Торговое название препарата: Албендазол — Алиум (Albendazole — Alium)
Лекарственная форма: таблетки
Действующее вещество: албендазол
Фармакотерапевтическая группа: антигельминтное и противопротозойное средство
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Албендазол относится к группе карбаматбензимидазолов. Механизм действия албендазола — его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке: угнетение транспорта глюкозы и фумарат-редуктазы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов.
Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.
Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных форм) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь препарат плохо адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз.
Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью.
Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70 % метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости.
Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида — 8-12 часов. Выводится с мочой в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется.
У пациентов с поражением печени биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется.
Албендазол индуцирует цитохром CYP1А2 в клетках печени человека; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Показания к применению:
Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодозы (аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз), трематодозы (описторхоз), лямблиоз, микроспоридиоз, смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата, другим производным бензимидазола;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
патология сетчатки глаза;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат Албендазол — Алиум с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функции печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Албендазол — Алиум противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии, массы тела пациента. Максимальная суточная доза — 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени. При нематодозах (в т.ч. аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе) албендазол назначают пациентам с массой тела
60 кг и более по 400 мг в сутки однократно; пациентам с массой тела менее 60 кг — по 15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема. При энтеробиозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно. Через 14 дней следует повторить курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгилоидозе, анкилостомидозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в течение 3 дней. Через неделю рекомендуется провести повторный цикл лечения в тех же дозах. При трихинеллезе препарат принимают в дозе 400 мг
2 раза в день в течение 10-14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) назначаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела
60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг — из расчета 15 мг/кг массы тела в день в два приема; максимальная суточная доза — 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с
14-дневным перерывом между циклами. При лямблиозе: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг — 200 мг 1 раз в сутки однократно в течение 5 дней. При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3,0×10(9) и 2-кратном повышении активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей. Терапию препаратом можно возобновить после того, как лабораторные показатели вернутся к уровню, который был до начала проведения терапии, тем не менее во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяются состоянием пациента и переносимостью препарата.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции (ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа).
Со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения).
Со стороны нервной системы
Частота неизвестна: головная боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: зуд, кожная сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частота неизвестна: гипертермия, алопеция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации албендазола в кишечнике. Пациентам следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут и его производные во время приема албендазола, так как это может привести к возрастанию концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Алиум, Россия
