http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Кларексид

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Кларексид (Klalexid)

Международное непатентованное наименование: Кларитромицин (Clarithromycin)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Кларитромицин (Clarithromycin)

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик группы макролидов.

Фармакологические свойства:

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем угнетения синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.

14-гидрокси-метаболит кларитромицинтакже обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.

Кларитромнцин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов — грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans и Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Кроме того, продукт активен по отношению к Toxoplasma species.

Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ в последствии приема внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется в последствии первого прохождения через печень. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность кларитромицина, однако, несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер; при всем этом равновесная концентрация достигается через 2 суток в последствии начала приема продукта.

Кларитромицин выводится с мочой, также с каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме 250 мг кларитромицина 2 15-20% введенной дозы выводится в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг 2 экскреция с мочой составляет в пределах 36%. 14-гидроксикларитромицин — основной метаболит, обнаруженный в моче, на его долю приходится в пределах 10-15%.

При приеме 500 мг кларитромицина 3 концентрация кларитромицина в плазме выше, чем при приеме этой дозы 2

Содержание кларитромицина в тканях, включая железистую и легочную ткань, в несколько раз выше, чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80% связывается с белками плазмы.

Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом. Кларитромицин проникает в грудное молоко

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония);

— инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит и фарингит);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки для эрадикации Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы).

Противопоказания:

— одновременное назначение с производными спорыньи;

— одновременное назначение следующих препаратов: цисаприд, пимозид, терфенадин;

— детский возраст до 12 лет;

— беременность и период лактации.

— гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном назначении кларитромицина с цисапридом, пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих продуктов, что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков аритмию и torsade de pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приеме астемизола и других макролидов.

Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.

Как и при приеме других макролидных антибиотиков, одновременный прием кларитромицина и прочих веществ, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных продуктов в сыворотке крови.

При одновременном использовании кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможно развитие рабдомиолиза.

При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность.

Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов.

При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться эффект карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина.

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам возможно снижение равновесной концентрации зидовудина; этого можно в значительной степени избежать, увеличив интервал между приемами кларитромицина и зидовудина до 1-2 ч. Для малышей такого взаимодействия не отмечалось.

При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для в последствииднего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: AUC, Cmax, Cmin. Для больных с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.

При одновременном использовании кларитромицина и омепразола, кларитромицина и лансопразола, также кларитромицина и ранитидина возможно увеличение концентрации продуктов в плазме крови, однако обычно коррекции дозы не требуется.

При одновременном использовании кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым: обычная доза составляет 250 мг 2 раза/ на протяжении 7 дней, при надобности доза может быть увеличена до 500 мг 2 на протяжении периода до 14 дней при тяжелых инфекциях.

Детям старше 12 лет: режим дозирования, как для взрослых.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Н. pylori (взрослым):

Схема тройной терапии (1-14 дней): кларитромицин 500 мг 2; лансопразол 30 мг 2; амоксициллин 1000 мг 2

Схема тройной терапии (7 дней): кларитромицин 500 мг 2; лансопразол 30 мг 2; метронидазол 400 мг 2

Схема тройной терапии (7 дней): кларигромицин 500 мг 2; омепразол 40 мг/; амоксициллин 1000 мг 2 или метронидазол 400 мг 2

Схема тройной терапии (10 дней): кларитромицин 500 мг 2 назначается с амоксициллином 100 мг 2 и омепразолом 20 мг/

Схема двойной терапии (14 дней): кларитромицин 500 мг 3ки, омепразол внутрь 40 мг 1 раз/

При поражении функции почек обычно коррекции дозы не требуется, за исключением больных с тяжелыми поражениями почек (КК < 30 мл/мин), однако при надобности суммарная суточная доза обязана быть снижена вдвое, т.е. 250 мг 1 раз/ или 250 мг 2 при более тяжелых инфекциях.

При одновременном приеме ритонавира для больных с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция дозы по следующей схеме: для больных с КК 30-60 мл/мин дозу кларитромицина надлежит снизить на 50%. Для больных с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина надлежит уменьшить на 75%. При совместном использовании кларитромицина и ритонавира не надлежит использовать дозы кларитромицина свыше 1 г.

Особые указания:

Прием таблеток кларитромицина у малышей моложе 12 лет не рекомендуется.

При одновременном назначении кларитромицина и варфарина надлежит регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина надлежит проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Побочные действия:

Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночно-клеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны системы крови: в исключительных случаях — лейкопения и тромбоцитопения; увеличение уровня креатинина в сыворотке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия, головная боль, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений; головокружение, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; обратимая потеря слуха; судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsades de pointes).

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический элидермалькый некролиз.

Прочие: редко — гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин.

Передозировка:

Симптомы: симптомы со стороны ЖКТ; у одного из больных при приеме 8 г кларитромицина был случай нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, как и для других макролидов.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: Тева PLIVA HRVATSKA (Хорватия)

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг