http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Алтиазем

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Алтиазем РР (Altiazem RR)

Международное непатентованное наименование: Дилтиазем (Diltiazem)

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия;

таблетки;

таблетки, покрытые оболочкой;

таблетки пролонгированного действия;

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Действующее вещество: Дилтиазем (Diltiazem)

Фармакотерапевтическая группа: БМКК

Фармакологические свойства:

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.

Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия — 2-3 ч, таблетки — 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.

Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении — в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия — 12-24 ч, таблетки — 4-8 ч.

Показания к применению:

Профилактика и лечение ИБС: стенокардия (в т.ч. спонтанная, смешанная), постинфарктное состояние, первичная артериальная гипертензия.

Противопоказания:

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.);

острый инфаркт миокарда с застоем крови в легких;

синдром слабости синусного узла, нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени у пациентов без электрокардиостимулятора), тяжелая брадикардия (менее 40 уд./мин);

застойная сердечная недостаточность;

левожелудочковая недостаточность с застоем крови в легких;

совместное назначение с инфузией амиодарона и дантролена;

установленная или предполагаемая беременность, кормление грудью, женщины детородного возраста;

в большинстве случаев противопоказан в детском возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Дилтиазем противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста перед началом лечения всегда необходимо исключить вероятность беременности, а во время лечения — обеспечить эффективную контрацепцию.

Лактация. Поскольку препарат у человека проникает в грудное молоко, он противопоказан при кормлении грудью. В случае лечения кормящей матери необходимо выбирать:

либо прекратить кормление грудью, либо, наоборот, во время кормления исключить прием препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Комбинации препаратов, применение которых противопоказано

ДАНТРОЛЕН (инфузия). У животных при внутривенном введении верапамила и дантролена неизменно возникает фибрилляция желудочков со смертельным исходом. По этой причине совместное введение антагонистов кальция и дантролена потенциально опасно.

АМИОДАРОН. Сопутствующее лечение дилтиаземом и амиодароном повышает риск возникновения синусовой брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Комбинации препаратов, применение которых требует осторожности

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

усиление гипотензивного эффекта, особенно эффекта альфа-антагонистов. Комбинированное применение дилтиазема с альфа-антагонистами требует строгого контроля артериального давления.

БЕТА-БЛОКАТОРЫ:

вероятность возникновения нарушений ритма (тяжелая брадикардия, уменьшение автоматизма синусового узла), нарушение синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечно-сосудистая недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации препаратов нельзя использовать без строгого клинического и ЭКГ-контроля, особенно в начале лечения.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ:

повышение концентрации дигоксина в плазме;

повышение риска брадикардии;

в случае совместного применения с дилтиаземом следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов и при использовании очень высоких доз. Электрофизиологические эффекты дилтиазема на синусовый и атриовентрикулярный узлы усиливают эффекты препаратов дигиталиса.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ:

поскольку дилтиазем обладает антиаритмическими свойствами, не рекомендуется назначать его вместе с другими антиаритмическими препаратами в связи с тем, что из-за аддитивного эффекта усиливаются нежелательные эффекты в отношении сердца. Данную комбинацию препаратов нельзя использовать без строгого клинического и электрокардиографического контроля.

НИТРАТЫ:

усиление гипотензивного эффекта и увеличение риска возникновения синкопальных состояний (влияние еще одного вазодилататора). Если пациент получает лечение антагонистами кальция, то при назначении нитратов их дозу необходимо увеличивать медленно.

ЦИКЛОСПОРИН:

повышение уровня свободного циклоспорина в плазме. Как во время комбинированного лечения, так и после его отмены, рекомендуется уменьшать дозу циклоспорина, контролировать функцию почек, измерять уровень циклоспорина в плазме и корректировать его дозу.

КАРБАМАЗЕПИН:

повышение уровня свободного карбамазепина в плазме. Рекомендуется измерять уровень карбамазепина в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

ФЕНИТОИН:

дилтиазем способствует повышению плазменной концентрации фенитоина, тогда как фенитоин уменьшает эффект дилтиазема.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ:

повышение концентрации имипрамина в плазме, а также, возможно, других трициклических антидепрессантов.

АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ:

усиление гипотензивного эффекта.

ТЕОФИЛЛИН: повышение уровня свободного теофиллина в крови. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин):

повышение плазменной концентрации дилтиазема. За пациентами, которые на фоне лечения дилтиаземом начинают или прекращают лечение блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, необходимо тщательное наблюдение. Может потребоваться коррекция суточной дозы дилтиазема.

