Торговое название препарата: Артезин (Artezine)
Международное непатентованное наименование: Доксазозин (Doxazosin)
Лекарственная форма: Таблетки.
Действующее вещество: Доксазозин (Doxazosin)
Фармакотерапевтическая группа: Альфа1-адреноблокатор
Фармакологические свойства:
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия в составе комплексного лечения;
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Противопоказания:
Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).
В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
Соблюдать осторожность нужно при нарушениях функций печени, аортальном и митральном стенозе, ортостатической гипотензии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимать внутрь раз в сутки, целиком, запивая водой.
Начинают лечение артериальной гипертензии с суточного дозирования 1 мг, рекомендованного к приёму перед сном. Приняв первую дозу препарата, больному нужно находиться в постели примерно 6-8 ч, так как может развиться феномен первой дозы.
Если спустя 1-2 недели терапевтический эффект оказался недостаточным, возможно повышение суточной дозы до 2 мг. Следующее повышение дозировки на 2 мг допускается только по истечении 1–2 недель и так далее. Как показывает клиническая практика, достижение оптимального лечебного эффекта происходит при приёме суточной дозы, составляющей 8 мг. Максимально возможное суточное дозирование – 16 мг.
Когда достигается стойкий терапевтический эффект, возможно уменьшение до поддерживающей дозировки, равной 2-4 мг.
Лечение ДГПЖ начинают с суточной дозировки – 1 мг, что минимизирует риск проявления ортостатической гипотензии, а также обморочного состояния. Учитывая показатели уродинамики и симптоматику ДГПЖ, возможно увеличение дозировки, но не раньше, чем спустя 1-2 недели.
Средняя поддерживающая суточная доза составляет 2-4 мг, максимально допустимая – до 8 мг.
Возможно продолжительное лечение, длительность которого устанавливает лечащий врач.
Особые указания:
Данный препарат должен назначаться с особой осторожностью пациентам, с нарушениями функционирования печени, особенно, когда одновременно принимают лекарства с гепатотоксическим эффектом. Если ухудшаются показатели функционального состояния печени, то лечение сразу отменяют. Чтобы предотвратить ортостатические реакции, пациентам нужно избегать резких и внезапных изменений в положении тела.
Предшествующая диуретическая терапия или диета с ограниченным употреблением натрия может стать причиной развития эффекта первого приёма. Также до начала лечения следует исключить наличие ракового перерождения предстательной железы.
Установлено, что Артезин вызывает ортостатические реакции, на начальной стадии терапии или при повышении дозы. Поэтому больным следует воздерживаться от любых опасных видов деятельности, например, управления автотранспортом, прочими механизмами и транспортными средствами.
Побочные действия:
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, может развиваться ортостатическая гипотензия, общие реакции в виде астении, утомляемости, недомогания, аллергических реакций, кожной сыпи, крапивницы. Не исключены нарушения сердечнососудистой и нервной систем, например, периферические отёки, обмороки, головокружение, головные боли, сонливость.
Также возможно появление тошноты, ринита, брадикардии, тахикардии, сердцебиения, болей в груди, стенокардии и так далее.
Во время лечения больных с ДКПЖ могут проявиться такие же побочные эффекты, какие наблюдаются у людей с артериальной гипертензией. Помимо этого, могут развиться и другие нежелательные действия: аллергические реакции, нарушения деятельности эндокринной, пищеварительной, мочевыделительной, дыхательной и системы кроветворения.
Передозировка:
В случаях передозировки проявляется выраженное понижение АД, обморочное состояние.
При этом проводится лечение в зависимости от проявившейся симптоматики, предварительно уложив больного в постель.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Валента Фармацевтика, Россия (4602193010185, 4602193006485, 4602193007031)
