Торговое название препарата: Магневист (Magnevist)
Международное непатентованное наименование: Гадопентетовая кислота (Acidum gadopenteticum)
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения.
Действующее вещество: Гадопентетовая кислота (Acidum gadopenteticum).
Фармакотерапевтическая группа: Контрастное средство для магнитно-резонансной томографии (МРТ).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Магневист представляет собой парамагнитное контрастное средство для МРТ, Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата -комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например, метода T1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.
Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную Na,K-АТФазу). Магневист не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.
Фармакокинетика
По своей фармакокинетике гадопентетат димеглумина имеет сходство с другими высокогидрофильными биологически инертными соединениями (например, маннитолом или инулином). Фармакокинетика гадопентетата димеглумина не зависит от дозы.
Распределение
После внутривенного введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0,25 ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела (эквивалентно 0,5 мл гадопентетата димеглумина/кг массы тела) после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается; время полувыведения — 90 минут. При дозе 0,1 ммоль гадопентетата димеглумина/кг (эквивалентно 0,2 мл гадопентетата димеглумина/кг массы тела) через 3 и 60 минут после введения его концентрация в плазме крови составляет 0,6 и 0,24 ммоль/л соответственно.
Не проникает через интактные ГЭБ и гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.
Выведение
Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 часа почками выделяется 83 % и 91 % от введенной дозы соответственно. После инъекции за 5 дней с калом выводилось менее 1 % от введенной дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1,73 м2 составляет около 120 мл/мин.
Показатели у больных с почечной недостаточностью
Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (клиренс креатинина > 20 мл/мин); период полувыведения из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. При удлинении периода полувыведения из сыворотки до 30 часов у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) гадопентетат димеглумина может удаляться из организма с помощью экстракорпорального гемодиализа.
Показания к применению:
МРТ головного и спинного мозга (краниальная и спинальная МРТ) (для усиления контрастности изображения)
— для обнаружения опухолей, в том числе небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного либо лучевого лечения, метастазов;
— для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоль, инфильтративно прорастающую в близлежащие ткани (например, глиому);
— для дифференциальной диагностики некоторых редких опухолей, таких как гемангиобластома, эпиндиома, аденомы гипофиза небольшого размера, а также для улучшения визуализации интракраниального распространения опухолевого процесса;
Дополнительно при спинальной МРТ:
— для дифференциальной диагностики интра- и экстрамедуллярно располагающихся опухолей;
— для определения размеров солидных опухолей спинного мозга;
— для выявления интрамедуллярной распространенности опухолей.
Усиление контрастности при проведении МРТ всего тела, а именно исследования лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полостей, молочных желез у женщин, тазовых органов, опорно-двигательного аппарата и получение изображения сосудов всего тела:
— для выявления опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов;
— для определения распространенности и границ опухоли, воспалительного очага, повреждения сосудов;
— для проведения дифференциальной диагностики структуры патологических образований;
— для оценки кровоснабжения в нормальных и патологически измененных тканях;
— для дифференциальной диагностики опухолей и рубцовой ткани после терапии;
— для выявления рецидива выпадения межпозвоночного диска после хирургического вмешательства;
— для одновременной полуколичественной оценки функции почек и их визуализации.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Новорожденные (в возрасте до 4 недель); пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и в течение периоперационного периода пересадки печени.
С осторожностью
Аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, тяжелая недостаточность кровообращения, эпилепсия, беременность. Пользу следует тщательно сопоставить с риском у больных с известной гиперчувствительностью к компонентам препарата, а также у пациентов с заболеваниями почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Риск возникновения почечной недостаточности, требующей проведения диализа, или ухудшения функции почек повышается при увеличении дозы контрастного вещества.
Беременность и период лактации
Беременность
Безопасность Магневиста у беременных женщин не изучалась, Поэтому в этих случаях препарат следует применять с осторожностью. Предполагаемая польза для матери должна превышать потенциальный риск для плода.
Лактация
Магневист проникает в грудное молоко у женщин в минимальном количестве (максимум 0,04 % от введенной дозы). Поэтому вероятность причинения вреда ребенку при кормлении грудью представляется маловероятной. Однако при необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью в течение 24 ч. после исследования.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, реакции гиперчувствительности при использовании контрастных средств могут быть усилены.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны.
Не следует смешивать Магневист с другими препаратами, поскольку данные о совместимости отсутствуют.
Способ применения и дозы:
Магневист следует вводить только внутривенно. МРТ с контрастированием можно начинать сразу после введения. Магневист не применяют для введения под оболочки мозга.
В диапазоне от 0,14 до 1,5 Тл рекомендации по применению Магневиста не зависят от напряженности магнитного поля.
Магневист следует набирать в шприц непосредственно перед введением. Неиспользованный во время исследования раствор контрастного средства должен быть уничтожен.
Подготовка пациента
Для внутривенного введения контрастного средства целесообразно использовать гибкий катетер.
Применять только в условиях стационара при наличии оборудования для реанимационных мероприятий.
При проведении МРТ необходимо соблюдать обычные для этого метода меры безопасности (например, у пациентов не должно быть водителей ритма сердца, и сосудистых зажимов из ферромагнитных материалов).
Внутривенное введение контрастного средства, если это возможно, лучше осуществлять при нахождении больного в положении лежа. После введения требуется наблюдение за состоянием пациента в течение 30 минут. У взрослых и детей старше 2-к лет внутривенное введение Магневиста может быть осуществлено «ручным» способом или с помощью автоматического инжектора.
У новорожденных (до месяца) и детей в возрасте до 2-х лет требуемую дозу следует вводить «ручным» способом.
Для исследований с применением контрастирования при сканировании обычно используют Т1-взвешенные последовательности.
Дозы
Краниальная и спинапьная МРТ.
Взрослые, подростки и дети (включая новорожденных и младенцев) Рекомендуемая доза — 0,2 мл/кг массы тела. В случае, когда остается подозрения на наличие патологического очага возможно проведение повторного контрастного исследования. Повторное введение дозы 0,2 мл/кг или дозы 0,4 мл/кг осуществляется через 30 минут после первого введения с незамедлительным проведением МРТ.
Введение взрослым пациентам 0,6 мл Магневиста на 1 кг массы тела часто повышает достоверность диагностики при метастатических поражениях или рецидивах опухолей. МРТ всего тела
Взрослые и дети старше 2-х лет
Рекомендуется введение Магневиста в дозе 0,2 мл/кг массы тела.
При расположении объекта исследования в области с бедной васкуляризацией и/или с небольшим внеклеточным пространством, для получения адекватного контрастирующего эффекта может быть необходимо введение препарата в дозе 0,4 мл/кг массы тела, особенно при использовании относительно коротких Т1-взвешенных последовательностей при сканировании.
Введение дозы 0,6 мл/кг массы тела может повысить достоверность диагностики при ряде патологических повреждений или рецидивах опухолей.
Для визуализации сосудов в зависимости от области исследования и используемой методики МРТ может потребоваться введение взрослым дозы Магневиста 0,6 мл/кг массы тела.
Опыт применения Магневиста у детей в возрасте до 2-к лет по показанию «МРТ всего тела» ограничен. В таких случаях врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск перед проведением исследования с помощью Магневиста.
Особые указания:
У детей в возрасте менее 2-х лет нет опыта применения Магневиста по показанию «МРТ всего тела».
Для уменьшения риска аспирации за 2 часа до исследования пациенту следует воздержаться от еды.
Иногда после применения Магневиста вследствие гиперчувствительности наблюдаются аллергические реакции. Существует возможность развития серьезных реакций, включая аллергический шок. Большинство этих реакций возникают в течение получаса после введения контрастного средства. Однако в редких случаях могут развиваться отсроченные реакции.
Перед введением контрастного средства у пациентов следует узнать о наличии у них аллергического анамнеза (например, аллергии на морскую пищу, сенной лихорадки, крапивницы), чувствительности к контрастным средствам и наличия бронхиальной астмы. У таких пациентов частота развития побочных реакций на контрастные средства выше и им для премедикации показано назначение антигистаминных средств и/или глюкокортикоидов.
