http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Простерид

Найти препарат в аптеках

Торговое название: Простерид (Prosterid)

Международное непатентованное название: Финастерид

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: финастерид

Фармакотерапевтическая группа: 5-а-редуктазы ингибитор.

Фармакологическое действие:

Финастерид является синтетическим 4-азастероидным соединением, конкурентным и специфическим ингибитором изоэнзима II типа стероидной 5-α-редуктазы, преобразующей тестостерон в активный андроген 5-α-дигидротестостерон (ДГТ). Финастерид препятствует стимулирующему действию тестостерона на развитие опухоли; подавление образования дигидрогеназы сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости оттока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяцев (уменьшение объема железы) и 7 месяцев, (уменьшение выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы).

В организме человека встречаются 2 вида 5-α-редуктазы: I и II. Их распределение в тканях не одинаково: в предстательной железе, яичках и их придатках, головке полового члена, мошонке, семенных везикулах, печени и в грудной клетке встречается изоэнзим II типа;

I тип встречается, главным образом, в коже головы, спины и груди, сальных железах, в печени, надпочечниках и почках. Финастерид угнетает в первую очередь изоэнзим II типа, ответственный за большую часть ДГТ в крови. Одноразовая доза финастерида быстро и существенно изменяет уровень ДГТ в плазме. Однократная 5 мг доза финастерида снижает уровень ДГТ в плазме на 75%, который на 24 часу достигает своего минимума, затем, в течение 7 дней возвращается к исходному уровню.

При многократном приеме финастерид сохраняет эффективность. Финастерид снижает уровень ДГТ в самой предстательной железе на ≤15% и обеспечивает соответствующее увеличение уровня тестостерона в предстательной железе. По сравнению с хирургическим или химическим кастрированием, лечение финастеридом сопровождается значительно большим снижением уровня ДГТ в предстательной железе.

Простатоспецифический антиген (ПСА) — чувствительный и специфический андрогенозависимый маркер карциномы предстательной железы. В большинстве случаев, после нескольких месяцев лечения финастеридом наблюдается быстрое снижение уровня ПСА, и затем установление на новых исходных отметках.

После 1 года приема 5 мг доз финастерида средняя концентрация ПСА снижается на 50%.

Финастерид не проявляет сродства к андрогенным рецепторам и не оказывает иного гормонального действия. Вслед за открытием 5-α-редуктазы и описанием синдрома недостаточности 5-α-редуктазы II типа (гермафродитизм мужского типа) роль андрогенов в доброкачественной гиперплазии предстательной железы была вновь пересмотрена.

Развитие предстательной железы зависит от ДГТ, сильного андрогена. При недостаточности 5-α-редуктазы на фоне нормального или высокого уровня тестостерона во взрослом возрасте наблюдается атрофия предстательной железы.

ДГТ активирует андрогенные рецепторы, образовав после присоединения к ним димеры, которые, вступая в связь с ДНК, прямо или косвенно способствуют пролиферации клеток за счет изменения экспрессии генов, отвечающих за пролиферацию и апоптоз. В интактной предстательной железе процессы апоптоза и пролиферации находятся в равновесии. Несмотря на то, что факторы, провоцирующие гиперплазию предстательной железы на молекулярном уровне не известны, роль ДГТ в этом весьма вероятна. Специфические ингибиторы 5-α-редуктазы II типа способны снижать уровень ДГТ в предстательной железе и способствовать обратному развитию гиперплазированной простаты. Отмечалась значительная летальность у мышей и крыс обоих полов при скармливании первым однократной дозы финастерида, равной 1500 мг/м (500 мг/кг), а вторым — 2360 мг/м2 (400 мг/кг — самкам) и 5900 мг/м2 (1000 мг/кг — самцам). Малые дозы препарата, скармливаемые беременным крысам, вызывали пороки развития гениталий у самцов-потомков.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается из ЖКТ, через 2 ч достигает Cmax в плазме, равной 37 нг/мл. При многократном дозировании или после него существенной разницы в T1/2 и во времени достижения Cmax нет. В ходе 7-дневного приема кумулирования не наблюдается, стадия насыщения наступает после 4 дня. Прием пищи не влияет на всасывание и концентрацию в плазме. Биодоступность — 80%.

Распределение

Снижение почечной функции не влияет на связь с плазменными белками, которая составляет 90%. Финастерид хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, т.ч. в мозговую, и в сперму. При в/в инфузии 5 мг финастерида в течение 1 ч Vd составляет 76±14 л.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму (окислению) в печени. Среди 5 метаболитов — 2 активные, их ингибирующая активность составляет 20% от таковой финастерида.

Выведение

T1/2 не зависит от дозы и составляет 4.7-7.1 ч. Биологическое действие однократной дозы сохраняется примерно в течение 4 дней. Плазменный клиренс — 164±55 мл/мин. Около 39% (32%-46%) выводится с мочой в виде метаболитов, примерно 57% (51%-64%) — с каловыми массами. 0.04% ±0.02% дозы выводится с мочой в неизмененной форме и 0.01% — с каловыми массами. Концентрация финастерида в сперме колеблется от неопределяемой (<1 нг/мл) до 21 нг/мл.

Длительный прием (в течение 3-7 месяцев) в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5α-ДГТ в сыворотке крови на 70%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пожилой возраст: в возрасте 46-60 лет и старше 70 лет кинетика финастерида носит нелинейный характер. В старшей группе отмечается умеренное, но не существенное в клиническом отношении увеличение плазменной концентрации.

Нарушение функции почек: после однократной 10 мг дозы разницы в главных кинетических показателях — T1/2, AUC и Cmax — при клиренсах ≥90, 30-50 и <30 мл/мин не наблюдается.

Показания:

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

уменьшения размеров предстательной железы;

увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;

снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства.

Противопоказания:

рак предстательной железы;

обструкция мочевыводящих путей;

детский возраст;

повышенная чувствительность к финастериду или другим компонентам препарата.

Препарат не должен назначаться женщинам.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Предназначен исключительно для мужчин.

Обычная суточная доза: 1 табл. (5 мг) в течение не менее 6 мес.

Пожилой возраст: изменение дозы не требуется, несмотря на замедленное выведения из организма (около 8 ч).

Почечная недостаточность: снижение дозы не требуется, т.к. выведение осуществляется преимущественно с каловыми массами; основные кинетические параметры (T1/2, Cmax, AUC) сходны с таковыми здоровых людей.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы: 3-4% — гинекомастия, импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята (частота этих эффектов уменьшается в процессе лечения); в отдельных случаях — повышение уровня ЛГ, ФСГ и тестостерона приблизительно на 10%, однако эти показатели оставались в пределах нормальных величин.

Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек губ, кожная сыпь.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель: ОАО «Гедеон Рихтер», Россия (5997001359167)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг