http://credit-n.ru/zaymyi-next.html

Эмтритаб

Найти препарат в аптеках

Торговое название препарата: Эмтритаб (Emtritab)

Международное непатентованное название: Эмтрицитабин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: эмтрицитабин

Фармакотерапевтическая группа: противовирусные-анти-ВИЧ средства

Фармакодинамика:

Синтетический нуклеозидный аналог цитидина. Механизм действия связан с подавлением активности обратной транскриптазы ВИЧ-1. Эмтрицитабин внутри клетки фосфорилируется до активного метаболита — эмтрицитабин-5′-трифосфата. Эмтрицитабин-5′-трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 по конкурентному механизму, результатом чего является прерывание синтеза цепи ДНК.

Эмтрицитабин 5′-трифосфат является слабым ингибитором ДНК-полимераз а, b, e млекопитающих и митохондриальной ДНК-полимсразы y.

Противовирусная активность

Противовирусная активность эмтрицитабина в отношении лабораторных и клинических изолятов штаммов ВИЧ-I оценивалась на линиях лимфобластоидных клеток (клеточная линия MAGI-CCR5) и мононуклеарных клеток периферической крови. Концентрация эмтрицитабина ЕС50 (ЕС50- концентрация препарата, необходимая для подавления 50% вирусов), находилась в диапазоне от 0,0013 до 0,64 мкмоль.

В культуре клеток эмтрицитабин проявил противовирусную активность в отношении ВИЧ-1 подтипов А, В, С, D, Е, F. G (ЕС50 составила 0,007-0,075 мкмоль), а также угнетающее действие на некоторые штаммы ВИЧ-2 (ЕС50 составила 0,007-1,5 мкмоль).

Резистентность

Резистентность к эмтрицитабину наблюдалась in vitro у некоторых ВИЧ-1 инфицированных пациентов вследствие замещения в кодонах M184V или Ml841 обратной транскриптазы. Других механизмов развития резистентности к эмтрицитабину выявлено не было.

Перекрестная резистентность

Резистентные к эмтрицитабину штаммы с замещением в кодоне M184V/1 демонстрировали перекрестную резистентность к ламивудину, но оставались чувствительными к диданозину, ставудину, тенофовиру и зидовудину. Штаммы вирусов с замещениями, обуславливающими снижение чувствительности к ставудину, и с мутациями резистентности к аналогам зидовудина-тимидина (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F, K219Q/E) или диданозшЕа (L74V), оставались чувствительшлми к эмтрицитабину. Штаммы ВИЧ-1, содержащие замещение К ЮЗЫ или другие замещения, связашше с резистентностью к рилпивирину и другим нуклсозидшлм ингибиторам обратной транскриптазы, оставались чувствительными к эмтрицитабину.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь эмтрицитабин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища не оказывает значимого влияния на биодоступность эмтрицитабина. При многократном пероральном приеме в дозе 200 мг/сут максимальная концентрация (Сmах) эмтрицитабина в плазме крови составляет 1,8±0,7 мкг/мл, а площадь под кривой «концентрация-время» в интервале наблюдения от 0 до 24 ч (AUC0-24)-10,0±3,1 мкг*час/мл. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах)- 1-2 ч.

Средние значения минимальных концентраций эмтрицитабина в плазме спустя 24 часа после приема в равновесном состоянии составляют или превышают среднее значение IC90- концентрации, необходимой для подавления репликации 90% вирусов in vitro. При многократном приеме в диапазоне доз от 25 до 200 мг фармакокинетические параметры эмтрицитабина находятся в пропорциальной зависимости от доз.

Связь эмтрицитабина с белками плазмы in vitro составляет менее 4% и не зависит от концентрации в диапазоне от 0,02 до 200 мкг/мл. Данные исследований in vitro указывают на то, что эмтрицитабин не оказывает ингибирующего влияния на изоферменты цитохрома Р450 человека. Эмтрицитабин в основном выводится почками (приблизительно 86%) и через кишечник (приблизительно 14%). 13% от введенной дозы эмтрицитабина были обнаружены в моче в виде трех предполагаемых метаболитов. Системный клиренс эмтрицитабина в среднем равен 307 мл/мин.

Метаболиты эмтрицитабина включают З’-сульфокснд диастереомеры (примерно 9% от дозы) и их конъюгат с глюкуроновой кислотой в форме 2-О-глюкуронида (примерно 4% от дозы). После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) эмтрицитабина составляет примерно 10 часов. При последующем дозировании в курсовом режиме значение внутриклеточного Т1/2 эмтрицитабин-5′-трифосфата (активного метаболита эмтрицитабина) в мононуклеарных клетках периферической крови составляет 39 часов.

