Торговое название: Анкзилера (Ankzilera)
Международное непатентованное название: Этифоксин (Etifoxine)
Лекарственная форма: Капсулы
Действующие вещества: Этифоксин (Etifoxine)
Фармакотерапевтическая группа: Психолептики; анксиолитические средства; другие анксиолитические средства
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Механизм действия
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.
Фармакокинетика
Абсорбция. Быстро всасывается из ЖКТ.
Биотрансформация. Быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 ч. Проникает через плацентарный барьер. Tmax в крови — 2–3 ч, T1/2 — около 6 ч.
Элиминация. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Показания к применению:
Препарат Анкзилера показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.
Противопоказания:
Не принимайте препарат Анкзилера:
— если у Вас аллергия на этифоксин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
— если у Вас шоковые состояния (угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии);
— если у Вас тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— если у Вас миастения (заболевание, которое приводит к развитию слабости мышц);
— если у Вас тяжелые формы гепатита или цитолиз печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
— если у Вас во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит;
— возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как: опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Усиливает воздействие этанола.
Способ применения и дозы:
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза:
Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капсуле 3 раза в день или по 2 капсулы 2 раза в день (150–200 мг/сут).
Путь или способ введения:
Внутрь, с небольшим количеством воды.
Продолжительность терапии:
Продолжительность лечения – от нескольких дней до 4–6 недель, в зависимости от состояния больного.
Если Вы забыли принять препарат Анкзилера:
В случае пропуска приема препарата не удваивайте дозу при следующем приеме. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Особые указания:
Тяжелые кожные реакции
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRESS-синдрома, синдром Стивенса-Джонсона и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении этифоксина отмечали в период от нескольких дней до 1 месяца, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия
В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Препарат содержит краситель азорубин (Е122). Азорубин может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами.
Побочные действия:
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны ЖКТ: очень редко — лимфоцитарный колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции: макуло-папулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица; очень редко — аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); тяжелые кожные реакции (DRESS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит); частота неизвестна — анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко — метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
Передозировка:
В случае передозировки симптомами могут быть вялость, чрезмерная сонливость. В этом случае немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы.
Условия хранения: Храните при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Инфармаси, Франция (4601026000690, 4601026000706)