Торговое название: ЛанфриЛС (LanfriLS)
Международное непатентованное название: Левосальбутамол (Levosalbutamol)
Лекарственная форма: Аэрозоль для ингаляций дозированный
Действующие вещества: Левосальбутамол (Levosalbutamol)
Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; адренергические средства для ингаляционного введения; селективные бета2-адреномиметики
Фармакологические свойства:
Фармакодинамические эффекты
Активация β2-адренорецепторов на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации циклического-3′, 5′-аденозинмонофосфата (циклический АМФ). Увеличение концентрации циклического АМФ связано с активацией протеинкиназы A, которая, в свою очередь, ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточные концентрации ионного кальция, что приводит к миорелаксации.
Левосальбутамол расслабляет гладкую мускулатуру всех дыхательных путей, от трахеи до терминальных бронхиол. Повышение концентраций циклического АМФ также связано с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Хотя признано, что β2-адренорецепторы преимущественно располагаются в гладких мышцах бронхов, есть данные, что в сердце человека также имеются β-адренорецепторы, от 10% до 50% которых являются β2-адренорецепторами. Точная функция этих рецепторов не установлена. Тем не менее, все агонисты β2-адренорецепторов могут оказывать у некоторых пациентов значительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, измеряемое по частоте пульса, АД, изменениям на ЭКГ.
Фармакокинетика
У подростков и взрослых пациентов в возрасте 12 лет и старше после применения ингаляционного аэрозоля левосальбутамола в дозе 90 мкг средние Cmax в плазме системная экспозиция (AUC0-6) составляли приблизительно 199 пг/мл и 695 пг×ч/мл. У детей в возрасте от 4 до 11 лет после применения ингаляционного аэрозоля левосальбутамола в дозе 90 мкг средние значения Cmax и AUC0-6 составляли приблизительно 163 пг/мл и 579 пг×ч/мл соответственно. Фармакокинетические данные показывают, что средняя экспозиция левосальбутамола была на 13-16% меньше у взрослых и на 30-32% меньше у детей, по сравнению с пациентами, которые применяли рацемический сальбутамол в сопоставимой дозе. У детей, получавших 90 мкг левосальбутамола, по сравнению с взрослыми пациентами, среднее воздействие левосальбутамола было на 17% ниже. Полагают, что левосальбутамол метаболизируется преимущественно в ЖКТ, предположительно, с помощью фермента SULT1A3. Основным путем выведения энантиомеров сальбутамола является почечная экскреция (от 80 до 100%) либо исходного соединения, либо первичного метаболита. В кале обнаруживается менее 20% препарата. После в/в введения рацемического сальбутамола от 25 до 46% фракции дозы левосальбутамол выводится с мочой в виде неизмененного левосальбутамола
Показания к применению:
Препарат ЛанфриЛС показан к применению у взрослых и детей от 4-х лет и старше для купирования и предотвращения приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к левосальбутамолу, рацемическому сальбутамолу или к любому из вспомогательных веществ
— Детский возраст до 4 лет.
— Левосальбутамол в ингаляционной форме не должен использоваться для ведения преждевременных родов и угрожающего аборта.
Применение при беременности и кормлении грудью
Перед применением препарата ЛанфриЛС во время беременности и в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременность
Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований применения ингаляционного аэрозоля дозированного левосальбутамола при беременности не проводилось.
Препарат ЛанфриЛС следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Роды
Поскольку агонисты бета2-адренорецепторов могут влиять на сократимость матки, препарат ЛанфриЛС для лечения бронхоспазма во время родов следует применять только у тех пациентов, у которых ожидаемая польза от его применения явно превышает потенциальный риск.
Ингаляционный аэрозоль дозированный левосальбутамол не был одобрен для использования при преждевременных родах. Соотношение пользы и риска при применении левосальбутамола с целью подавления сократительной деятельности матки не установлено. Во время или после применения агонистов бета2-адренорецепторов, включая рацемический сальбутамол, при преждевременных родах, возникали серьезные побочные реакции, включая отек легких у матери.
Лактация
Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований применения ингаляционного аэрозоля дозированного левосальбутамола в период грудного вскармливания не проводилось.
Отсутствуют данные о выделении левосальбутамола в материнское молоко, воздействии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или влиянии на выработку молока.
При использовании препарата ЛанфриЛС по поводу основного заболевания матери следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, клиническую потребность матери в ингаляционном аэрозоле левосальбутамола и любое возможное нежелательное воздействие на ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Не следует применять одновременно с другими аэрозольными бронходилататорами короткого действия или эпинефрином. Другие адренергические препараты (при использовании любым способом введения) следует применять с осторожностью, чтобы избежать нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
При необходимости одновременного применения с бета-адреноблокаторами следует предпочтение следует отдавать кардиоселективным бета2-адреноблокаторам, хотя их следует применять с осторожностью.
