Торговое название препарата: Эксенза (Xsenza)
Международное непатентованное наименование: золмитриптан (zolmitriptan)
Лекарственная форма: Спрей назальный дозированный
Действующее вещество: золмитриптан
Фармакотерапевтическая группа: Противомигренозное средство
Фармакологические свойства:
Золмитриптан является селективным агонистом 5-НТ1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5-НТ1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
Показания к применению:
Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры;
купирование острой кластерной головной боли у взрослых.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к золмитриптану или к любому из вспомогательных веществ; неконтролируемая артериальная гипертензия; пожилой возраст (старше 65 лет);
ИБС, в т.ч. инфаркт миокарда в анамнезе; коронарный ангиоспазм/стенокардия Принцметала; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; заболевания периферических артерий;
нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин); одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в т.ч. метизергидом), а также в течение 24 ч после их отмены; одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены; беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Препарат Эксенза не показан для профилактики мигрени или кластерной головной боли.
Применяется интраназально. Возможно применение препарата как натощак, так и после еды. Пища никак не влияет на эффективность препарата.
Мигрень.
Рекомендуемая доза для лечения приступа мигрени составляет 2.5 мг или 5 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 2.5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 5 мг.
Желательно, чтобы препарат Эксенза принимался как можно раньше после начала мигренозной головной боли, но препарат также эффективен, если принимать его на более поздней стадии.
Впрыскивания препарата (одной или нескольких доз) могут быть выполнены в любой носовой ход.
Кластерная головная боль.
Рекомендуемая доза для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 10 мг.
Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, следовательно, не более 4 доз золмитриптана по 2.5 мг или 2 дозы золмитриптана по 5 мг следует принимать в любой 24-часовой период.
Пациенты с приступом кластерной головной боли могут ощущать заложенность носового хода на стороне локализации боли. В таких случаях впрыскивания препарата рекомендовано выполнять в расположенный на противоположной стороне (контрлатеральный) носовой ход.
Побочные действия:
Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 ч после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10 000 случаев).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: очень часто — дисгевзия; часто — нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — тахикардия; очень редко — инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.
Со стороны сосудов: нечасто — незначительное повышение АД, транзиторные повышения АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — носовое кровотечение, дискомфорт в носовых ходах, неинфекционный ринит (ринорея).
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко — ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови или боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — полиурия, частое мочеиспускание; очень редко — императивные позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль, напряжение или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармакодинамические взаимодействия.
Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска спазма коронарных артерий одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется принимать золмитриптан не ранее чем через 24 ч после приема препаратов эрготамина и его производных, в свою очередь рекомендуется принимать эрготамин-содержащие лекарственные средства не ранее чем через 6 ч после приема золмитриптана.
Фармакокинетические взаимодействия.
Ингибиторы MAO-A увеличивают системное влияние золмитриптана (после применения моклобемида отмечалось небольшое (на 26%) увеличение AUC золмитриптана и 3-кратное увеличение AUC его активного метаболита), поэтому назначение препарата Эксенза пациентам, которые получают ингибиторы МАО-А, противопоказано.
После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение T1/2 и AUC золмитриптана и его активного N-десметилированного метаболита (183C91). Поэтому для пациентов, принимающих препарат Эксенза одновременно с циметидином, максимальная суточная доза препарата Эксенза должна составлять не более 5 мг.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 5 мг.
Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор MAO-B) и флуоксетином (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН были описаны случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные нарушения).
При одновременном приеме золмитриптана с препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) возможно взаимодействие, которое может увеличивать риск развития побочных эффектов.
Как и другие агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.
Одновременное применение золмитриптана с другими агонистами серотониновых 5-НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном) противопоказано. Препарат Эксенза необходимо применять в течение 24 ч после их отмены.
В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.
Предшествующее применение симптоматического вазоконстриктора ксилометазолина не оказывает значимого влияния на фармакокинетику золмитриптана.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: НПО ФармВИЛАР, OOО (Россия). (4610017502990)
