Торговое название: Интрароса (Intrarosa)
Международное непатентованное название: Прастерон (Prasterone)
Лекарственная форма: Суппозитории вагинальные
Действующие вещества: Прастерон (Prasterone)
Фармакотерапевтическая группа: Половые гормоны и модуляторы половой системы; другие половые гормоны и модуляторы половой системы
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Механизм действия
Прастерон — эндогенное вещество стероидной природы, не обладает собственной активностью (эстрогенной, андрогенной или иной гормональной активностью) и в физиологических условиях является только веществом — предшественником для образования эстрогенов и андрогенов. При интравагинальном введении прастерон внутри вагинальных клеток преобразуется в эстрогены и андрогены, обеспечивая локальное таргетное воздействие на симптомы и признаки вульвовагинальной атрофии в результате активации соответствующих внутриклеточных рецепторов. При этом образующиеся внутри вагинальных клеток половые стероидные гормоны инактивируются также локально внутри тех же клеток, что позволяет избежать их воздействия на другие ткани. Такой механизм действия сравним с физиологическими процессами, наблюдаемыми у женщин в норме в постменопаузальном периоде, у которых периферические ткани внутриклеточно вырабатывают собственные половые стероидные гормоны исключительно из циркулирующего в крови эндогенного прастерона и внутриклеточно их же инактивируют, что объясняет, почему сывороточные уровни эстрогенов и андрогенов остаются низкими после менопаузы и в период интравагинального применения препарата Интрароса.
Фармакодинамические эффекты
Действие препарата проявляется в уменьшении проявлений и ослаблении симптомов вульвовагинальной атрофии.
Клиническая эффективность и безопасность
Для показателя pH, а также показателя доли парабазальных и поверхностных клеток, статистически значимые положительные эффекты (p — от 0,017 до <0,0001) наблюдались уже через 2 недели терапии, при этом величина эффекта в этой временной точке составила от 52 до 81% эффектов 12-недельного курса терапии. В отношении влияния на боль при половой активности и ощущения сухости во влагалище показатель выраженности симптома снизился на 40% через 2 недели и на 65% через 12 недель; этот достигнутый эффект перешел в категорию статистически значимых через 8 недель (p=0,04 и 0,004 соответственно).
Из 1196 пациенток, получавших препарат Интрароса в ходе клинических исследований, 17% участниц четырех 12-недельных плацебо-контролируемых исследований были старше 65 лет и 9,2% участниц 52-недельного открытого клинического исследования были старше 65 лет.
Дети. Неприменимо.
Фармакокинетика
Абсорбция. Прастерон является неактивным предшественником половых стероидных гормонов и при локальном введении во влагалище проникает в вагинальные клетки.
Распределение. Распределение прастерона, вводимого интравагинально, в основном ограничено влагалищем. В сыворотке наблюдается незначимое повышение концентраций эстрогенов (эстрадиол E2) или андрогенов (тестостерон), которые остаются в пределах нормальных постменопаузных значений.
Биотрансформация. Механизмы биотрансформации экзогенного и эндогенного прастерона одинаковы. Прастерон преобразуется внутри вагинальных клеток (в зависимости от уровня экспрессии ферментов в каждом типе клеток) в эстрогены и андрогены, которые инактивируются внутри этих же клеток.
Элиминация. Прастерон, а также образующиеся во влагалище эстрогены и андрогены, выводятся почками и печенью в виде неактивных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.
Показания к применению:
Препарат Интрароса показан для применения у женщин в постменопаузе для лечения диспареунии, как симптома вульвовагинальной атрофии.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания:
Не применяйте препарат Интрароса:
— Если у Вас аллергия на прастерон или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
— Если у Вас рак молочной железы или Вы ранее проходили лечение по поводу рака
молочной железы, если у Вас имеются опухоли внутреннего слизистого слоя матки,
зависящие от половых гормонов (эстрогенозависимые опухоли эндометрия) или
нелеченое разрастание внутреннего слизистого слоя матки (гиперплазия эндометрия);
— Если у Вас кровотечение из влагалища, причина которого не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Нет данных
Способ применения и дозы:
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза:
Один вагинальный суппозиторий в сутки перед сном.
Путь и (или) способ введения:
Препарат Интрароса представляет собой суппозиторий вагинальный. Его помещают во влагалище с помощью входящего в комплект аппликатора или пальцами. Запрещается использовать другие аппликаторы. Прежде чем производить манипуляции с суппозиторием вагинальным и аппликатором, опорожните мочевой пузырь и вымойте руки. Отделите 1 суппозиторий вагинальный по линии перфорации от блистера с суппозиториями.
Введение с помощью аппликатора:
Извлеките один аппликатор из упаковки. Перед использованием его необходимо подготовить. Чтобы подготовить аппликатор, потяните шток назад до упора. Поместите аппликатор на чистую поверхность. Зажмите суппозиторий вагинальный между пальцами и медленно раздвиньте пластиковые язычки. Осторожно извлеките суппозиторий вагинальный из полиэтиленовой упаковки. В случае его падения на неподготовленную соответствующим образом поверхность замените его новым. Вставьте ровный конец суппозитория вагинального в открытый конец подготовленного аппликатора. Теперь все готово для помещения суппозитория вагинального во влагалище. Зажмите аппликатор между большим и средним пальцами. Не задействуйте указательный палец. Свободный указательный палец понадобится, чтобы нажать на шток после ввода аппликатора во влагалище. Чтобы разместить суппозиторий вагинальный выберите наиболее удобное для Вас положение: положение лежа или положение стоя. Аккуратно вставьте конец аппликатора с суппозиторием вагинальным во влагалище. Продвигайте на максимальную комфортную длину. Не прикладывайте силу! Нажмите на шток аппликатора указательным пальцем. Это выпустит суппозиторий вагинальный во влагалище. Извлеките аппликатор. Вымойте аппликатор: — извлеките шток из корпуса аппликатора; — промывайте 2 компонента аппликатора в течение 30 секунд под проточной водой; — протрите бумажным полотенцем или схожим материалом; — соберите аппликатор. После недельного использования утилизируйте аппликатор.
Введение пальцами:
Распакуйте суппозиторий вагинальный согласно описанию на этапе 2. Поместите суппозиторий вагинальный во влагалище пальцами на максимальную комфортную глубину. Не прикладывайте силу!
Особые указания:
Прежде чем начинать лечение прастероном пациентку в постменопаузальном периоде с постоянными или регулярными вагинальными кровотечениями неустановленной причины необходимо адекватно обследовать для определения причины кровотечения.
Женщинам с вагинальной инфекцией перед началом применения прастерона следует завершить соответствующую антибактериальную терапию.
После начала лечения прастероном женщинам необходимо периодически проходить повторное обследование, предпочтительно каждые 6 месяцев или согласно клиническим показаниям, чтобы определить текущую потребность в лечении.
Суппозиторий расплавляется во влагалище, что может увеличить объем выделений.
Одним из метаболитов прастерона является эстроген. Применение экзогенного эстрогена противопоказано у женщин с раком молочной железы в анамнезе.
Женщинам следует регулярно проходить гинекологический осмотр и обследование молочной железы.
Побочные действия:
Местные реакции: часто — выделение из влагалища.
Лабораторные данные: часто — изменение результатов мазка Папаниколау.
Передозировка:
Если Вы применили препарата больше, чем следовало, обратитесь к лечащему врачу, возможно, Вам потребуется лечение в зависимости от Вашего состояния и симптомов.
Условия хранения: Храните при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Эндосьютикс Фарма (МСХ) Инк./Валента Фармацевтика АО, Канада/Россия (4602193016705)