Арлет

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Арлет (Arlet)

Международное непатентованное название: Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма: таблетки

Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Содержит полусинтетический пенициллин-амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз — клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы: аэробные грамположительные бактерии — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии — Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии — Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.; анаэробные грамотрицательные бактерии — Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Всасывание

После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата и составляет (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Распределение

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты — 1–1,5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч  — клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит);

инфекции в акушерстве и гинекологии (сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бактериальный вагинит, эндометрит, пельвиоперитонит, септический аборт);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, в т.ч. после укусов животных и человека);

инфекции костной и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);

инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

шанкроид;

одонтогенные инфекции;

инфекции пищеварительной системы (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).

Противопоказания к применению:

нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме комбинации амоксициллин+клавулановая кислота в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз (опасность появления экзантемы);

хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин) только для таблеток дозировкой 875 мг+125 мг;

детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

детский возраст до 12 лет с хронической почечной недостаточностью (для данной лекарственной формы);

повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины).

С осторожностью назначают препарат при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хронической почечной недостаточности.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции — по 1 табл. 250/125 мг каждые 8 ч или по 1 табл. 500/125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 табл. 500/125 мг каждые 8 ч или по 1 табл. 875/125 мг каждые 12 ч.

Детям младше 12 лет с массой тела <40 кг доза препарата подбирается индивидуально на основании рекомендуемой схемы дозирования (для амоксициллина) — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Оптимальной лекарственной формой препарата для детей от 6 до 12 лет являются таблетки 500/125 мг при назначении 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения — 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях — по 1 табл. 250/125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — по 1 табл. 500/125 мг каждые 12 ч взрослым и 15/3,75 мг/кг массы тела 2 раза в сутки детям до 12 лет.

При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <10 мл/мин) — по 1 табл. 500/125 мг каждые 24 ч взрослым, детям до 12 лет — 15/3,75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

При анурии интервал между приемами разовых доз следует увеличить до 48 ч и более.

Взрослым, находящимся на гемодиализе, следует назначать препарат в дозе по 1 табл. 500/125 мг или по 2 табл. 250/125 мг каждые 24 ч. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови во время диализа следует дополнительно принимать 1 дозу препарата во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса.

Детям, находящимся на гемодиализе, следует назначать препарат в дозе из расчета 15/3,75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в крови во время диализа следует дополнительно принимать 1 дозу препарата до начала сеанса диализа и еще одну дозу после сеанса диализа.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — нарушение функции печени, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT); в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко — мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны кроветворной системы: обратимое увеличение протромбинового времени, лейкопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Лекарственное взаимодействие:

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Одновременный прием с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) при одновременном применении оказывают синергидное действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном применении антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (риск развития кровотечения прорыва).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится преимущественно клубочковой фильтрацией).

Одновременное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Cинтез, Россия (4602565013097, 4602565013103)

Оставить комментарий