РИФАМПИЦИН:

существует риск снижения плазменной концентрации дилтиазема после начала приема рифампицина. За пациентами, которые начинают или прекращают лечение рифампицином, необходимо тщательное наблюдение.

ЛИТИИ:

риск усиления нейротоксического эффекта лития.

Комбинации препаратов, которые следует назначать с осторожностью

Пероральное введение дилтиазема может повысить в плазме концентрации препаратов, которые метаболизируются исключительно посредством цитохрома 3А4. Совместное использование дилтиазема и таких препаратов может повысить риск возникновения нежелательных эффектов (например, мышечные нарушения при приеме некоторых статинов).

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 180 мг каждые 12 ч. При необходимости у больных с артериальной гипертензией возможно уменьшение дозы до 180 мг/сут.

Особые указания:

При лечении пациентов со снижением функции левого желудочка, брадикардией (риск усиления) или атриовентрикулярной блокадой первой степени, выявленной на ЭКГ (риск усиления блокады и реже возникновения полной блокады), необходим тщательный мониторинг.

Во время лечения рекомендуется периодически проверять функции печени и почек. Концентрация дилтиазема в плазме может быть выше у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Сопутствующее введение других антигипертензивных средств может усилить гипотензивный эффект дилтиазема. Следовательно, в таких случаях необходимо корректировать дозу препарата.

Следует тщательно выявлять противопоказания, соблюдать меры предосторожности и проводить постоянные проверки, особенно в отношении частоты сердечных сокращений в начале лечения.

Резкая отмена лечения может привести к ухудшению течения стенокардии. В случае необходимости общей анестезии следует информировать анестезиолога о том, что пациент принимает дилтиазем. Сопровождающие анестезию снижение сократительной способности, проводимости и автоматизма сердца и вазодилатация могут усиливаться блокаторами кальциевых каналов.

В случае пациентов, требующих тщательного подбора начальной дозы (напр., у пожилых пациентов, особенно у страдающих брадикардией), необходимо контролировать режим дозирования препарата на всем протяжении лечения. Безопасность и эффективность использования препарата у детей не установлена. Вследствие этого дилтиазем противопоказан детям.

Краситель Понсо 4R может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

Внимание! В редких случаях препарат может вызывать сонливость. При этом следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Побочные действия:

Сердечно-сосудистая система

Нечасто: брадикардия, атриовентрикулярная блокада (первой степени), отеки (особенно нижних конечностей), приливы, отклонения на электрокардиограмме, васкулит.

Редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (второй и третьей степени), трепетание, аритмия, асистолия, ортостатическая гипотензия, синкопальное состояние, застойная сердечная недостаточность, стенокардия. Явления, возникающие вследствие вазодилатации (головная боль, приливы и, в особенности, отеки нижних конечностей), зависят от дозы препарата. Чаще они наблюдаются у пожилых пациентов. Данные эффекты обусловлены фармакологической активностью препарата.

Желудочно-кишечный тракт

Нечасто: тошнота.

Редко: анорексия, диспепсия, рвота, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, изменение вкуса, гиперплазия десен, увеличение веса.

Печень и желчные протоки

Редко: повышение уровней печеночных ферментов (трансаминазы, лактатдегидрогеназа, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы), как правило, кратковременное;

гепатит, обратимый при отмене лечения.

Кожа

Нечасто: эритема.

Редко: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, генерализованная эритема (характеризуется лейкоцитокластическим васкулитом), десквамативная эритема (иногда сопровождается лихорадкой), острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительность, петехиальные кровоизлияния, крапивница, зуд.

Описаны случаи возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).

Нервная система

Нечасто: головная боль, вертиго, головокружение.

Редко: амнезия, депрессия, личностные расстройства, нервозность, галлюцинации, сонливость, бессонница, парестезия, звон в ушах, тремор.

Общие эффекты

Нечасто: астения, недомогание.

Другие эффекты

Редко: амблиопия, раздражение слизистой оболочки глаза, одышка, носовое кровотечение, никтурия, полиурия, импотенция, костно-суставная боль, гипергликемия.

Как и при лечении другими антагонистами кальция, описаны очень редкие случаи возникновения экстрапирамидных симптомов (нарушение ходьбы) и гинекомастии, которые регрессируют после прекращения лечения.

Имеются очень редкие сообщения о возникновении тромбоцитопении и лейкопении.

Удлинение времени кровотечения.

Имеются очень редкие сообщения о развитии интерстициального нефрита.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: атропин, адреналин, дофамин, глюконат кальция и др. симптоматические средства. При выраженной брадикардии возможна электростимуляция.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Ф.И.Р.М.А. С.п.А. (Италия)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг