Торговое название препарата: Фулведжект (Fulveject)
Международное непатентованное наименование: Фулвестрант
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения
Действующее вещество: Фулвестрант
Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антиэстроген
Фармакологические свойства:
Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогена. По степени аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов (ЭР). Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона.
Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндометрий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.
Показания к применению:
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе:
— ранее не получавших эндокринную терапию;
— при рецидиве на фоне или после адъювантной эндокринной терапии или при прогрессировании на фоне эндокринной терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к фулвестранту или любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелые нарушения функции печени; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
При склонности к кровотечениям, тромбоцитопении, при одновременном применении с антикоагулянтами, при легком или умеренном нарушении функции печени, при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин).
Способ применения и дозы:
Внутримышечно, путем медленной (в течение 1-2 минут) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Фулведжект в верхний наружный квадрат ягодицы в связи с близким расположением седалищного нерва.
Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст).
Рекомендуемая доза – 500 мг 1 раз в месяц. Первый месяц терапии: 500 мг – 2 раза в месяц (второе введение – через 2 недели после первой дозы препарата).
Побочные действия:
Наблюдавшиеся нежелательные реакции (HP) представлены ниже. Определение частоты HP: очень часто (≥10%), часто (≥1-<10%), нечасто (≥0,1-<1%).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Часто – снижение числа тромбоцитов.
Со стороны иммунной системы:
Очень часто – реакции гиперчувствительности (отек, крапивница).
Со стороны нервной системы:
Часто – головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто – ощущение жара («приливы»),
Часто – тромбоэмболия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто – тошнота;
Часто – рвота, диарея, анорексия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень часто – повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы);
Часто – повышение концентрации билирубина;
Нечасто – печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто – кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень часто – боль в суставах и скелетно-мышечная боль (включает артралгию, менее часто скелетно-мышечную боль, боль в спине, миалгию и боль в конечностях).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто – инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны половых органов и молочной железы
Часто – вагинальные кровотечения.
Нечасто – вагинальный кандидоз, бели.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень часто – астения; реакции в месте введения препарата, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление (кроме кровотечения в месте введения, гематомы в месте введения, ишиаса, невралгии и периферической нейропатии);
Часто – периферическая нейропатия, ишиас.
Нечасто – кровотечение, гематома в месте введения, невралгия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом (субстрат CYP3A4), фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1А2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалось.
В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.
Совместимость.
Препарат Фулведжект не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.
Срок годности: 4 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: К О РОМФАРМ КОМПАНИ С Р Л, Румыния.
