Торговое название препарата:
Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева (Levodopa/Karbidopa/Entakapon-Teva)
Международное непатентованное наименование: Леводопа (levodopa)+Карбидопа (carbidopa)+Энтакапон (entacapone)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество: Леводопа, Карбидопа, Энтакапон
Фармакотерапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор+КОМТ ингибитор)
Фармакологические свойства:
Комбинированное противопаркинсоническое средство. Представляющий собой сочетание леводопы — метаболического предшественника допамина, карбидопы — ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона — ингибитора КОМТ.
Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.
В результате ингибирования допадекарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием КОМТ в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-ОМД).
Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.
Показания к применению:
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.
Противопоказания:
Тяжелые нарушения функции печени; закрытоугольная глаукома; феохромоцитома; совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (например, фенелзин, транилципромин); совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В; ЗНС и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к данной комбинации.
Способ применения и дозы:
Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи, таблетки нельзя делить на части или разламывать.
Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора.
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения.
Психические нарушения: часто — депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, кошмары, бессонница; нечасто — психоз, ажитация; нет данных — суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы: очень часто — дискинезия; часто — обострение симптомов паркинсонизма (например, брадикинезия), тремор, феномен «включения-выключения», дистония, когнитивные нарушения (амнезия, деменция), сонливость, головокружение, головная боль; нет данных — ЗНС.
Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — проявления ИБС, кроме инфаркта миокарда (болезнь Гебердена), нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, гипертензия; нечасто — инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота: часто — снижение аппетита, запор, рвота, диспепсия, дискомфорт и боль в животе, сухость во рту; нечасто — колит, дисфагия, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения в показателях функциональных печеночных проб, нет данных — гепатит (часто — холестатический).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, гипергидроз; нечасто — окрашивание кожи, ногтей, волос, пота; редко — отек Квинке; нет данных — крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в мышцах, костях и суставах; часто — мышечные спазмы, боль в суставах; нет данных — рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — хроматурия; часто — инфекции мочевыводящих путей; нечасто — задержка мочи.
Прочие: часто — боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением, астения, усталость, уменьшение массы тела; нечасто — недомогание.
Некоторые из нежелательных явлений связаны с повышенной допаминергической активностью (дискинезия, тошнота, рвота) и отмечаются, как правило, в начале лечения. Снижение дозы леводопы уменьшает степень и частоту возникновения данных допаминергических реакций. Некоторые нежелательные реакции (включая диарею и окрашивание мочи в красно-коричневый цвет) возникают непосредственно из-за свойств энтакапона; в некоторых случаях энтакапон может вызвать также окрашивание кожи, ногтей, волос и пота. Иногда при лечении карбидопой/леводопой отмечаются судороги. Тем не менее, причинно-следственная связь между судорогами и применением данных веществ не установлена.
Такие расстройства контроля над побуждениями, как игромания, повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое стремление тратить деньги, обжорство и компульсивное утоление голода могут возникнуть в ходе лечения агонистами допамина и/или другими допаминергическими препаратами, включая препарат данную комбинацию.
Известны отдельные случаи, когда энтакапон в комбинации с леводопой вызывал чрезмерную сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
По данным исследований влияния многократных доз на пациентов с болезнью Паркинсона, получающих лечение леводопой/ингибиторами допадекарбоксилазы, энтакапон и селегилин не взаимодействуют друг с другом. При совместном приеме с данной комбинацией доза селегилина не должна превышать 10 мг.
При назначении леводопы у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, может возникнуть симптоматическая ортостатическая гипотензия. В таком случае необходима коррекция дозы антигипертензивного средства.
Редко при совместном приеме леводопы/карбидопы и трициклических антидепрессантов могут возникнуть нежелательные реакции, такие как гипертензия и дискинезия.
С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО типа А, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами обратного захвата норадреналина (дезипрамин, мапротилин, венлафаксин), а также средствами, метаболизирующимися КОМТ (структурные соединения катехола, пароксетин).
Антагонисты допаминовых рецепторов (в т.ч. некоторые нейролептики и противорвотные средства), фенитоин и папаверин могут снизить терапевтический эффект леводопы.
В силу сродства энтакапона к изоферменту CYP2C9 in vitro данная комбинация потенциально может вступить во взаимодействие с действующими веществами, метаболизм которых зависит от данного изофермента, например, с S-варфарином.
Рекомендуется контролировать MHO у пациентов, которые на фоне терапии варфарином начали получать данную комбинацию.
Т.к. леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, всасывание препарата, содержащего данную комбинацию, у пациентов, соблюдающих высокобелковую диету, может быть нарушено.
Леводопа и энтакапон могут образовывать хелаты с железом в ЖКТ, поэтому данную комбинацию и препараты железа следует принимать с интервалом в 2-3 ч.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: TEVA PHARMACEUTICAL WORKS PRIVATE LTD CO, Венгрия. (5995377147937)
