Торговое название препарата: Олопатин (Olopatin)
Международное непатентованное наименование: Олопатадин (Olopatadine)
Лекарственная форма: Капли глазные
Действующее вещество: Олопатадина гидрохлорид
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/ антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследования in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы. У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (менее 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-7094 введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов — моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 1Омг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата
Беременность и период грудного вскармливания
Возраст до 3 лет
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность
Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены.
В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции. Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Нет данных
Способ применения и дозы:
Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
Детям старше 3 лет и взрослым закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день (с интервалом 8 часов). Длительность лечения может составлять до 4 месяцев.
Почечная или печёночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печёночной недостаточностью относительно приёма олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
После снятия крышки, если защёлкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Особые указания:
Препарат Олопатин содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакт препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов необходимо предупреждать о необходимости снимать контактные линзы перед применением препарата и снова устанавливать их не ранее 15 минут после инстилляции.
При частом или длительном применении препарата, бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
При развитии аллергической реакции лечение препаратом Олопатин следует прекратить.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.
Побочные действия:
Инфекционные заболевания: нечасто — ринит.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — повышенная чувствительность к олопатадину, отечность лица.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, дисгевзия; нечасто — головокружение, гипестезия; частота неизвестна — сонливость.
Со стороны органа зрения: часто — боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу; нечасто — эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения
снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, изменения конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, изменения век, конъюнктивальная инъекция; частота неизвестна — отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций
корочки на краях век.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухость во рту; частота неизвестна — диспноэ, синусит.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи; частота неизвестна — дерматит, эритема.
Общие нарушения: часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, чувство недомогания.
Передозировка:
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке (флакон-капельница в пачке) при температуре не выше +25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Micro Labs, Индия (8901302203552)
