степенью мышечного паралича. Пациенты, которые были иммобилизованны в течение длительного периода времени могут иметь подобный риск.

Пациенты с уже существующей гиперкалиемией. Отсутствие гиперкалиемии и нейропатии при почечной недостаточности не противопоказано для введения обычной разовой дозы дитилина, но введение повторных или больших доз противопоказано, так как может привести к клинически существенному повышению калия в сыворотке крови. Скусаметоний приводит к преходящему значительному увеличению внутриглазного давления, и поэтому его не следует использовать при наличии открытых повреждений глаз или в тех случаях, когда увеличение внутриглазного давления нежелательно, если только потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для глаз. Применение дитилина следует избегать у пациентов с врожденными миотоническими заболеваниями, таких как myotonia congenita и dystrophia myotonica; при его введении могут возникуть серьезные миотонические спазмы и ригидность.

Дитилин не должен использоваться у пациентов с миопатией скелетных мышц, например, мышечной дистрофией Дюшенна; при его введния могут возникнуть злокачественная гипертермия, желудочковые нарушения ритма и. остановка сердца, вторичный острый рабдомиолиз с гиперкалиемией.

Дети до 1 года, дети старше 1 года — при плановых операциях. Беременность.

С осторожностью:

Снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы); послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровобращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид); одновременное использование лекарственных препаратов, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно); экстренная хирургия у больных с «полным желудком». Беременность и лактация:

Дитилин не должен использоваться во время беременности, если потенциальная польза от его применения превышает возможный риск. Существует повышенная чувствительность к суксаметонию во время беременности и в послеродовом периоде.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония: антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, — верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, недеполяризующиемиорелаксанты, лекарственные средства, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены; окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, тербуталин и метоклопрамид).

Суксаметоний усиливает эффекты сердечных гликозидов и снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (струйно, капельно), внутримышечно.

Взрослым: при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг в зависимости от клинической ситуации; максимальная доза- 500 мг/ч. Внутримышечно — 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям от 1 года до 12 лет: внутривенно — 1-2 мг/кг или внутримышечно — 2-4 мг/кг (не более 150 мг).

Интубация трахеи: 0,2-0,8 мг/кг; миорелаксация и отключение спонтанного дыхания — 0,2-1 мг/кг; релаксация скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах- 0,1-0,2 мг/кг; проведение эндоскопии и электроэнцефалографии — 0,2 мг/кг; профилактика осложнений электроимпульсной терапии — 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно по 0,5-1 мг/кг через 5-7 мин, повторные дозы действуют более продолжительно.

Особые указания:

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства неявляются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли. Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, внутривенно вводят неостигмина метилсульфат (прозерин) в дозе 1,5 мг (Змл 0,05% раствора) — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1% раствора).

Медленное введение препарата, а также предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии), препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.

У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия. Через 10-12 часов после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат применяют только в условиях стационара.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакиии: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10-12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко- рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Передозировка:

Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ; при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8С°.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ЗАО Биолек (Украина); ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО (Украина)

Оставить комментарий