Торговое название: Метрогил A (Metrogyl A)
Международное непатентованное название: Адапален + Метронидазол (Adapalene + Metronidazole)
Лекарственная форма: Гель для наружного применения
Действующие вещества: Адапален + Метронидазол (Adapalene + Metronidazole)
Фармакотерапевтическая группа: Сыпи угревой средство лечения
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Адапален – метаболит ретиноида, который действует на патологический механизм развития Acne vulgaris, является сильным модулятором клеточной дифференцировки и кератинизации и обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетает хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления, АР-1 факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.
Метронидазол – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamaeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
Адапален
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.
Метронидазол
Максимальная концентрация метронидазола в плазме крови при наружном применении не превышает 0,5% средней максимальной концентрации метронидазола в плазме крови после приема внутрь 250 мг метронидазола в виде таблеток и достигается через 6-24 ч. При наружном применении концентрация метронидазола в месте нанесения геля значительно выше, чем в плазме крови. Связь с белками крови незначительная. Наименьшая концентрация метронидазола определяется в жировой ткани. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания к применению:
Угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии комедонов, папул и пустул, с локализацией на коже лица, груди или спины.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к адапалену, метронидазолу, производным нитроимидазола, имидазолам или любому из вспомогательных веществ.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата для данной возрастной категории не установлена).
Беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
При нарушениях со стороны крови, в том числе в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Адапален
Всасывание адапалена через кожу низкое, поэтому его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Одновременное применение средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (ароматических или спиртсодержащих средств) не рекомендуется.
Метронидазол
Всасывание метронидазола через кожу низкое, поэтому его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Тем не менее следует учитывать, что у небольшого количества пациентов отмечались дисульфирамоподобные реакции при одновременном приеме метронидазола внутрь и этанола.
Способ применения и дозы:
Наружно. Взрослым. Гель следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи один раз в сутки перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа.
Заметное клиническое улучшение развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение после 3-х месячного курса лечения.
Поскольку при лечении угревой сыпи принято чередование методов терапии, то через 3 месяца терапии препаратом рекомендуется проконсультироваться с врачом о дальнейшей терапии.
Если после лечения улучшение не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Особые указания:
В случае возникновения реакций гиперчувствительности или выраженного раздражения лечение следует прекратить. В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено, лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения, либо прекращено.
Данное средство нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. Кроме того, его не следует применять у пациентов с тяжелой формой угревой сыпи на обширных участках кожи.
Метронидазол является производным нитроимидазола и его следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися в настоящее время либо отмечавшимися в анамнезе нарушениями со стороны крови.
При применении данного средства следует избегать воздействия искусственного УФ-облучения (солярии, лампы солнечного света) и воздействия солнечного света (включая солнечные ванны). Под влиянием УФ-лучей метронидазол превращается в неактивный метаболит, в связи с чем, возможно значимое снижение его эффективности.
Следует избегать излишнего и длительного применения данной комбинации.
Побочные действия:
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сухость кожи, раздражение кожи, эритема, зуд, ощущение жжения кожи; нечасто – контактный дерматит, ощущение дискомфорта, солнечный ожог, шелушение кожи, угревая сыпь; частота неизвестна – аллергический дерматит (аллергический контактный дерматит), болезненность кожи, припухлость кожи, раздражение век, эритема век, зуд век, припухлость век, припухлость лица.
Со стороны нервной системы: нечасто – гипестезия, парестезия, дисгевзия («металлический» привкус во рту).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота.
Передозировка: Нет данных
Условия хранения: При температуре не выше 30 °, в оригинальной упаковке (туба в пачке). Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз, Индия (8901086132031)