Торговое название препарата: Спазматон (Spazmaton)
Международное непатентованное наименование: Метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид (Metamizole sodium + Pitofenone + Fenpiverinium bromide)
Лекарственная форма: Таблетки. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Действующее вещество:
Питофенон (Pitofenone), Метамизол натрия (Metamizole sodium), Фенпивериния бромид (Fenpiverinium bromide)
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+спазмолитическое средство)
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов которого приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия.
Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Питофенон обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика:
Абсорбция
После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.
Распределение
Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения — около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут. Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный; 4-аминоантипирин (АА), активный; 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный.
Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.
Выведение
Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. Период полувыведения — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.
Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.
Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде.
Пациенты с нарушениями функции печени
Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Показания к применению:
Для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
— желудочные и кишечные колики;
— почечные колики при почечнокаменной болезни;
— спастическая дискинезия желчевыводящих путей;
— альгодисменорея.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным пиразолона, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия), выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность, период лактации, атония желчного и мочевого пузыря.
Для таблеток — детский возраст до 6 лет.
Для внутривенного введения — младенческий возраст (до 1 года) или масса тела менее 9 кг.
Для внутримышечного введения — младенческий возраст (до 3 мес.) или масса тела менее 5 кг.
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотензии, гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или ненаркотическим анальгетикам, крапивница и/или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Беременность и лактация:
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. возможно преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и перинатальных осложнений вследствие влияния метамизола натрия на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
С блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия препарата.
С алкоголем
Усиливает эффекты этанола.
С другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холинеблокирующего действия.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие препарата.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями, пенициллином
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С циклоспорином
Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при одновременном применении Спазматона с циклоспорином следует контролировать концентрации циклоспорина.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
С миелотоксическими лекарственными средствами
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
С метотрексатом
Добавление препарата к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации препаратов следует избегать.
С тиамазолом и сарколизином
Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
Способ применения и дозы:
Таблетки.
Внутрь: после еды, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемые суточные дозы:
Для взрослых и детей старше 15 лет: 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6 таблеток.
У детей препарат применяют только по назначению врача.
Для детей:
От 13 до 15 лет — по 1 таблетке 2-3- раза в день. Максимальная суточная доза — 6 таблеток (1,5 таблетки 4 раза в сутки).
От 9 до 12 лет — по 1/2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).
От 6 до 8 лет — по 1/2 таблетки 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (по 1/2 таблетки 4 раза в сутки).
Продолжительность приема не должна превышать более 5 дней.
Раствор (внутривенно и внутримышечно).
Взрослые и дети старше 15 лет: разовая доза составляет 2-5 мл (в/в или в/м), суточная доза — до 10 мл.
В/в введение разовой дозы, превышающей 2 мл (1 г в пересчете на метамизол натрия), возможно только после тщательной постановки показаний.
При любом пути введения максимальная разовая доза не должна превышать 5 мл (эквивалентно 2,5 г метамизола натрия), максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора (эквивалентно 5 г метамизола натрия). Максимальная продолжительность лечения — не более 5 дней.
Дети от 3 месяцев до 15 лет: разовую дозу устанавливают с учетом массы тела (см. таблицу):
| Масса тела / возраст | Раствор для инъекций, внутривенное введение | Раствор для инъекций, внутримышечное введение |
| грудные дети 5-8 кг;
3-11 месяцев |
внутривенное введение противопоказано | 0,1-0,2 мл |
| дети 9-15 кг;
1 -2 года |
0,1-0,2 мл | 0,2-0,3 мл |
| дети 16-23 кг;
3-4 года |
0,2-0,3 мл | 0,3-0,4 мл |
| дети 24-30 кг;
5-7 лет |
03,-0,4 мл | 0,4-0,5 мл |
| дети 31-45 кг;
8-12 лет |
0,5-0,6 мл | 0,6-0,7 мл |
| дети 46-53 кг;
12-15 лет |
0,8-1,0 мл | 0,8-1,0 мл |
При необходимости может быть назначено повторное введение препарата в таких же дозах.
Пациенты старше 65 лет: как правило коррекции дозы у данной категории больных не требуется. При наличии у таких пациентов почечной или печеночной недостаточности рекомендуется снижение дозы вследствие возможного увеличения периода полувыведения метамизола натрия.
Пациенты с нарушением функции печени и почек: следует избегать назначения максимальных дозировок. Возможно проведение кратковременной терапии (1-2 введения) без уменьшения дозы, однако длительное применение Спазматона в течение 2 и более дней возможно только при условии снижения дозы на 50% от рекомендуемой пациентам с нормальной функцией печени и почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза должна быть уменьшена в 3 раза.
Перед введением инъекционного раствора ампулу с препаратом следует согреть в руке до температуры тела.
Раствор фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами!
Особые указания:
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.
Недопустимо применение для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
При лечении больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием метамизола должен проводиться только под наблюдением врача. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.
Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Антихолинергические эффекты: сухость слизистой оболочки полости рта, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Передозировка:
Симптомы: рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: ОАО БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ (4810201016214), Республика Беларусь
