Торговое название препарата: Норпролак (Norprolac)
Международное непатентованное название: Хинаголид
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: хинаголид
Фармакотерапевтическая группа: дофаминовых рецепторов агонист
Фармакологическое действие:
Ингибитор секреции пролактина, селективный агонист допаминовых D2-рецепторов. Оказывает выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней долей гипофиза, не снижая нормальные уровни других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением уровня гормона роста в плазме крови, но клиническая значимость этого явления пока неизвестна. Норпролак эффективен при назначении внутрь один раз в сутки при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких клинических проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.
Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется около 24 ч. Была установлена прямая зависимость длительности действия Норпролака от величины его дозы, в то время как для пролактин — снижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный эффект отмечен после применения в разовой дозе 50 мкг. При дальнейшем повышении дозы не отмечается увеличения выраженности эффекта, но увеличивается его продолжительность.
Установлено, что длительный прием Норпролака приводит к обратному развитию или задержке роста пролактин — продуцирующих микро — и макроаденом гипофиза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь хинаголид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунологическим методом (RIA) были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации.
Распределение
После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, кажущийся Vd составляет около 100 л. Связывание с белками плазмы — около 90%.
Метаболизм
Хинаголид в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированный аналог обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах.
Выведение
Более 95% выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются сульфатные и глюкуроновые конъюгаты хинаголида и его N-дезэтилированного и N,
N-дидезэтилированного аналогов. В кале обнаружены неконъюгированные формы этих трех веществ.
T1/2 неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11.5ч; при достижении равновесного состояния — 17 ч.
Показания к применению:
Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза с галактореей, олигоменореей, аменореей, бесплодием, снижением либидо).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Психические заболевания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, на ночь, перед сном вместе с приемом небольшого количества пищи. Начальная доза — 25 мкг 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем по 50 мкг еще 3 дня, с 7-го дня —
75 мкг; при необходимости постепенно (с интервалами не менее 1 нед) дозу увеличивают до 150–300 мкг и выше (после 300 мкг дозу повышают на 75–150 мкг с интервалами не менее 4 нед).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея.
Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс.
Прочие: гиперемия кожи лица, заложенность носа.
Побочные эффекты самостоятельно исчезают в процессе лечения, не требуя отмены препарата.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, снижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.
Лекарственное взаимодействие:
До настоящего времени не сообщалось о взаимодействии Норпролака с другими лекарственными средствами. Существует теоретическая возможность уменьшения пролактин-ингибирующего действия Норпролака при его одновременном назначении с препаратами, обладающими выраженным антидопаминергическим эффектом (например, нейролептиками), поэтому при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Условия хранения препарата:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Новартис Фармасьютикалз ЮК, Великобритания
