Торговое название препарата: Биматан (Bimatan)
Международное непатентованное название: Биматопрост
Лекарственная форма: капли глазные
Действующее вещество: биматопрост
Фармакотерапевтическая группа:
Противоглаукомное средство — простагландина F2-альфа аналог синтетический
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Биматопрост снижает внутриглазное давление у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого введения и максимальный эффект достигается примерно через 8-12 часов. Эффект длится в течение по крайней мере 24 часов.
Биматопрост является мощным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2а (РGF2а), который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.
Доступны ограниченные сведения об эффективности препарата в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.
По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Педиатрическая популяция
Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.
Фармакокинетика
Всасывание
Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления препарата не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза один раз в день в течение двух недель концентрация в крови достигла максимума через 10 минут после введения дозы, а в течение 1,5 часа этот показатель оказался ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmах и AUC 0-24 часов были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день — примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл, соответственно, что указывает на то, что стабильная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.
Распределение
Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а системный равновесный объем — 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.
Метаболизм
Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронидация с образованием ряда метаболитов.
Выведение
Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% внутривенно введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Период полувыведения после внутривенного введения составил приблизительно 45 минут, общий клиренс из крови составил 1,5 л/ч/кг.
Показания к применению:
Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к биматопросту или другим компонентам данного препарата, возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы:
Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.
Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата Биматан детям не изучались, поэтому не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет).
Побочные действия:
Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение.
Со стороны органа зрения: очень часто — конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; часто — поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто — геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; частота неизвестна — энофтальм. В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гирсутизм.
Общие реакции: нечасто — астения.
Лекарственное взаимодействие:
Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов при терапии офтальмогипертензии или глаукомы.
Срок годности: 3 года
Капли использовать в течение 30 суток после вскрытия флакона.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Сентисс Фарма Пвт. Лтд., Индия (8901236017805).
Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
