Торговое название препарата: Пиоуно (Piouno)
Международное непатентованное наименование: Пиоглитазон (Pioglitazone)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Пиоглитазон (Pioglitazone)
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения
Фармакологические свойства:
Активным компонентом препарата является пиоглитазон — гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения.
Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARгамма). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени. В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается концентрация триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается концентрация липопротеинов высокой плотности.
Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа:
— в монотерапии у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;
— в составе комбинированной терапии:
- с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;
- с производными сульфонилмочевины только у пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины.
- с инсулином при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином у пациентов, которым метформин противопоказан.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз;
— сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе (I-IV класса по классификации NYHA);
— печеночная недостаточность (повышение активности ‘печеночных’ ферментов в 2,5 раза выше верхней границы нормы);
— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 4 мл/мин);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция;
— рак мочевого пузыря в настоящее время или в анамнезе;
— макрогематурия неясной этиологии;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
С осторожностью применяют у пациентов с отечным синдромом, анемией.
В связи с повышением рисков развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения пользы и риска до начала и в процессе проведения терапии у пациентов пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении пиоглитазона в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы другого перорального гипогликемического препарата.
На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.
Пиоглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику глипизида, дигоксина, варфарина, метформина.
Гемфиброзил повышает значение AUC пиоглитазона в 3 раза.
Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.
In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг.
При назначении препарата в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе.
В комбинации с производными сульфонилмочевины: в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.
В комбинации с инсулином: начальная доза пиоглитазона — 15-30 мг в сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.
Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется. О применении пиоглитазона у пациентов, получающих лечение гемодиализом, данных нет. Поэтому, не следует применять пиоглитазон у этой группы пациентов.
Не следует применять пиоглитазон у пациентов с нарушением функции печени.
Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.
Особые указания:
При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется придерживаться диеты и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела.
На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может привести к развитию или усугублению течения сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечнососудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.
Пациентам, у которых имеется хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (ХСН), лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.
Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность печеночных ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии других симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность печеночных ферментов.
Пиоглитазон может вызывать снижение гемоглобина или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).
Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.
Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.
Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.
У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.
Мета-анализ результатов контролируемых клинических исследований показал небольшое повышение риска развития рака мочевого пузыря на фоне терапии пиоглитазоном (19 случаев у 12506 пациентов, 0,15%) по сравнению с контрольной группой (7 случаев у 10212 пациентов, 0,07%). Факторами риска развития рака мочевого пузыря являются возраст, курение, применение ряда лекарственных или химиотерапевтических средств, в том числе циклофосфамида, или предшествующая лучевая терапия органов тазовой области. До начала терапии препарата должна быть уточнена причина любой макрогематурии; пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития макрогематурии или других симптомов, таких как дизурия или неотложные состояния со стороны мочевой системы, развившиеся в процессе лечения пиоглитазоном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.
Побочные действия:
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Монотерапия пиоглитазоном:
Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто синусит.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.
Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; нечасто — бессонница.
Комбинация пиоглитазона с метформином
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия.
Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — метеоризм.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: часто — гематурия, эректильная дисфункция.
Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.
Прочие: нечасто — усталость.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела; нечасто — повышение активности лактатдегидрогеназы, повышение аппетита, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия.
Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенное потоотделение.
Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия; часто — повышение массы тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Комбинация пиоглитазона с инсулином
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, бронхит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность.
Доброкачественные и злокачественные опухоли: нечасто — рак мочевого пузыря.
Прочие: очень часто — отеки.
Постмаркетинговый опыт
Со стороны органов чувств: частота неизвестна — отек макулы, перелом костей.
Передозировка:
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
Возможна гипогликемия при приеме препарата в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулина. При необходимости проводится симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: WOCKHARDT Ltd. (Индия)
