Торговое название препарата: Симло (Simlo)
Международное непатентованное наименование: Симвастатин (Simvastatin)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.
Действующее вещество: Симвастатин (Simvastatin)
Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Симвастатин относится к ингибиторам HMG-CoA редуктазы, фермента катализирующего реакцию образования мевалоната. Конверсия HMG-CoA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина. Первичным местом действия ингибитора HMG-CoA редуктазы является печень. Торможение синтеза холестерина в печени приводит к увеличению количества LDL-рецепторов (рецепторов к липопротеинам низкой плотности-ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях, а это, в свою очередь, приводит к повышенному разрушению LDL-рецепторов (ЛПНП-холестерин).
Симвастатин снижает уровни общего холестерина, ЛПНП-холестерина и аполипопротеина В (Апо В) и уменьшает концентрацию циркулирующих частиц ЛПНП, каждая из которых содержит молекулу Апо В. На фоне терапии симвастатином одновременно происходит снижение уровня триглидеридов и повышение уровня ЛПВП-холестерина (липопротеинов высокой плотности).
Фармакокинетика
При приеме внутрь симвастатин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (в среднем 85% от принятой дозы). В печени протекает процесс биотрансформации симвастатина, при которой неактивная форма гидролизуется в фармакологически активные бета-гидроксиметаболиты. 95% их связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после приема препарата внутрь. Неабсорбированный симвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью (60%), около 10-15% неактивной формы метаболитов выводятся почками. Прием препарата непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не оказывает воздействия на фармакокинетику симвастатина.
Показания к применению:
— при первичной гиперхолестеринемии при неэффективности диетотерапии;
— при комбинированной гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к Симло или к одному из компонентов препарата;
— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам HMG-CoA редуктазы) в анамнезе;
— заболевания печени в активной фазе;
— стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
— беременность и лактация;
— возраст до 17 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При комбинации Симло с иммунодепрессантами (циклоспорин), эритромицином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой возрастает риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может усилить действие последних.
Холестирамин снижает биодоступность симвастатина. Рекомендуется прием Симло через 4 часа после приема холестирамина.
Симло повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают однократно в сутки, вечером, перед едой или во время еды.
Терапевтическое действие Симло наступает приблизительно через 2 недели.
Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом индивидуально.
В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальные дозы составляют 5 мг в сутки. При выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг 1 раз в сутки вечером. При необходимости дозы повышают с интервалом в 4 недели.
Максимальная суточная доза — 40 мг.
Дозировка на фоне иммунодепрессивной терапии
Рекомендуется начальная доза 5 мг в день, максимальная суточная доза составляет 5 мг в день.
Дозировка при нарушении функции почек
Корректировка дозы при наличии легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности не требуется, поскольку выделение почками Симло незначительно.
При тяжелой степени почечной недостаточности лечение начинается с дозы 5 мг в день. Следует тщательно наблюдать за данной категорией больных на протяжении всего срока лечения Симло.
Особые указания:
Симло следует назначать с особой осторожностью в следующих случаях:
— больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени;
— пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности;
— при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такими, как: артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы;
— пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии;
— при эпилепсии.
На протяжении всего курса терапии препаратом Симло необходимо систематически контролировать следующие показатели:
— концентрацию холестерина в плазме: через 4 недели от начала лечения, а затем регулярно с определенными интервалами;
— печеночные пробы, которые определяют до начала терапии препаратом и далее по схеме: в течение первых трех месяцев лечения с интервалом в 6 недель, а затем приблизительно через каждые 6 месяцев.
В тех случаях, когда наблюдается стойкое трехкратное, по сравнению с исходными уровнями, повышение уровня печеночных трансаминаз, лечение препаратом Симло необходимо прекратить.
— необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы в плазме крови у пациентов, принимающих Симло и иммунодепрессанты или ниацин, а также в случаях появления миопатии (миалгии, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз выше нормы рекомендуется отмена Симло.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит; возможно стойкое повышение уровня трансаминаз и КФК в плазме крови (как правило, в конце первого месяца проведения терапии). В промежутке между 2-й и 4-й неделей от начала терапии возможно повышение уровней АЛТ, АСТ и ЩФ в плазме крови. Максимальное увеличение данных показателей наблюдается приблизительно к 8-й неделе лечения. После прекращения терапии препаратом уровни ферментов снижаются до нормальных показателей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия (чаще возникает при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, носит преходящий характер и не требует коррекции режима дозирования).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна, астения, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миопатия, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: редко — фотосенсибилизация, васкулит, волчаночноподобный синдром.
Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер.
Передозировка:
Данные о передозировке препарата Симло не предоставлены.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: IPCA LABORATORIES Ltd. (Индия) (8901079004161)
