Торговое название препарата: Дорзотимол (Dorzotimol)
Международное непатентованное наименование: тимолол (timolol) + дорзоламид (dorzolamide)
Лекарственная форма: Капли глазные
Действующее вещество: тимолол, дорзоламид
Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомный препарат комбинированный (карбоангидразы ингибитор + бета-адреноблокатор)
Фармакологические свойства:
Лекарственный препарат Дорзотимол содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, но посредством различных механизмов действия.
Дорзоламида гидрохлорид — селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы II цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия (Na+) и жидкости.
Тимолола малеат — неселективный бета-адреноблокатор. Точный механизм действия тимолола малеата по снижению ВГД в настоящее время четко не установлен, хотя исследования с флуоресцеином и тонографические исследования показывают, что действие преимущественно может иметь отношение к снижению секреции внутриглазной жидкости. Однако, в некоторых исследованиях наблюдалось небольшое увеличение активации оттока внутриглазной жидкости. Комбинированный эффект этих двух активных веществ приводит к дополнительному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого вещества, применяемого отдельно.
После местного применения препарата Дорзотимол повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения полей зрения. В отличие от миотических препаратов Дорзотимол снижает ВГД без таких побочных эффектов, как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков.
Показания к применению:
Лечение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз;
дистрофические процессы в роговице;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (имеющиеся данные не позволяют сделать вывод о возможности применения препарата в педиатрической популяции).
Способ применения и дозы:
Дорзотимол назначается взрослым по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.
В случае если Дорзотимол назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом Дорзотимол.
В случае совместного применения с другим местным офтальмологическим препаратом Дорзотимол следует применять с интервалом не менее 10 минут.
Побочные действия:
Комбинация тимолола малеата и дорзоламида гидрохлорида, капли глазные, раствор:
Со стороны иммунной системы: редко — признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию.
Со стороны органа зрения: очень часто — жжение и покалывание; часто — инъекция конъюнктивы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, зуд глаз, слезотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – синусит; редко — одышка, дыхательная недостаточность, ринит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — уролитиаз.
Тимолола малеат, капли глазные, раствор:
Со стороны иммунной системы: редко — признаки и симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, анафилаксию; частота неизвестна — зуд.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, редко — бессонница, ночные кошмары, потеря памяти; частота неизвестна — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, обморок; редко — парестезия, усугубление признаков и симптомов миастении гравис, снижение либидо, инсульт, ишемия мозга.
Со стороны органа зрения: часто — признаки и симптомы раздражения глаза, включая блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз; нечасто — нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены миотической терапии); редко — птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости); частота неизвестна — зуд, слезотечение, покраснение, помутнение зрения, эрозия роговицы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — боль в груди, сердцебиение, отек, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада сердца; частота неизвестна — атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: редко — гипотония, хромота, синдром Рейно, похолодание кистей рук и ног.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; редко — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием), дыхательная недостаточность, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, диспепсия; редко — диарея, сухость во рту; частота неизвестна — дисгевзия, боли в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — алопеция, псориазообразная сыпь или обострение псориаза; частота неизвестна — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — системная красная волчанка; частота неизвестна — миалгия.
Со стороны половой системы и молочной железы: редко — Болезнь Пейрони, снижение либидо; частота неизвестна — половая дисфункция.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто — астения/усталость.
Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор:
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, парестезия.
Со стороны органа зрения: часто — воспаление века, раздражение века; нечасто — иридоциклит; редко — раздражение, включая покраснение, боль, образование корок на веках, преходящая миопия (которая разрешилась после прекращения терапии), отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости); частота неизвестна — ощущение инородного тела в глазу.
Со стороны сердца: частота неизвестна — учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — носовое кровотечение; частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — раздражение в горле, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожной ткани: редко — сыпь.
Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — астения/усталость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Специфических исследований взаимодействия препарата дорзоламида в комбинации с тимололом с другими лекарственными средствами не проводилось.
В клиническом исследовании глазных капель, содержащих дорзоламид 20 мг/мл + тимолол 5 мг/мл, раствор применялся одновременно со следующими препаратами системного действия без признаков нежелательных взаимодействий: ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, диуретиками, НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормонами (например, эстроген, инсулин, тироксин). Существует возможность аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, одновременно с приемом внутрь ингибиторов кальциевых канальцев, бета-адреноблокаторов, противоаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, ксанетидина, наркотических средств и ингибиторов МАО.
Сообщалось, что при одновременном приеме ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола может наблюдаться усиление системной блокады β-адренорецепторов (например, брадикардия, депрессия).
Несмотря на то, что при монотерапии дорзоламидом в комбинации с тимололом эффект на размер зрачка минимален или отсутствует, имеются единичные случаи развития мидриаза при совместном использовании бета-адреноблокаторов для офтальмологического применения и адреналина (эпинефрина).
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических средств.
Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут усугубить артериальную гипертонию, которая может быть вызвана отменой клонидина.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: JADRAN-GALENSKI LABORATORIJ, d.d. (Хорватия). (3856013229429)
