Торговое название препарата: Рилептид (Rileptid)
Международное непатентованное наименование: Рисперидон (Risperidone)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: рисперидон
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
Фармакологические свойства:
Антипсихотический препарат (нейролептик). Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2-рецепторам и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее — с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Несмотря на то, что рисперидон является сильным D2-антагонистом, с чем связано его влияние на позитивные симптомы шизофрении, он, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени вызывает торможение двигательной активности и склонность к каталепсии. Сбалансированный антагонизм к центральным серотониновым и допаминовым рецепторам может снижать тенденцию к экстрапирамидным побочным эффектам и включить негативные и аффективные симптомы шизофрении в спектр терапевтической активности.
Показания к применению:
Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет; лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет; краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.
Противопоказания:
Фенилкетонурия; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к рисперидону или любому вспомогательному компоненту препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), наличии факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов, болезни диффузных телец Леви, гипергликемии, беременности, а также одновременно с фуросемидом.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. В начале лечения препаратом Рилептид рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рилептид рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами. Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.
Шизофрения. Взрослым Рилептид назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза – 2 мг/сут. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. У детей в возрасте от 13 лет до 17 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раза/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.
Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством. Взрослым препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рилептид следует регулярно оценивать и подтверждать. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе 0.5 мг на прием 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов. Детям в возрасте от 10 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг/сут при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, у детей препаратом в дозах 0.5-6 мг/сут, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 2.5 мг/сут, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.
Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 до 18 лет. Пациентам с массой тела 50 кг и более препарат назначают в начальной дозе 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней принимать препарат по 0.5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут. Пациентам с массой тела менее 50 кг препарат назначают в начальной дозе 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней принимать препарат по 0.25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг/сут. Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рилептид следует регулярно оценивать и подтверждать. Применение препарата у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных. У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рилептид следует назначать с осторожностью у данной категории больных.
Побочное действие:
Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥10%) являлись: паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Дозозависимыми побочными реакциями являлись паркинсонизм и акатизия. Побочные эффекты препарата Рилептид в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10 000 случаев) и частота неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.
Инфекционные заболевания: часто — пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп; нечасто — инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной жировой клетчатки, локализованные инфекции, вирусные инфекции, средний отит, акродерматит; редко — инфекции.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, понижение гематокрита, повышение количества эозинофилов; редко — агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; редко — анафилактическая реакция.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела, гиперпролактинемия; нечасто — сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение концентрации холестерина в крови; редко — недостаточность АДГ, наличие глюкозы в моче, водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглицеридов в плазме крови; очень редко — диабетический кетоацидоз.
Психические нарушения: очень часто — бессонница; часто — нарушения сна, возбуждение, депрессия, тревожность; нечасто — мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, кошмарные сны; редко — уплощение аффекта, аноргазмия.
Со стороны нервной системы: очень часто — седация, сонливость, паркинсонизм, головная боль; часто — акатизия, дистония,головокружение, дискинезия, тремор; нечасто — поздняя дискинезия, ишемия мозга, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, ухудшение сознания, конвульсии, обморок, повышенная психомоторная активность, нарушение равновесия, нарушение координации, ортостатическое головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия; редко — злокачественный нейролептический синдром, острое нарушение мозгового кровообращения, диабетическая кома, дрожание головы.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрительного восприятия; нечасто — светобоязнь, сухость глаз, усиленное слезотечение, конъюнктивит; редко — глаукома, нарушение движений глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корки по краю век, интраоперационный синдром дрожащей радужки.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго, боль в ухе, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, гипертензия; нечасто — фибрилляция предсердий, AV-блокада, нарушение проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, синусовая брадикардия, изменения на ЭКГ, сердцебиение, гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко — синусовая аритмия, эмболия легочной артерии, тромбоз вен.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, боль в области гортани и глотки; кашель, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто — аспирационная пневмония, застой в легких, застой в дыхательных путях, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, заболевания дыхательной системы; редко — синдром апноэ во сне, гипервентиляция.
Со стороны пищеварительной системы: часто — повышение аппетита, снижение аппетита, боли в области живота, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто — недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, скопление газов, повышение активности трансаминаз, повышение активности ГГТ, повышение активности ферментов печени; редко — панкреатит, непроходимость кишечника, отек языка, хейлит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; нечасто — поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструаций, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочных желез, ощущение дискомфорта в молочных железах, выделения из влагалища; редко — приапизм, отсутствие менструации, гиперемия молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, эритема; нечасто — отек Квинке, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, нарушение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, нарушение кожных покровов; редко — сыпь, вызванная лекарственным средством, перхоть; очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечный спазм, боль в костях и мышцах, артралгия, боли в спине; нечасто — повышение активности КФК в плазме крови, неправильная осанка, скованность в суставах, опухание суставов, мышечная слабость, боли в шее; редко — рабдомиолиз.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: редко — синдром отмены у новорожденных.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения; нечасто — боль, связанная с медицинскими вмешательствами.
Прочие: часто — отек, пирексия, боли в области грудной клетки, астения, усталость; нечасто — отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, плохое самочувствие, дискомфорт; редко — гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей, синдром отмены, индурация.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Препараты, удлиняющие интервал QТ. Как и в случае применения других антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рилептид с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и другие), III класса (амиодарон, соталол и другие), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и другие), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и другие), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и другие), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующими метаболизм рисперидона в печени. Данный перечень не является исчерпывающим. Совместное применение с фуросемидом. У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона перорально (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности. Влияние применения препарата Рилептид на другие лекарственные средства. Рилептид следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска выраженного седативного эффекта. Рилептид может снижать эффективность леводопы и других агонистов допамина. В случае если необходимо применение данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов. При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в пострегистрационном периоде наблюдалась клинически значимая гипотензия. Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата. Влияние применения других лекарственных средств на препарат Рилептид. При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени и Р-гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени и Р-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рилептид. Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рилептид. Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP3А4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3А4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рилептид у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона. Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.
Срок годности: 5 лет
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель:
EGIS Pharmaceuticals PLC, Венгрия.
