Торговое название препарата: Липобай (Lipobay)
Международное непатентованное наименование: Церивастатин натрия (Cerivastatin sodium)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Церивастатин натрия (Cerivastatin sodium)
Фармакотерапевтическая группа:
Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие:
Гиполипидемический препарат. Церивастатин представляет собой синтетический энантомер конкурентного ингибитора синтеза холестерина. Церивастатин избирательно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу — фермент, который катализирует важнейший этап синтеза холестерина — превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту.
Церивастатин действует в клетках печени; снижая внутриклеточное содержание холестерина препарат активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, находящиеся на поверхности клеток. В результате этого увеличивается захват частиц ЛПНП гепатоцитами, и содержание общего холестерина и соотношение холестерин/ЛПНП в крови снижается.
Действие препарата развивается в течение 2 недель и достигает максимума к 4−й неделе лечения. Эффективность сохраняется в течение всего периода терапии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема препарата внутрь церивастатин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2−3. При однократной дозе 100 мкг, 200 мг и 300 мг Cmax составляет, соответственно, 1.29 мкг/л, 2.4 мкг/л и 3.75 мкг/л. Абсолютная биодоступность церивастатина составляет 60%. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры церивастатина.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd составляет 0.3 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования и гидроксилирования. Показано, что метаболизм церивастатина происходит при участии изоферментов системы цитохрома P450 CYP2C8 и CYP3A4.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 2−3 ч. Выводится в виде метаболитов: 30% дозы — с мочой, 70% — с фекалиями.
Показания к применению:
Первичная гиперлипопротеинемия типа IIa и IIb; гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови неясной этиологии, невозможность осуществления надежной контрацепции у женщин репродуктивного возраста, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), ХПН (КК менее 30 мл/мин), алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Колестирамин, снижает эффект.
В сочетании с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином и противогрибковыми ЛС азолового ряда повышается риск развития миопатии.
Способ применения и дозы:
Внутрь (на фоне гипохолестеринемической диеты), перед сном, независимо от приема пищи — по 100 мкг/сут, увеличивая на 100 мкг каждые 4 нед. Максимальная доза — 300 мкг/сут. Кратность приема — 1 раз в сутки. Действие развивается в течение 2 нед, достигает максимума к 4 нед лечения.
Особые указания:
Перед лечением необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии.
Необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз: при увеличении более чем в 3 раза максимально допустимого значения концентрации АСТ и АЛТ, а КФК в 10 и более раз, подозрении на миопатию терапию прекращают. Появление миастении и миалгии в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу.
В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету.
Не вызывает развития катаракты.
Побочные действия:
Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит, синусит, кашель, артралгия, боли в спине, животе, миалгия, миастения (рабдомиолиз), нарушения сна, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК, лихорадка, нарушение функции почек, аллергические реакции.
Передозировка:
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфических антидотов к препарату Липобай не существует. Гемодиализ неэффективен из-за высокой связи церивастатина с белками, однако можно применить трансмембранное разделение белков плазмы.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Байер АГ (Германия)