Рекомендуется с осторожностью одновременно применять агонисты β2-адренорецепторов и некалийсберегающие диуретики. При такой комбинации необходимо проводить мониторинг уровня калия.
После в/в и перорального применения рацемического сальбутамола у здоровых добровольцев, которые получали дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось среднее снижение уровня дигоксина в сыворотке крови на 16-22%. Клиническое значение этих результатов для пациентов с заболеваниями дыхательных путей, сопровождающиеся обструкцией, которые в течение длительного периода используют ингаляционный аэрозоль левосальбутамола, неясно. Тем не менее, целесообразна тщательная оценка концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов, которые в настоящее время используют левосальбутамола в виде ингаляций и дигоксин.
С особой осторожностью пациентам, которые получают лечение ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами, или в течение 2 недель после отмены таких препаратов, поскольку может усиливаться воздействие сальбутамола на сосудистую систему. У пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, следует рассмотреть возможность альтернативной терапии.
Способ применения и дозы:
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Препарат ЛанфриЛС предназначен только для ингаляционного применения.
Если Вашему ребенку назначили препарат ЛанфриЛС Вы должны помочь ребенку его использовать. Ваш врач должен показать, как Ваш ребенок должен использовать препарат ЛанфриЛС.
Препарат ЛанфриЛС выпускается в виде баллончика, который вставляется в дозатор (насадку-распылитель).
Не используйте дозатор (насадку-распылитель) препарата ЛанфриЛС с баллончиком от любого другого препарата. Не используйте препарат ЛанфриЛС с дозатором (насадкой-распылителем) от любого другого препарата.
Рекомендуемая доза препарата ЛанфриЛС для купирования бронхоспазма и предотвращения приступов для взрослых и детей 4 лет и старше составляет по 2 ингаляции (90 мкг левосальбутамола) каждые 4–6 часов. Некоторым пациентам может быть достаточно по 1 ингаляции (45 мкг левосальбутамола) каждые 4 часа. Не рекомендуется применение ингалятора более 6 раз в сутки (более 12 ингаляций).
Путь и способ применения:
Ингаляционно.
Подготовка препарата ЛанфриЛС к использованию:
Препарат ЛанфриЛС перед использованием должен находиться при комнатной температуре. Встряхивайте ингалятор перед каждым использованием. Перед первым использованием препарата ЛанфриЛС или если Вы не применяли препарат в течение 3-х дней подряд, необходимо подготовить ингалятор к использованию:
— Снимите колпачок с мундштука дозатора (насадки-распылителя). Перед использованием убедитесь, что внутри мундштука отсутствуют посторонние предметы, следы препарата или засорения и что баллончик плотно вставлен в дозатор. Держите ингалятор в вертикальном положении мундштуком вниз вдали от лица и хорошо его встряхните;
— До конца нажмите на баллончик, чтобы выпустить аэрозоль препарата из мундштука;
— Избегайте попадания аэрозоля в глаза;
— Повторите приведенные выше шаги еще 3 раза, чтобы завершить подготовку ингалятора к использованию;
— Теперь ингалятор готов к использованию.
Если Вы не используете препарат ЛанфриЛС в течение более 3-х дней подряд, перед использованием Вам потребуется еще раз подготовить ингалятор к применению.
Использование препарата ЛанфриЛС:
Шаг 1: Снимите колпачок с мундштука дозатора (насадки-распылителя). Перед использованием убедитесь, что внутри мундштука отсутствуют посторонние предметы, следы препарата или засорения и что баллончик плотно вставлен в дозатор;
Шаг 2: Перед использованием хорошо встряхните ингалятор в течение 5 секунд;
Шаг 3: Удерживайте ингалятор в вертикальном положении так, чтобы мундштук был направлен в вашу сторону. Прежде чем поместить мундштук в рот, выдохните через рот, вытолкнув как можно больше воздуха из легких;
Шаг 4: Вложите мундштук в рот и плотно сожмите губы вокруг него;
Шаг 5: Глубоко и медленно вдыхая, надавливайте на центр баллончика, пока не будет выполнено распыление препарата;
Шаг 6: Выньте мундштук изо рта после завершения вдоха. Закройте рот и задержите дыхание на 10 секунд, если это возможно. После этого спокойно выдохните;
Шаг 7: Если Вам необходимо сделать вторую ингаляцию препарата подряд, подождите около 1 минуты, а затем повторите шаги 2-6;
Шаг 8: Снова наденьте колпачок на мундштук после использования. Убедитесь, что колпачок надежно зафиксирован.
