Торговое название препарата: Сафрис (Saphris)
Международное непатентованное наименование: Азенапин (Asenapine)
Лекарственная форма: таблетки подъязычные
Действующее вещество: азенапин
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство
Фармакологические свойства:
Антипсихотическое средство (нейролептик). Механизм действия азенапина, как и других препаратов, эффективных при лечении шизофрении и биполярного расстройства, выяснен не полностью. Учитывая характер взаимодействия азенапина с рецепторами, считается, что эффективность определяется комбинированным антагонистическим воздействием на допаминовые D2 и серотониновые 5-НТ2A-рецепторы. Взаимодействие с другими рецепторами, например, серотониновыми 5-НТ1А-, 5-НТ1В-, 5-НТ2С-, 5-НТ6-, 5-НТ7-, допаминовыми D3- и α2-адренорецепторами, также может влиять на клиническое действие азенапина.
Показания к применению:
Шизофрения: для купирующего и поддерживающего лечения. Биполярное аффективное расстройство: в качестве монотерапии для купирующего лечения маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным аффективным расстройством; в качестве дополнительной терапии с препаратами лития или вальпроата для купирования маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным аффективным расстройством.
Противопоказания:
Детский возраст до 18 лет; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к азенапину.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь. В зависимости от показаний разовая доза составляет 5-10 мг, суточная доза — 10-20 мг. Частота приема — 2 раза/сут. Длительность лечения зависит от эффективности и клинической ситуации. Для оптимального всасывания положить таблетку под язык до её полного растворения. Таблетка растворяется в слюне в течение нескольких секунд. Таблетку не разжевывать и не глотать. После приема таблетки не есть и не пить в течение 10 минут. При комбинированном применении с другими препаратами азенапин следует принимать последним.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — акатизия, паркинсонизм, головокружение, дистония, дисгевзия, дискинезия, седативный эффект; нечасто — дизартрия, обморок, экстрапирамидные нарушения, судорожные припадки; редко — ЗНС.
Со стороны психики: очень часто — тревога.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гипестезия полости рта, повышение активности АЛТ; нечасто — парестезия полости рта, глоссодиния, отек языка, дисфагия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия, блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения.
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, повышение аппетита; нечасто — гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: редко — легочная эмболия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — ригидность мышц; редко — рабдомиолиз.
Со стороны половой системы: нечасто — сексуальная дисфункция, аменорея; редко — гинекомастия, галакторея.
Прочие: часто — усталость; частота неизвестна — аллергические реакции, синдром отмены у новорожденных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Азенапин оказывает действие на ЦНС, поэтому следует соблюдать осторожность при его применении в комбинации с другими препаратами центрального действия. Азенапин метаболизируется в основном путем прямого глюкуронирования под действием изофермента UGT1A4 и окислительного метаболизма под действием изоферментов цитохрома Р450 (в основном изофермента CYP1A2). При одновременном применении с флувоксамином (ингибитор изофермента CYP1A2) в полной терапевтической дозе флувоксамин может вызвать более выраженное увеличение концентрации азенапина в плазме. В связи с тем, что азенапин обладает α1-адреноблокирующим свойствами и способен вызывать ортостатическую гипотензию, при комбинации возможно усиление эффектов некоторых гипотензивных препаратов. Азенапин оказывает слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6. С осторожностью применять в комбинации с препаратами, являющимися субстратами или ингибиторами изофермента CYP2D6. Одновременный однократный прием 20 мг пароксетина (субстрата и ингибитора изофермента CYP2D6) во время применения азенапина в дозе 5 мг 2 раза/сут у здоровых добровольцев мужского пола привел почти к 2-кратному увеличению AUC пароксетина. Однако азенапин может усилить ингибирующие эффекты пароксетина на собственный метаболизм.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
CATALENT UK SWINDON ZYDIS, Великобритания.
