Фавирокс

ФавироксНайти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Фавирокс (Favirox)

Международное непатентованное название: Фамцикловир

Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: фамцикловир

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство

Фармакологическое действие:

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг,

250 мг или 500 мг Cmax пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его

6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с глазными осложнениями); инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к Фавироксу и пенцикловиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку безопасность Фавирокса при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы:

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза — 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

Побочные действия:

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста — спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать за пациентами, получающими препарат Фавирокс в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом, учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния и алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином (многократный прием).

При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.

При однократном и многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксииом не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина.

Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фавирокс вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующих его активность.

При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном приминении с ралоксифеном.

Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидроксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента.

В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал фермент CYP3A4.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Срок годности: 2 года

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: Специфар, Греция

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг