Торговое название препарата: Овирелис (Ovirelis)
Международное непатентованное наименование: Осельтамивир (Oseltamyvir)
Лекарственная форма: Капсулы
Действующее вещество: Осельтамивир (Oseltamyvir)
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; ингибиторы нейраминидазы
Фармакологические свойства:
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа A и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита — 23 л. Связывание с белками плазмы — 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира — 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 — 6-10 ч. Почечный клиренс — 18.8 л/ч. Выводится через кишечник — менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Показания к применению:
Овирелис показан к применению для: лечения гриппа у взрослых и детей в возрасте от 1 года; профилактики гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов); профилактики гриппа у детей старше 1 года. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратится к врачу.
Противопоказания:
Не принимайте препарат Овирелис: если у Вас аллергия на осельтамивир или любые другие компоненты препарата; если у Вас сильно нарушена функция почек (терминальная стадия почечной недостаточности); если у Вас тяжелая печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.
Способ применения и дозы:
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента появления симптомов гриппа или не позднее 2 суток после контакта с заболевшим человеком. Рекомендуемая доза: лечение гриппа у взрослых: по 75 мг (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Если у Вас ослаблен иммунитет после пересадки органа или тканей (трансплантация) препарат рекомендуется принимать в течение 10 дней. Профилактика гриппа у взрослых: после контакта с заболевшим человеком — по 75 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение не менее 10 дней; во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 6 недель; если у Вас ослаблен иммунитет (после трансплантации), в течение 12 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата. Если у Вас нарушена функция почек, в особенности, если Вы находитесь на диализе, обратитесь к врачу для подбора подходящей Вам дозы и уточнения длительности приема препарата. Применение у детей и подростков: Подростки в возрасте от 12 до 18 лет: для лечения и профилактики гриппа рекомендуемая доза и длительность приема препарата у подростков в возрасте от 12 до 18 лет такие же, как у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 12 лет: начинайте прием препарата не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания. Рекомендуемая доза у детей с массой тела > 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, — по 75 мг (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Рекомендуемая доза у детей с массой тела < 40 кг указана в таблице ниже. Если Ваш ребенок не умеет проглатывать капсулы, можно приготовить жидкую или полужидкую смесь (суспензию) из капсулы 75 мг. Давайте Вашему ребенку осельтамивир в виде суспензии 2 раза в сутки в течение 5 дней. Масса тела </= 15 кг: 30 мг (доза на один прием), 2 мл (количество смеси осельтамивира на один прием); масса тела > 15-23 кг: 45 мг (доза на один прием), 3 мл (количество смеси осельтамивира на один прием); масса тела > 23-40 кг: 60 мг (доза на один прием), 4 мл (количество смеси осельтамивира на один прием); масса тела > 40 кг: 75 мг (доза на один прием), 5 мл (количество смеси осельтамивира на один прием). Профилактика: начинайте прием препарата не позднее 2 суток после контакта с заболевшим человеком. Рекомендуемая доза у детей с массой тела > 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, — по 75 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Рекомендуемая доза у детей с массой тела < 40 кг указана в таблице ниже. Если Ваш ребенок не умеет проглатывать капсулы, можно приготовить жидкую или полужидкую смесь (суспензию) из капсулы 75 мг. Давайте Вашему ребенку осельтамивир в виде суспензии 1 раз в сутки в течение 10 дней. Масса тела </= 15 кг: 30 мг (доза на один прием), 2 мл (количество смеси осельтамивира на один прием); масса тела > 15-23 кг: 45 мг (доза на один прием), 3 мл (количество смеси осельтамивира на один прием); масса тела > 23-40 кг: 60 мг (доза на один прием), 4 мл (количество смеси осельтамивира на один прием); масса тела > 40 кг: 75 мг (доза на один прием), 5 мл (количество смеси осельтамивира на один прием). Сезонная профилактика. Если у Вашего ребенка ослаблен иммунитет (после трансплантации), рекомендуемая профилактическая доза не меняется, а длительность приема увеличивается до 12 недель. Путь и (или) способ введения: Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Если у Вас или Вашего ребенка есть проблема с проглатыванием капсул, то откройте капсулу и высыпьте ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь тщательно перемешайте и выпейте / или дайте ребенку выпить, целиком. Проглотите смесь сразу же после приготовления. Приготовление суспензии осельтамивира: Если Вам или Вашему ребенку требуется доза 75 мг, то следуйте следующим инструкциям: 1. Держа одну капсулу 75 мг осельтамивира над маленькой емкостью, аккуратно раскройте капсулу и высыпьте порошок в емкость. 2. Добавьте небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешайте. 3. Тщательно перемешайте смесь и выпейте ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то ополосните емкость небольшим количеством воды и выпейте оставшуюся смесь. Если Вам или Вашему ребенку требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования следуйте следующим инструкциям: 1. Держа одну капсулу 75 мг осельтамивира над маленькой емкостью, аккуратно раскройте капсулу и высыпьте порошок в емкость. 2. Добавьте в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешайте в течение 2 минут. 3. Наберите в шприц необходимое количество смеси из емкости. Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, введите все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь выбросьте. 4. Во вторую емкость добавьте небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешайте. 5. Тщательно перемешайте смесь и выпейте ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то ополосните емкость небольшим количеством воды и выпейте оставшуюся смесь. Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата. Если Вы забыли принять препарат Овирелис, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.
Особые указания:
C осторожностью применять у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.
Беременность и лактация
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко — диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.
Передозировка:
Если Вы приняли большую дозу, чем Вам было назначено, обратитесь к своему врачу или в местную поликлинику или больницу. Возьмите с собой упаковку препарата, чтобы врачам было понятно, какое лекарство Вы приняли. В большинстве случаев передозировка не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям.
Условия хранения: Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Хранить в контурной ячейковой упаковке в пачке при температуре ниже 30°С.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Обновление ПФК АО, Россия (4603988041148)
