Торговое название препарата: Опра (Opra)
Международное непатентованное название: Циталопрам
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: циталопрам
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Циталопрам, обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет незначительную способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Ингибирует цитохром Р4502D6 лишь в малой степени и, следовательно, не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2–4 нед лечения. Циталопрам практически не влияет на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела. Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта. В экспериментальных исследованиях у препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.
Фармакокинетика
Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2–4 ч после приема. Связывание с белками плазмы — менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10–60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения — 12 л/кг. Равновесная концентрация при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7–14 сут. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов. T1/2 препарата составляет 1,5 сут. Выведение осуществляется почками и с калом.
Пациенты в возрасте старше 65 лет. Наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1,5–3,75 дней) и более низкие величины клиренса
(0,08–0,3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.
Недостаточность функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в 2 раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после введения такой же дозы.
Недостаточность функции почек. Выведение циталопрама протекает более медленно у пациентов с небольшой и средней степенью снижения функции почек без значимого влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) недостаточен.
Показания к применению:
Депрессии различного генеза, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией),
обсессивно-компульсивные расстройства.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая период в течение 14 дней после их отмены), суматриптаном и др. серотонинергическими ЛС, детский возраст (эффективность и безопасность применения Опры не установлены).
Способ применения и дозы:
Внутрь, один раз в сутки (утром или вечером), независимо от приема пищи, запивая жидкостью.
Депрессивные эпизоды
Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Эффект от лечения антидепрессантами не следует ожидать, по крайней мере, ранее двух недель после начала лечения, которое следует продолжать 4-6 недель до разрешения симптомов заболевания. Пациенты с повторяющейся униполярной депрессией могут нуждаться в продолжение поддерживающей терапии в течение длительного периода, чтобы избежать депрессивных эпизодов в дальнейшем.
Панические расстройства
Рекомендованная суточная доза в течение первой недели лечения составляет 10 мг один раз в сутки, после чего дозу увеличивают до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Лечение панических расстройств длительное. Поддерживающий клинический эффект достигался в ходе длительного лечения (1 год). В случае наличия бессонницы или чувства сильного беспокойства в острый период заболевания рекомендуется дополнительная терапия седативными средствами. Если принято решение о прекращении лечения, дозу препарата необходимо снижать постепенно, для того чтобы минимизировать выраженные симптомы синдрома «отмены».
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов рекомендуется снизить дозу в два раза (10-20 мг в сутки). Рекомендуемая максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 20 мг.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Нет данных о лечении циталопрамом пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени титровать дозу препарата следует с осторожностью.
Недостаточная активность изофермента CYP2C19
У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.
Синдром «отмены»
Следует избегать резкой отмены препарата. Для того, чтобы снизить вероятность появления реакций со стороны организма в результате развившегося синдрома «отмены», необходимо постепенно отменять прием препарата, понижая его дозу в течение
1-2 недель. Если в результате снижения дозы препарата или при его отмене развиваются плохо переносимые реакции синдрома «отмены», следует возобновить прием последней скорректированной дозы препарата, затем можно возобновить его постепенную отмену, понижая дозу уже с большими интервалами.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС: редко — астения, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные симптомы, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, кровотечения.
Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны половой системы: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; редко — мастодиния, галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, ринит, синусит.
Прочие: редко — гипертермия, полиурия, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении циталопрам усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических препаратов.
При одновременном применении циталопрам не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов.
Циталопрам в незначительной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этого изофермента.
При одновременном применении циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
При одновременном применении циметидин повышает концентрацию циталопрама в крови и усиливает его эффект.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время увеличивается на 5%.
Условия хранения препарата:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности: 4 года
Условия реализации: По рецепту
Производитель: Актавис АО, Исландия
