Торговое название препарата: Ципринол (Ciprinol). Ципринол СР (Ciprinol SR).
Международное непатентованное наименование: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Лекарственная форма:
Ципринол: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Раствор для инфузий. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Ципринол СР: Таблетки пролонгированного действия.
Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство — фторхинолон.
Фармакологические свойства:
Противомикробный препарат пшрокого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hamia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; умеренно чувствительны – Mycobacterium avium.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
He эффективен в отношении Treponema pallidum.
Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.
Показания к применению:
Ципринол.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
— дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза (вызванные Pseudomonas aeruginosa);
— осложненный пиелонефрит;
— органов малого таза и половых органов (эпидидимоорхит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит);
— органов брюшной полости, вызванные грамотрицательными бактериями: внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином);
— кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, инфицированные раны, ожоги; абсцессы, флегмона;
— опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, септический артрит;
Инфекции на фоне иммунодефицита (возникающие на фоне терапии иммунодепрессивными лекарственными средствами или у пациентов с нейтропенией).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (урологических, на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом)).
Ципринол СР.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:
— дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем является грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa);
— уха, горла и носа (острый средний отит, синусит, мастоидит);
— почек и мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевых путей /уретрит, цистит, пиелонефрит/);
— органов малого таза и половых органов (эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
— органов брюшной полости (внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит /в комбинации с метронидазолом или клиндамицином/);
— инфекционная диарея (сальмонеллез, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, брюшной тиф, диарея путешественников, бактерионосительство Salmonella typhi);
— кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги);
— опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, септический артрит).
Инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией).
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы хинолонов или любому другому компоненту препарата.
— Беременность и период лактации.
— Детский и подростковый возраст до 18 лет;
— Одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости);
— Хроническая почечная недостаточность (ХПН) (для данной дозы ципрофлоксацина).
С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические 1А и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами профермента CYP1A2 (в т. ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), миастения gravis, применение у пациентов то в пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.
При одновременном применении ципрофлоксацина и НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципринол может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Способ применения и дозы:
Ципринол.
Как внутривенное введение раствора Ципринол, так и Ciprinol 500 mg (в таблетках) назначается два раза в сутки. При легких формах инфекционных заболеваний мочевыводящих или дыхательных путей, а также при диарее назначается разовая доза препарата 250 мг. При тяжелых формах заболеваний или при осложненных инфекциях больной должен принимать 500 или 750 мг препарата.
Инструкция на Ципринол 500 мг предусматривает, что при гонорее препарат принимается в этой дозе однократно. Если практикуется внутривенное введение средства, необходимо проводить медленную инфузию, при этом доза препарата равна 200-400 мг. Если у пациента диагностирована острая гонорея, ему однократно внутривенно вводится 100 мг Ципринола. С целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений примерно за 1 ч до начала хирургического вмешательства пациенту вводится 200-400 мг Ципринола.
Если у больного отмечается нарушение в работе почек, то суточную дозу ЛС для перорального приема уменьшают в два раза.
Следует пить таблетки перед едой, при этом важно запить препарат большим количеством воды.
Ципринол СР.
Назначают внутрь 1 раз/сут, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа легкой и средней степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 10 дней.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях нижних отделов дыхательных путей (пневмония /за исключением пневмококковой пневмонии/, острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз /если возбудителем является грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa/) легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях — 1.5 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней.
При остром неосложненном цистите — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При инфекциях почек и мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней, тяжелой степени и осложненных заболеваниях — по 1 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней.
При хроническом бактериальном простатите легкой и средней степени тяжести – по 1 г 1 раз/сут в течение 28 дней.
При осложненных инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости (внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит /в комбинации с метронидазолом или клиндамицином/) — по 1 г 1 раз/сут в течение7-14 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях — 1.5 г 1 раз/сут в течение 7-14 дней.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеомиелит, септический артрит) легкой и умеренной степени тяжести назначают по 1 г 1 раз/сут в течение 4-6 недель, тяжелой степени тяжести или осложненных заболеваниях — 1.5 г 1 раз/сут в течение 4-6 недель.
При инфекционной диарее легкой, средней и тяжелой степени тяжести – по 1 г 1 раз/сут в течение 5-7 дней.
При брюшном тифе легкой и средней степени тяжести – по 1 г 1 раз/сут в течение 10 дней.
При осложненной гонорее – по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-5 дней.
Лечение необходимо продолжать, как минимум, еще в течение 2 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции.
При тяжелых инфекциях лечение можно начинать с парентеральных форм препарата, в дальнейшем перейти на пероральный прием препарата.
У пожилых пациентов дозу препарата снижают в зависимости от КК, характера и степени тяжести инфекционного заболевания.
Дозирование для пациентов с нарушениями функции почек.
|
Клиренс креатинина |
Креатинин сыворотки |
Доза |
| > 50 мл/мин | < 120 мкмоль (< 1.4 мг/дл) | Обычная доза |
| 30-50 мл/мин | 120-179 мкмоль (1.4-1.9 мг/дл) | 0.5-1 г/сут |
Особые указания:
Людям, страдающим судорогами, эпилепсией, заболеваниями сосудов и органическими болезнями головного мозга, ципрофлоксацин может назначаться только при наличии жизненных показателей.
Если в процессе терапии отмечается длительная диарея в тяжелой форме нужно исключить псевдомембранозный колит. При подтверждении такого диагноза необходимо срочно отменить препарата и провести лечение больного.
Если отмечаются боли в сухожилиях, а также первые признаки тендовагинита, курс лечения приостанавливается, так как при лечении фторхинолонами отмечались случаи воспаления и разрыва сухожилий.
Не следует практиковать серьезные физические нагрузки в период терапии ципрофлоксацином.
Нельзя превышать допустимую суточную дозировку, так как повышается риск проявления кристаллурии. Чтобы поддерживать нормальный уровень диуреза, важно принимать во время лечения достаточно жидкости.
При лечении препаратом нельзя допускать сильного УФ-облучения.
У людей, страдающих дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, при назначении Ципринола может проявиться гемолитическая анемия.
При лечении антибиотиком нужно осторожно водить транспорт и совершать другие операции, связанные с повышенным вниманием.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, приливы (при в/в введении).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; при в/в введении также возможны гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий; артралгия, миалгия (при в/в введении).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины, креатинина; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла (при в/в введении).
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Прочие: общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при в/в введении).
Местные реакции: при в/в введении — боль и жжение, флебит.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушения со стороны печени и почек, кристаллурия и гематурия, в более тяжелых случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.
Срок годности: Ципринол: 5 лет. Ципринол СР: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: KRKA, d.d. (Словения); ЗАО «Вектор-Медика» (Россия).
