Торговое название препарата: Треосульфан медак (Treosulfan medac)
Международное непатентованное наименование: Треосульфан (Treosulfan)
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: треосульфан
Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевые средства
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — цитостатическое, противоопухолевое. Треосульфан является предшественником бифункционального алкилирующего цитотоксического агента диэпоксибутана. При физиологических условиях (рН=7.4; t = 37 °С) фармакологически неактивный треосульфан с периодом полураспада 2.2 часа превращается (неферментативным путем) в 2 активных метаболита — моно- и диэпоксибутан, которые обладают способностью алкилировать нуклеофильные центры ДНК. Активные метаболиты треосульфана специфически оказывают угнетающее действие на гемопоэтические стволовые клетки, Т и В лимфоциты, а также оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.
Показания к применению:
Треосульфан медак применяется как в режиме монотерапии (при наличии противопоказаний к применению цисплатина), так и в комбинации с цисплатином или другими противоопухолевыми препаратами для паллиативного лечения эпителиальных опухолей яичников, стадии II-IV.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к треосульфану. Выраженное и продолжительное угнетение кроветворения. Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы:
В/в (строго!), в виде непродолжительной инфузии в течение 15–30 мин. Терапия препаратом должна осуществляться медицинским персоналом, имеющим опыт в проведении химиотерапии. Треосульфан в режиме монотерапии назначают в дозе 8 г/м2 1 раз в 3–4 нед. Пациентам с факторами риска возникновения угнетения костного мозга (предшествующая терапия миелосупрессивными препаратами, лучевая терапия, снижение кроветворных резервов костного мозга, вызванного другими причинами, плохое общее состояние), треосульфан в виде монотерапии должен назначаться в начальной дозе, не превышающей 6 г/м2. При комбинированном лечении совместно с цисплатином, треосульфан назначается в дозе 5 г/м2 также 1 раз в 3–4 нед.
Терапия Треосульфаном медак должна проводиться под тщательным контролем показателей периферической крови еженедельно.
В случае, если после очередного введения треосульфана отмечалось снижение количества лейкоцитов до уровней менее 1000/мкл и/или количества тромбоцитов менее 25000/мкл, при следующем введении доза треосульфана должна быть уменьшена на 1 г/м2. В случае, если через 3 нед после очередного введения треосульфана количество лейкоцитов в периферической крови составляет менее 3500/мкл или количество тромбоцитов — менее 100000/мкл, то начало следующего курса должно быть отсрочено на 1 нед. Если по истечении этого срока показатели периферической крови не превысили указанных выше величин, то при монотерапии доза треосульфана должна быть уменьшена до 6 г/м2, а при комбинации с цисплатином — до 3 г/м2. В случае, если после очередного введения треосульфана не было отмечено снижения количества лейкоцитов в периферической крови менее 3500/мкл или количества тромбоцитов менее 100000/мкл, при следующем введении треосульфана его доза может быть увеличена на 1 г/м2. В большинстве случаев при условии ответа опухоли на терапию треосульфаном лечение состоит из 6 последовательных циклов с 3–4-недельными интервалами. При отсутствии ответа на терапию, появлении признаков прогрессирования опухолевого процесса на фоне лечения или развитии осложнений, не позволяющих использовать Треосульфан медак, введение препарата должно быть прекращено.
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Миелосупрессия является ограничивающим дозу побочным эффектом. Обычно угнетение функции костного мозга обратимо. Восстановление: показателей количества лейкоцитов и тромбоцитов происходит, как правило, через 28 дней после очередного введения треосульфана. Миелосупрессия носит кумулятивный характер. Со стороны кожных покровов и кожных придатков: алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермит, псориатические бляшки.
Со стороны органов дыхания: в редких случаях развиваются аллергический альвеолит, пневмония и легочный фиброз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Местные реакции: при экстравазации — боль, воспаление окружающей подкожной клетчатки.
Прочие: в редких случаях отмечены гриппоподобный синдром, парестезии, геморрагический цистит, снижение функции коры надпочечников (болезнь Аддисона) и гипогликемия. Описан один случай развития кардиомиопатии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении с треосульфаном ибупрофена и/или хлорохина возможно снижение противоопухолевого эффекта. Треосульфан медак совместим с физиологическим раствором и 5% раствором глюкозы.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Бакстер Онкология (Германия). Медак (Германия) (4037353004399)
