Торговое название: Ранквилон (Rankvilon)
Международное непатентованное название: Амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана)
Лекарственная форма: Таблетки
Действующие вещества: Амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана
Фармакотерапевтическая группа: Психолептики; анксиолитические средства; другие анксиолитические средства
Фармакологические свойства:
Фармакодинамические эффекты
Действие препарата Ранквилон проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и обусловленных тревожным напряжением нарушений ночного сна и когнитивных функций. Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность
В двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон участвовало 168 (исследование РАН-02-01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации. В исследовании третьей фазы РАН-4-03-03-2022 применение препарата в дозировке 6 мг/сут статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам CGI-i, и CGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо.
В группе препарата Ранквилон доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения — первичная конечная точка) через 4 недели составила 70,0%, а в группе плацебо — 24,8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в т.ч. связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь препарат быстро всасывается в системный кровоток. Прием пищи мало влияет на абсорбцию препарата в отношении таких фармакокинетических параметров как значение максимальной концентрации (Cmax) и время ее достижения (Tmax). Средняя Cmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи (M±SD) составляет (7,3±3,7) нг/мл и (8,5±4,8) нг/мл, соответственно. Tmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи составляет 1 ч и 1,5 ч соответственно. Отмечено увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC0–t) в 1,3 раза при однократном приеме 3 мг препарата после приема пищи по сравнению с приемом препарата натощак. AUC0–t натощак и после приема пищи составляет (17,5±8,6) нг·ч/мл и (22,0±13,0) нг·ч/мл соответственно.
Распределение. Действующее вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и, возможно, накапливается в тканях. Величина кажущегося объема распределения действующего вещества после приема внутрь в дозах от 1 до 15 мг в среднем составляет 2,5 л/кг. По данным доклинических исследований, действующее вещество проникает через ГЭБ и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.
Биотрансформация. В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.
Элиминация. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T1/2) после приема 3 мг составляет (M±SD) (1,8±0,902) ч и (1,3±0,6) ч для приема натощак и после приема пищи соответственно.
Линейность. По данным клинических исследований, в диапазоне доз 1–15 мг фармакокинетика линейна.
Данные доклинической безопасности
В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с пассивным типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с активной реакцией на стресс. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, и не оказывает влияния на параметры ЭКГ, и функционирование дыхательного центра у животных.
По результатам токсикологических исследований, действующее вещество препарата Ранквилон соответствует 5-му классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System) — практически нетоксичные вещества.
В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон® не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местно-раздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия и не влияет на репродуктивную функцию.
Показания к применению:
Препарат Ранквилон показан к применению у взрослых от 18 лет.
Тревожные состояния при неврастении и расстройстве приспособительных реакций.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к амид N-(6-фенилгексаноил) глицил-L-триптофану или к любому из вспомогательных веществ
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Нет данных
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после приема пищи, приблизительно в одно и то же время. Рекомендуемый интервал времени между приемами – 4–6 часов.
Взрослые:
По 2 таблетки 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 мг. Рекомендованный курс применения 28 дней.
Пациенты пожилого возраста:
Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.
Пациенты с нарушением функции почек:
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
Пациенты с нарушением функции печени:
Изучение препарата у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.
Дети:
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Ранквилон противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Особые указания:
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций, можно предположить, что данное средство оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Побочные действия:
Психические нарушения: частота неизвестна — раздражительность, мечтательность, аффективная лабильность, бессонница, нарушение засыпания, расстройство сна, нарушения сна, сонливость, дневная сонливость.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение, сомнолентность, тремор, дисгевзия, нарушение внимания.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — обратимое ухудшение остроты зрения.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — протеинурия.
Общие нарушения: частота неизвестна — астения.
Передозировка: Нет данных
Условия хранения: Храните при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Валента Фарм ПАО, Россия (4602193013407)