Торговое название препарата: Мадопар (Madopar)
Международное непатентованное наименование:
Леводопа + Бенсеразид (Levodopum + Benserazidum)
Лекарственная форма: капсулы, таблетки
Действующее вещество: леводопа + бенсеразид
Фармакотерапевтическая группа:
противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор)
Фармакологические свойства:
Противопаркинсоническое средство — комбинация леводопы (предшественник допамина) и бенсеразида (ингибитор периферической допа-декарбоксилазы). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Бенсеразид — ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный — через 25-30 сут.
Показания к применению:
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами). Синдром «беспокойных ног», в т.ч. идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.
Противопоказания:
Тяжелые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ), психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО или комбинации ингибиторов МАО типа A и МАО типа B, беременность, период лактации, женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции, возраст до 25 лет; повышенная чувствительность к леводопе и/или бенсеразиду.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды. Капсулы (Мадопар «125» или Мадопар ГСС «125») следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения активного вещества теряется. Таблетки (Мадопар «250») можно размельчать для облегчения глотания. Таблетки диспергируемые (Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125») нужно растворить в 1/4 стакана воды (25–50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать. Болезнь Паркинсона. Стандартный режим дозирования. Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта. Начальная терапия. На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3–4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента. Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300–800 мг леводопы + 75–200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 нед. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 мес. Поддерживающее лечение. Средняя поддерживающая доза — 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3–6 раз в сутки. Число приемов (не менее 3) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект. Синдром «беспокойных ног». Максимальная допустимая доза — 500 мг/сут Мадопара (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). За 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания. Рекомендуется назначать капсулы Мадопар «125» или таблетки Мадопар «250». Начальная доза: 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида)–125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара. При недостаточном эффекте следует увеличить дозу до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида) Мадопара. Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна. Начальная доза: 1 капс. Мадопар ГСС «125» и 1 капс. Мадопар «125» за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу Мадопара ГСС «125» до 250 мг (2 капс.). Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток. Дополнительно: 1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар «125», максимальная допустимая суточная доза — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). Синдром «беспокойных ног» у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ. 125 мг Мадопара (1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар «125») за 30 мин до начала диализа.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения — самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды «застывания», ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома «беспокойных ног», ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющей при стоянии.
Прочие: фебрильная инфекция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении леводопы с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия. При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО. При одновременном применении леводопы с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза — риск развития аритмии. Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов. При одновременном применении леводопы с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия. При одновременном применении леводопы с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций. При одновременном применении леводопы с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием — возможны аритмии; с тубокурарином — повышение риска развития артериальной гипотензии. При применении леводопы в комбинации с бенсеразидом, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.
Срок годности:
капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг 100 мг + 25 — 3 года, таблетки диспергируемые 100 мг + 25 мг 100 мг + 25 — 3 года, таблетки 200 мг + 50 мг 200 мг + 50 — 4 года, капсулы 100 мг + 25 мг 100 мг + 25 — 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария (4601907002225, 4601907000672, 4601907002263, 4601907000696, 4601907002249)
