Торговое название препарата: Альфузозин (Alphuzosin)
Международное непатентованное наименование: Алфузозин (Alphuzosin)
Лекарственная форма: Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой
Действующее вещество: Алфузозин (Alphuzosin)
Фармакотерапевтическая группа: Альфа1-адреноблокатор
Фармакологические свойства:
Блокатор альфа1-адренорецепторов (преимущественно в зоне предстательной железы, мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузыря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи, облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в том числе, при гиперплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов.
Фармакокинетика
После приема внутрь 5 мг Cmax (10.3 нг/мл) в плазме достигается через 3 ч. Биодоступность — 45-53%. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание активного вещества. Связь с белками плазмы — 90%. T1/2 — 8 ч.
Метаболизируется в печени. Выделяется, в основном, с желчью, с каловыми массами (75-91%) в виде неактивных метаболитов, почками в виде неактивных метаболитов (15-30 %) и в неизмененном виде (11%).
У людей пожилого возраста всасывание происходит быстрее, максимальная концентрация и биодоступность выше, объем распределения ниже, период полувыведения остается неизменным.
При хронической почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы. Из-за высокой степени метаболизма, даже при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина — 15-40 мл/мин), не происходит кумуляции. При хронической сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не меняются.
Показания к применению:
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания:
— ортостатическая гипотензия (в анамнезе);
— одновременный прием других альфа-адреноблокаторов;
— тяжелая недостаточность функции печени;
— гиперчувствительность к альфузозину и другим компонентам препарата.
С осторожностью:
— ишемическая болезнь сердца;
— хроническая почечная недостаточность;
— сопутствующая терапия гипотензивными средствами;
— пожилой возраст (старше 75 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не используется у женщин.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не совместим с другими альфа1- адреноблокаторами: усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Усиливает эффект гипотензивных средств (усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие)), в том числе блокаторов медленных кальциевых каналов и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).
Совместное применение с ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) приводит к повышению концентрации альфузозина в крови.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.
Запрещается измельчать, раздавливать, размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его быстрой абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Пациенты пожилого возраста и/или пациенты с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные препараты
В качестве меры предосторожности при применении препарата Алфузозин у таких категорий пациентов рекомендуется начинать лечение с 5 мг 1 раз в сутки, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но нс превышая дозы 10 мг в сутки (5 мг 2 раза в сутки).
Пациенты с почечной недостаточностью
При КК более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Следует учитывать удлинение периода полувыведения алфузозина и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки (для обеспечения указанного режима дозирования необходимо применять алфузозин в другой лекарственной форме: таблетки 2,5 мг).
Особые указания:
В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) у некоторых пациентов (особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При появлении этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей, наблюдается, как правило, в начале лечения препаратом Алфузозин и обычно не требует отмены препарата.
При постмаркетинговом применении алфузозина у пациентов с факторами риска снижения АД (такими как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.
Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций.
Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов в анамнезе.
Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QТ или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QТ.
В связи с тем, что после приема алфузозина возможно снижение АД, имеется риск развития ишемического нарушения мозгового кровообращения у предрасположенных к этому пациентов (как у имеющих соответствующие симптомы, так и у тех, у которых предшествующие цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно).
Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Алфузозин представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при данном оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо учитывать, что в начале лечения возможно возникновение головокружения и других побочных эффектов, которые могут влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Побочные действия:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10;
часто от ≥1/100 до < 1/10;
нечасто от ≥1/1000 до < 1/100;
редко от ≥1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения;
очень редко — возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»); частота неизвестна — фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто: нарушения зрения;
частота неизвестна — интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел «Особые указания»).
Общие расстройства:
часто — астения, недомогание;
нечасто — отеки, боль в груди.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
частота неизвестна — рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна — гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго; нечасто — синкопальнос состояние, сонливость;
частота неизвестна — ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
частота неизвестна — приапизм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — ринит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — сыпь, зуд;
очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто — снижение АД, включая ортостатическую гипотензию; гиперемия кожных покровов.
Передозировка:
Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: ЗАО «ВЕРТЕКС» (Россия)
