Торговое название препарата: Амантадин (Amantadine)
Международное непатентованное наименование: Амантадин (Amantadine)
Лекарственная форма: Раствор для инфузий
Действующее вещество: Амантадин
Фармакотерапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные дофаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию дофамина, посредством, как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата дофамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 10 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Показания к применению:
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация).
Нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде.
Невралгия при опоясывающем герпесе.
Противопоказания:
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.
Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.
При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.
В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 ч.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.
Особые указания:
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.
Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко — аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы — затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).
Передозировка:
Симптомы:
Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманиванием зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями. Нервно-мышечные расстройства, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидальные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, дезориентация, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышения азота мочи и снижение креатинина, задержка мочи.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, включающими иногда и миоклонию.
Лечение:
Специальное медикаментозное лечение при передозировке или антидот неизвестны. В случае интоксикации амантадином необходима дополнительная интенсивная терапия. Необходимо проводить терапевтические меры, которые включают введение жидкости и подкисление мочи для скорейшего выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмии (лидокаин внутривенно).
Для лечения нейротоксических симптомов, которые описаны выше, можно попробовать внутривенное введение физиостигмина в дозе 1-2 мг каждые 2 часа взрослым и по 0,5 мг с интервалом 5-10 минут до максимальной дозы 2 мг у детей.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, склонными к возможному удлинения интервала QT и факторов, которые способствуют возникновению хаотической полиморфной желудочной тахикардии, например электролитического дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: ЭкоФармПлюс АО, Россия (4627074930680)