Пациенты с бронхиальной астмой имеют повышенный риск к возникновению бронхоспазма или реакций гиперчувствительности.
При проведении МРТ наличие внутричерепных опухолей или метастазов, а также эпилепсии может увеличить частоту возникновения судорог на введение контрастного средства.
Влияние на диагностические тесты
Поскольку раствор Магневиста содержит небольшое количество свободной диэтилентриаминпентауксусной кислотой, в течение 24 час после введения препарата результаты комплексонометрических тестов количественного определения железа в сыворотке могут быть занижены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Эффектов не обнаружено.
Побочные действия:
Побочные эффекты, связанные с использованием Магневиста, обычно выражены слабо или в средней степени и по своей природе преходящи. Однако сообщалось о развитии тяжелых и угрожающих жизни реакциях. Для выражения приблизительной частоты побочных эффектов в тексте используются их определения: «частые», «нечастые», «редкие».
| Частые | Частота > 1:100 |
| Не частые | Частота ≤ 1:100, но > 1:100 |
| Редкие | Частота ≤ 1:1000 |
* Частота побочных реакций по данным пострегистрационных клинических исследований и по данным спонтанных сообщений.
Общие реакции и реакции в месте введения.
Не частые: чувство жара, головная боль.
Редкие: боль в спине, боль в суставах, боль в груди, недомогание, повышенное потоотделение, обморок, повышение температуры тела, околососудистое введение контрастного средства вызывает появление локальной боли и может приводить к воспалению и некрозу ткани, чувство холода, ощущение тепла и отек, флебит и тромбофлебит.
Анафилактоидные реакции/гиперчувствительность.
Редкие: сосудистый отек, конъюнктивит, кашель, ринит, чихание, бронхоспазм, спазм гортани, отек гортани/глотки, артериальная гипотензия, шок, кожные реакции: см.кожа и подкожная ткань.
Нервная система.
Не частые: головокружение, головная боль, парестезии.
Редкие: возбуждение (ажитация), спутанность сознания, нарушение зрения, обоняния, слуха или речи, судороги, тремор, боль в ушах, астения, кома, сонливость.
Органы зрения.
Редкие: слезотечение, боль в глазах.
Сердечно-сосудистая система.
Редкие: снижение артериального давления, аритмия и остановка сердца. Сосудистые реакции, сопровождающиеся периферической вазодилатацией, последующей артериальной гипотензией и обмороком, рефлекторная тахикардия, одышка, цианоз, отек легких.
Дыхательная система.
Редкие: одышка, дыхательная недостаточность, кашель, остановка дыхания.
Желудочно-кишечный тракт.
Не частые: тошнота, рвота.
Редкие: боль в животе, диарея, извращение вкуса, сухость во рту, гиперсаливация.
Гепато-билиарная система.
Редкие: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.
Кожа и подкожная ткань.
Редкие: покраснение кожи (вазодилатация), отек, крапивница, зуд, сыпь.
Почки и мочевыделительная система.
Редкие: недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, у больных с предшествующей патологией почек увеличение уровня креатинина в сыворотке и острая почечная недостаточность.
Кровь.
Редкие: транзиторное повышение уровня железа и билирубина в сыворотке.
Передозировка:
(при введении более 0,3 ммоль/кг массы тела)
В случае передозировки Магневиста могут развиться эффекты, обусловленные его гиперосмотичностью: увеличение давления в легочной артерии, увеличение диуреза, гиперволемия,дегидратация.
У пациентов с почечной патологией необходимо контролировать функцию почек. В случае передозировки или при выраженной почечной недостаточности Магневист может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.
Срок годности: 5 лет. После снятия крышечки с защитного колпачка флакона или подготовки шприца к проведению инъекции Магневист следует ввести в течение того же дня во избежание микробной контаминации.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: BAYER PHARMA, AG Германия (4029668001088, 4029668001293, 4029668001081, 4029668001291)
