Торговое название: Зеффикс (Zeffix)
Международное непатентованное название препарата: Ламивудин
Лекарственная форма: таблетки, раствор для приема внутрь
Действующие вещества: ламивудин
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита В.
Фармакодинамика:
Препарат — аналог нуклеозидов; высокоактивен против вируса гепатита В; как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В; включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК; ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК; он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих; ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках; у ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК; препарат обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.
Показания к применению: хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита B
Противопоказания:
I триместр беременности; повышенная чувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата; с осторожностью следует назначать зеффикс при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической невропатии, во II и III триместрах беременности, в периоде лактации и детям в возрасте до 2 лет.
Способ применения и дозы:
Зеффикс принимают внутрь вне зависимости от времени приема пищи; взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 100 мг 1 раз/сут; детям в возрасте от 2 до 11 лет — 3 мг/кг 1 раз/сут, но не более 100 мг/сут; при почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать; степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых; если требуется доза менее 100 мг/сут, следует применять зеффикс в форме раствора для приема внутрь; степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых; данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется; при печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт и боли в животе, тошнота, рвота, диарея; очень часто — повышение АЛТ; повышение уровней АЛТ чаще наблюдалось после лечения Зеффиксом, чем после приема плацебо; следует отметить, однако, что в контролируемых клинических испытаниях, в которых участвовали пациенты с компенсированной функцией печени, между группами зеффикса и группами плацебо не было существенных различий в частоте посттерапевтического клинически значимого повышения уровней АЛТ, сопровождавшегося повышением уровней билирубина и/или признаками печеночной недостаточности; связь между этими проявлениями рецидива гепатита с лечением зеффиксом или с предсуществующей ВИЧ-инфекцией не установлена; со стороны костно-мышечной системы: часто — повышение КФК; очень редко — мышечные нарушения, включая миалгию и спазмы; со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения; прочие: общее недомогание, утомляемость, головная боль, инфекции дыхательных путей; у пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической невропатии (или парестезии), однако связь этих осложнений с терапией ламивудином не доказана; не было выявлено значительного различия в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших зеффикс или плацебо; у пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочнокислого ацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени; имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью, однако нет данных, подтверждающих связь этих осложнений с зеффиксом; хорошо переносится пациентами с хроническим гепатитом В.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими препаратами, особенно с такими, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция через систему транспорта органических катионов (триметоприм); одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40%; ламивудин не изменяет фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина); другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином; препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином; при одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина в плазме, при этом AUC существенно не изменяется; не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия Зеффикса с интерфероном альфа, а также с иммунодепрессантами (например, с циклоспорином А); при одновременном назначении ламивудина и зальцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (комбинация не рекомендуется); одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита; дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической невропатии.
Срок годности: 2 года, после вскрытия флакона раствор можно использовать в течение 1 мес.
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Глаксо Велком Оперейшнз, Великобритания
GlaxoSmithKline Польша (5034642020572)