Эмтрицитабин выводится путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин) фармакокинетика эмтрицитабина изменяется. Системное воздействие эмтрицитабина (среднее значение ± стандартное отклоненение) увеличилось с 11,8 ± 2,9 мкг*ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 19,9 ± 1,1 мкг*ч/мл, 25,0 ± 5,7 мкг*ч/мл и 34,0 ± 2,1 мкг*ч/мл у пациентов с КК 50-80 мл/мин, 30-49 мл/мин и < 30 мл/мин соответственно.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика эмтрицитабина не изучена.

Пол и раса

У взрослых мужчин и женщин и у различных рас существенных различий в фармакокинетических параметрах не отмечается.

Дети

В целом, фармакокинетика эмтрицитабина у детей сходна с таковой у взрослых. При приеме эмтрицитабина в дозе б мг/кг в сутки средние показатели AUC0-24 у детей сопоставимы с таковыми у взрослых при приеме препарата в дозе 200 мг один раз в день.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике эмтрицитабина у пациентов старше 65 лет отсутствуют

Показания к применению:

Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии       

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эмтрицитабину и другим компонентам препарата.

Дети младше 3 лет и с массой тела менее 33 кг (для данной лекарственной формы).

Период лактации.

Одновременное применение с комбинированными препаратами, содержащими эмтрицитабин, а также с ламивудином, залцитабином.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. так как препарат содержит лактозу.

Способ применения и дозы:

Внутрь в составе комбинированной терапии, независимо от приема пищи.

Взрослым (в возрасте 18 лет и старше) эмтрицитабин назначается по 200 мг один раз в сутки.

Детям в возрасте младше 18 лет и с массой тела более 33 кг: 200 мг один раз в сутки.

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, пропущенную дозу следует принять как можно скорее и возобновить обычный режим дозирования препарата. Если

опоздание в приеме препарата составило более 12 часов, пропущенную дозу принимать не следует; следующая доза эмтрицитабина принимается в обычное время.

Если у больного возникла рвота в течение 1 часа после приема препарата, должна быть принята еще одна доза эмтрицитабина. Если у больного возникла рвота более чем через 1 час после приема препарата, нет необходимости в приеме дополнительной дозы эмтрицитабина до времени получения следующей плановой дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется следующий режим дозирования эмтрицитабина: при клиренсе креатинина > 50 мл/мин — по 200 мг каждые 24 часа; при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин по 200 мг каждые 48 часов; при клиренсе креатинина 15-29 мл/мин по 200 мг каждые 72 часа. При клиренсе креатинина <15 мл/мин или пациентам, находящимся на гемодиализе, эмтрицитабин назначается по 200 мг каждые 96 часов. Если прием препарата приходится на день диализа, эмтрицитабин принимают после проведения сеанса гемодиализа или диализ проводят, по крайней мере, через 12 часов после приема последней дозы эмтрицитабина.

У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема коррекции режима дозирования препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применение эмтрицитабина не изучено. Препарат должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов.

Пожилые пациенты

Применение эмтрицитабина не изучалось у пациентов старше 65 лет. Препарат у данной категории больных следует применять с осторожностью из-за возможного снижения выделительной функции почек.

Побочные эффекты:

Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто — нейтропения; нечасто — анемия.

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота; часто — повышение активности амилазы, включая повышение активности панкреатической амилазы; повышение активности липазы сыворотки, рвота, боль в животе, диспепсия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, часто — головокружение. Нарушения психики: часто — бессонница, патологические сновидения.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто повышение активности — аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке, гипербилирубинемия.

Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, пустулезная сыпь, макулопапулезная сыпь, сыпь, зуд, крапивница, изменение цвета кожи (усиление пигментации); нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — повышение активности креатинкиназы.

Прочие: боль, астения.

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциировалась с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия и гиперлактатемия; перераспределением/накоплением подкожно-жировой клетчатки (липодистрофией).

У ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших аналоги нуклеозидов, описаны случаи лактоацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепагомегалией и жировой дистрофией печени. Частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов.

Сообщалось о случаях остеонекроза у пациентов с такими факторами риска, как поздние стадии ВИЧ-инфекции или длительная комбинированная антиретровирусная терапия.

У пациентов, принимающих эмтрицитабин или другие антиретровирусные препараты, возможно развитие оппортунистических инфекций или других осложнений

ВИЧ -инфекции.

Дети

В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных были схожими. Чаще всего отмечалось развитие гиперпигментации. Дополнительной нежелательной реакцией, велявлснной в клинических исследованиях у детей, была анемия.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ, Россия

Оставить комментарий

<br/>
Аптека Санкт-Петербург PR-CY.ru Торговое оборудование - рейтинг