Торговое название препарата: Мерифатин МВ (Merifatin MB)
Международное непатентованное наименование: Метформин (Metformin)
Лекарственная форма: Таблетки с пролонгированным высвобождением
Действующее вещество: Метформин (Metformin
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Фармакологические свойства:
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Противопоказания:
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны. Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин. Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лакт
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз/сут во время ужина.
Доза препарата Мерифатин МВ подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов определения концентрации глюкозы крови.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин).
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами:
— Препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг следует принимать 1 раз в сутки (раз/сут) во время ужина;
— Препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг суточная доза метформина должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением;
— Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг;
— Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Мерифатин МВ является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки, во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов определения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
— В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Мерифатин МВ в дозе 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Мерифатин МВ составляет 1 таблетка 500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов определения концентрации глюкозы крови. Далее возможен переход на препарат Мерифатин МВ в дозе 1000 мг.
Суточная доза:
Максимальная рекомендованная доза препарата Мерифатин МВ — 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг) или 3 таблетки 750 мг в сутки (2250 мг) или 2 таблетки по 1000 мг в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз/сут во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 таблетки 500 мг — во время завтрака и 2 таблетки 500 мг — во время ужина или одна таблетка 1000 мг — во время завтрака и одна таблетки 1000 мг — во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Мерифатин МВ таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением действующего вещества с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пропуск дозы:
В случае пропуска приема очередной дозы, следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Мерифатин МВ.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30- 59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Функция почек должна тщательно контролироваться: КК необходимо определять каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца с КК 30-44 мл/мин. Если клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, прием метформина должен быть немедленно прекращен.
КК 60-89 мл/мин: максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) — 3000 мг. В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина;
КК 45-59 мл/мин: максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) — 2000 мг. Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особые указания») начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы;
КК 30-44 мл/мин: максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) — 1000 мг. Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особые указания») начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы;
КК <30 мл/мин: прием метформина противопоказан.
Пациенты пожилого возраста:
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Дети и подростки до 18 лет:
Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).
Продолжительность курса лечения:
Мерифатин МВ следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Особые указания:
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
ат-ацидоза. Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза. Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Передозировка:
При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) эпизодов гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.
Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, прием препарата необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Фармасинтез-Тюмень, Россия (4620017866121, 4620017863441, 4620017863458)