Торговое название: Сирдалуд (Sirdalud)
Международное непатентованное название препарата: Тизанидин
Лекарственная форма: таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением
Действующие вещества: тизанидин
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия
Фармакодинамика:
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект. Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Показания к применению:
Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава); спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).
Противопоказания:
Тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином; повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата. Применение препарата у детей не рекомендуется. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости). При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу препарата следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут. Лечение больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.
Побочные действия:
Сонливость; головокружение; сухость во рту; желудочно-кишечные расстройства; тошнота; снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); брадикардия; мышечная слабость; повышенная утомляемость.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Нельзя назначать сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин. Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение. При одновременном использовании гипотензивных средств (и/или диуретиков) и сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия. Потенцируют седативное действие сирдалуда седативные средства и алкоголь.
Срок годности: таблетки — 5 лет; капсулы с модифицированным высвобождением –3 года
Условия отпуска из аптек: по рецепту
Производитель: Новартис Фарма АГ, Швейцария; Новартис Фармасьютика С.А., Испания