Торговое название препарата: Паглюверин-3 (Pagluverin-3)
Международное непатентованное наименование: Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин+Папаверин + Фенобарбитал (Bromisoval + Calcium gluconate + Caffeine + Papaverine + Phenobarbital)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующее вещество: Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал
Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Комбинированный противоэпилептический препарат, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.) Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин-бензоат натрия — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — миотропное спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови.
Бромизовал — оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Угнетает центральную нервную систему. Усиливает процессы торможения и способствует их концентрации.
Фармакокинетика:
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы — 50 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени СYР3А4, СYР3А5, СYР3А7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет от 2 до 4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин-бензоат натрия: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9-5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверина гидрохлорид: биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5-2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5 — 1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20 % выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Бромизовал: данные отсутствуют.
Показания к применению:
Эпилепсия.
Противопоказания:
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); гиперкинезы; миастения; выраженная анемия; порфирия; сахарный диабет; гипофункция надпочечников; гипертиреоз; депрессия; бронхообструктивные заболевания; активный алкоголизм; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Способ применения и дозы:
Внутрь после еды.
Дети: 7-9 лет — по 1 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 2 таблетки 2 раза в день.
Особые указания:
С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Пациентам с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе терапию следует проводить под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе данной комбинации.
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: заторможенность, сонливость, атаксия.
Со стороны кожных покровов: кожные высыпания.
Передозировка:
До настоящего времени случаев передозировки при применении данной комбинации не зарегистрировано.
Условия хранения: При температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Усолье-Сибирский ХФЗ, Россия (4605422034310)
