Торговое название препарата: Нефалгин 10 (Nefalgin 10)
Международное непатентованное наименование: Нефопам (Nefopam)
Лекарственная форма: Раствор для инфузий и внутримышечного введения
Действующее вещество: Нефопам
Фармакотерапевтическая группа: Анальгетическое средство центрального действия
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным
м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика
Абсорбция
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.
Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, Т1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.
Биотрансформация
Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Элиминация
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
Риск развития острой глаукомы.
Беременность, период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.
Способ применения и дозы:
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Внутривенное введение: Препарат Нефалгин 10 следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения: Препарат Нефалгин 10 можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефалгин 10 и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения – не более 8-10 дней.
Особые указания:
При применении препарата Нефалгин 10 существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефалгин 10 не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефалгин 10, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Нефалгин 10 не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС, психики: очень частые — сонливость; частые — головокружение; редкие — судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна — спутанность сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: очень частые — тошнота, рвота; частые — сухость во рту.
Аллергические реакции: редкие — гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: очень частые — повышенное потоотделение; частые — тахикардия, задержка мочи; редкие — недомогание.
Передозировка:
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Деко компания ООО, Россия (4605391004017)