Очистка дозатора (насадки-распылителя) препарата ЛанфриЛС:
Очищайте дозатор 1 раз в неделю. Очень важно содержать дозатор чистым, чтобы препарат не накапливался и не блокировал движение спрея сквозь мундштук:
Шаг 1: Извлеките баллончик из дозатора. Не очищайте баллончик и не допускайте попадания на него влаги;
Шаг 2: Снимите колпачок с мундштука;
Шаг 3: Держите дозатор под краном и пропускайте теплую воду через него в течение не менее 30 секунд. Переверните дозатор вверх дном и снова его промойте через мундштук в течение не менее 30 секунд;
Шаг 4: Вытряхните из дозатора максимально возможное количество воды;
Шаг 5: Загляните внутрь дозатора и мундштука, чтобы убедиться, что накопившийся препарат полностью смыт. Накопление препарата происходит чаще, если дозатор не полностью высохнет;
Шаг 6: Дайте дозатору высохнуть на воздухе в течение ночи. Не присоединяйте баллончик к дозатору, если тот еще влажный;
Шаг 7: Когда дозатор высохнет, присоедините к нему баллончик и наденьте колпачок на мундштук. Обязательно плотно прижмите баллончик к дозатору.
Примечание:
Если дозатор заблокирован, это означает, что из мундштука практически не поступает препарат. Повторите шаги 1-7, приведенные выше в разделе «Очистка дозатора препарата ЛанфриЛС».
Если Вам нужно использовать ингалятор до полного высыхания пластикового дозатора:
— Вытряхните из дозатора максимально возможное количество воды;
— Вставьте баллончик в дозатор и хорошо встряхните ингалятор;
— Чтобы удалить большую часть воды из ингалятора, нажмите на центр баллончика 2 раза, чтобы сделать в общей сложности 2 распыления, избегая попадания в лицо;
— Примените назначенную дозу препарата;
— Повторите шаги 1-7, приведенные выше в разделе «Очистка дозатора препарата ЛанфриЛС».
Если Вы забыли применить препарат ЛанфриЛС. Если Вы забыли сделать ингаляцию препарата ЛанфриЛС, сделайте ее, как только сможете, затем следуйте рекомендациям Вашего врача. Не применяйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если Вы прекратили применение препарата ЛанфриЛС:
Продолжайте принимать препарат ЛанфриЛС в соответствии с рекомендациями врача. Не прекращайте применение препарата ЛанфриЛС без консультации с врачом.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Особые указания:
Применение левосальбутамола может вызвать развитие парадоксального бронхоспазма – состояния, которое может быть опасно для жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить применение левосальбутамола и начать альтернативную терапию. Следует учитывать, что, если парадоксальный бронхоспазм связан с применением ингаляционных форм, он часто возникает при первом использовании нового ингалятора.
Течение бронхиальной астмы может резко ухудшиться в течение нескольких дней или часов. Если пациенту требуется большее, чем обычно, количество доз левосальбутамола, это может быть признаком ухудшения течения бронхиальной астмы и требует повторной оценки врачом состояния пациента и схемы лечения. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и рассмотреть целесообразность увеличения дозы ГКС.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Применение только агонистов бета2-адренорецепторов может оказаться недостаточным для лечения бронхиальной астмы у большинства пациентов. На ранних этапах следует рассмотреть возможность добавления в схему лечения противовоспалительных препаратов, например ГКС.
При появлении нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы следует прекратить применение левосальбутамола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении левосальбутамола может возникать головокружение. Это может повлиять на способность управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными механизмами. Пациенты, у которых возникает головокружение, не должны управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными механизмами.
Побочные действия:
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — обострение бронхиальной астмы, боль в груди, усиление кашля, дисфония, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: результаты исследований оценки кумулятивной дозы показали уплощение зубца T, удлинение интервала QT и депрессию сегмента ST для левосальбутамола и рацемического сальбутамола; частота неизвестна — аритмии (в т.ч. мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), тахикардия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности немедленного типа, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: возможно дозозависимое увеличение концентрации глюкозы и уменьшение концентрации калия; частота неизвестна — метаболический ацидоз.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — ГЭРБ, тошнота.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — нервозность, тремор.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — сыпь, крапивница.
Передозировка:
Если Вы применили препарата ЛанфриЛС больше, чем следовало:
Если Вы применили препарата ЛанфриЛС больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу. Применением слишком большой дозы препарата может привести к появлению или усилению нежелательных реакций. Злоупотребление препаратом ЛанфриЛС может привести к остановке сердца и даже смерти.
Условия хранения: Храните при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года
Условия отпуска из аптек: По рецепту
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия (8904091137855)