Торговое название препарата: Нитролонг (Nitrolong)
Международное непатентованное название: Нитроглицерин
Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия
Действующее вещество: нитроглицерин
Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство, нитрат
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Препарат представляет собой капсулы, содержащие микрогранулы нитроглицерина.
Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы, участвующей в образовании циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) из гуанозинтрифосфата. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией.
Эффект развивается в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется до 6 ч и более.
Фармакокинетика
В отличие от нитроглицерина, принимаемого под язык, нитроглицерин, принятый внутрь, подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием
ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-монбнитрат), конечный метаболит — глицерол. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык.
Благодаря медленному постепенному высвобождению из специальных капсул пролонгированного действия, постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови — 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин., а период полувыведения — до
40 мин.
Показания к применению:
Профилактика приступов стенокардии, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к нитратам или любым другим компонентам препарата;
хроническая сердечная недостаточность при выраженных стенозах аортального, митрального клапанов или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
тампонада сердца;
констриктивный перикардит;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.);
острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
токсический отек легких;
черепно-мозговая травма;
нарушение мозгового кровообращения, геморрагический инсульт;
повышенное внутричерепное давление;
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) — силденафила, тадалафила, варденафила;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (капсулы содержат лактозу).
С осторожностью применяют при тяжелой анемии, гипертиреозе, атеросклерозе, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), повышенной перистальтике желудочно-кишечного тракта, синдроме мальабсорбции.
Применение при беременности не рекомендуется. Грудное вскармливание во время лечения препаратом следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать натощак. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Нитролонг рекомендуется принимать только по назначению врача.
Дозы препарата Нитролонг определяются в зависимости от степени тяжести заболевания.
Индивидуальная схема назначения должна включать 10-12-часовой «безнитратный» период для предотвращения развития толерантности к нитратам.
Пациенты обычно принимают 1 или 2 капсулы 2 раза в день — утром и в полдень.
Благодаря пропуску вечерней дозы обеспечивается 10-12-часовой «безнитратный» период.
При необходимости возможно применение препарата 3 раза в день с соблюдением
10-12-часового «безнитратного» периода.
У пациентов с преобладанием ночных приступов стенокардии Нитролонг должен назначаться в полдень и вечером.
Максимальная суточная доза — 31,2 мг (не более 6 капсул, содержащих 5,2 мг нитроглицерина).
Побочные действия:
Побочные эффекты носят дозозависимый характер и в большинстве случаев связаны с сосудорасширяющим действием нитроглицерина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ‘нитратная’ головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, отек лодыжек и голеней, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления (особенно при передозировке), цианоз, обморок, парадоксальная брадикардия (с острой артериальной гипотензией и/или обмороком), стенокардия (парадоксальная реакция на препарат) при выраженном склерозе коронарных артерий, гиперемия кожных покровов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, при передозировке — тревожность, психотические реакции, общая слабость.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны кожных покровов: дерматит аллергический, дерматит эксфолиативный.
Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, повышенное потоотделение, развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).
При передозировке могут развиваться такие симптомы, как головная боль, выраженное снижение артериального давления (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия; может развиться головокружение; астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; в более тяжелых случаях (прием более 20 мг/кг нитроглицерина) также может отмечаться повышенная потливость, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения и коллапс. При развитии метгемоглобинемии в результате гипоксии может развиться цианоз, метаболический ацидоз, судороги, диспноэ и тахипноэ, кома.
В случае передозировки, если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. При выраженном снижении артериального давления необходимо уложить пациента на спину, приподнять ему ноги и немедленно вызвать врача. Назначают симптоматические средства. В более тяжелых случаях для коррекции артериального давления проводится инфузия жидкостей и фенилэфрина, эпинефрина и других вазодилататоров.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:
- Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли внутривенно.
- Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременный прием Нитролонга и алкоголя может вызвать дополнительное снижение АД и коллапс.
Антигипертензивный эффект препарата Нитролонг может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами «медленных» кальциевых каналов,
бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами, прокаинамидом, диуретиками, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), вазодилататорами, фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.
При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами ФДЭ-5 может возникнуть резкое снижение АД, поэтому одновременное применение с данными лекарственными средствами противопоказано.
На фоне применения хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременное применение нитроглицерина и дигидроэрготамина может повышать биодоступность дигидроэрготамина.
Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Продолжительный прием изосорбида динитрата с нитроглицерином снижает эффект последнего.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.
Условия и сроки хранения:
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: ОЗОН, Россия
